本発明は、医薬、特にＦＸａ阻害剤として有用な、般式［１］：


（式中、環Ｚは式：


で示される基等を示す。Ａは単結合手等を示す。Ｙはシクロアルカンジイル基等を示す。Ｒ^４及びＲ^５は同一又は異なって置換されていてもよい低級アルキル基等を示す。Ｒ^１はハロゲン原子等を示す。式：


で表される環Ｂは、置換されていてもよいベンゼン環を示す。Ｒ^３は水素原子等を示す。）により表されるカルバモイル型ベンゾフラン誘導体またはその薬理的に許容しうる塩を提供する。
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フリードライヒ失調症（ＦＲＤＡ）、レーバー遺伝性視神経障害（ＬＨＯＮ）、乳酸アシドーシスと脳卒中様症状を伴うミトコンドリア脳筋症（ＭＥＬＡＳ）、またはキーンズセイアー症候群（ＫＳＳ）などのミトコンドリア病を治療または抑制する方法、およびα−トコフェロールキノンなどの本発明の方法に有用な化合物が開示される。その他の障害を治療するために有用な方法および化合物もまた開示される。対象の代謝状態および治療の有効性を判定するために有用なエネルギーバイオマーカーもまた開示される。エネルギーバイオマーカーを調節、正常化、または強化する方法、および当該方法に有用な化合物もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に提供される表示を有し、そしてMDM2タンパク質とp53様ペプチドとの相互作用を阻害し、そして抗増殖活性を有する、式Iの化合物、及び医薬的に許容できるそれらの塩及びエステルを提供する。

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【課題】本発明は、特にイヌ、ネコ、及びウマにおいて、疼痛及び/又は炎症の治療のための方法、医薬組成物、及び使用を提供する。
【解決手段】特にイヌ、ネコ、及びウマにおける疼痛及び/又は炎症の獣医治療のために、非ステロイド系抗炎症性薬剤、特にカルプロフェンを、アルファ-２-デルタ・リガンド、例えばガバペンチン又はプレガバリンなどと相乗的に組み合わせることによる。 （もっと読む）

式ＸＶＩＩ：（ＸＶＩＩ）のＭＣ４−Ｒ結合化合物が提供され、ここでＬ_２は、連結基であり、Ｐ^１、Ｐ^２、Ｐ^３、Ｐ^４、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｚ^４、Ｚ^５、ｔ、ｓ、およびＲは本明細書中に記載されるとおりである。ＭＣ４−Ｒ関連障害（例えば、体重減少に関連する障害）を処置するためにこの化合物を使用する方法もまた、提供される。本発明はまた、哺乳動物におけるＭＣ４−Ｒ関連状態の処置のための薬学的組成物を特徴とする。この薬学的組成物は、薬学的に受容可能なキャリアおよび上記ＭＣ４−Ｒ結合化合物を含有する。

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式（Ｉ）:
【化１】


（式中、Ｒ¹は、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル、−Ｃ（Ｘ）Ｙ、Ｃ_3-8シクロアルキル、アリール、
ヘテロ、アリール−Ｃ_1-4アルキル又はヘテロ−Ｃ_1-4アルキルであり、ここでシクロアルキル、アリール又はヘテロ基は、場合によりＣ_1-8アルキル、Ｃ_1-8アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＳＣＦ₃、ヒドロキシ−Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ−Ｃ_1-6アルキル及びＣ_1-4アルキル−Ｓ−Ｃ_1-4アルキルから独立して選択された少なくとも一つの置換基で置換されてもよく；Ｒ²は、アリール又はヘテロアリールであり、各々場合により、Ｃ_1-8アルキル、Ｃ_1-8アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＳＣＦ₃、ヒドロキシ−Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ−Ｃ_1-6アルキル及びＣ_1-4アルキル−Ｓ−Ｃ_1-4アルキルから独立して選択された少なくとも一つの置換基で置換されてもよく；Ｒ³は、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_3-8シクロアルキル、Ｃ_3-8シクロアルキル−Ｃ_1-6アルキル、アリール、ヘテロ、アリール−Ｃ_1-4アルキル又はヘテロ−Ｃ_1-4アルキルであり、ここでシクロアルキル、アリール又はヘテロ基は、場合によりＣ_1-6アルキル、Ｃ_1-6アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＳＣＦ₃、ヒドロキシ−Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ−Ｃ_1-6アルキル及びＣ_1-4アルキル−Ｓ−Ｃ_1-4アルキルから独立して選択された少なくとも一つの置換基で置換されてもよく；Ｘは、Ｓ又はＯであり；Ｙは、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル、アリール、ヘテロ、アリール−Ｃ_1-4アルキル又はヘテロ−Ｃ_1-4アルキルであり；並びに、ｎは、１又は２であるが、但しｎが１の場合、ｍは０又は１であり、ｎが２の場合、ｍは０であるとし、ｍが０の場合、^*はキラル中心を表す）の化合物、並びにその薬学的及び／又は獣医学的に許容される誘導体。本発明の化合物は、セロトニンとアドレナリン双方の再取り込み阻害薬としての活性を示し、従って様々な治療分野、例えば、尿失禁治療に有効である。
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炎症性または閉塞性気道疾患の処置において同時に、連続してまたは別々に投与するための、（Ａ）遊離形もしくは塩形または溶媒和形の式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｗ、Ｒ^ｘ、Ｒ^ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は本明細書に記載のとおりの意味を有する〕の化合物、ならびに（Ｂ）Ａ_２Ａアゴニスト、Ａ_２Ｂアンタゴニスト、抗ヒスタミン剤、カスパーゼ阻害剤、ＥＮａＣ阻害剤、ＬＴＢ４アンタゴニスト、ＬＴＤ４アンタゴニストおよびセリンプロテアーゼ阻害剤からなる群から選択される１種またはそれ以上の化合物を別々にまたは一緒に含む薬剤。
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本発明は、クロライドチャネル遮断剤として有用な新規なジフェニル尿素誘導体に関する。他の態様において、本発明は治療のための方法におけるこれらの化合物の使用に関し、又本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、５ＨＴ_４−拮抗性を有する新規な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はさらにそのような新規な化合物の製造方法、該新規な化合物を含んでなる製薬学的組成物ならびに該化合物の薬剤としての使用に関する。
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【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター（すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト）である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、イオンチャネルの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む製薬上許容される組成物および種々の障害の治療においてこの組成物を用いる方法を提供する。本発明の化合物および製薬上許容される組成物によって処置される疾患としては、急性、慢性、神経障害性もしくは炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身神経痛、てんかんもしくはてんかん状態、神経変性疾患、精神障害、例えば、不安神経症およびうつ病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症疼痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、神経根痛、坐骨神経痛、背痛、頭部もしくは頸部疼痛、激痛もしくは難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、手術後疼痛または癌性疼痛が挙げられるが、これらに限定されない。 （もっと読む）

本発明は、式（１）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５、Ｒ^５′、及びＡは、明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される化合物及び薬学的に許容され得るその塩に関する。本発明は、さらに、上記化合物を含む医薬組成物、それらの製法、ならびにＳＳＴ受容体サブタイプ５の調整に関係する疾患の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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式（Ｉ）


で表される化合物、セロトニンレセプターおよび／またはセロトニン再取り込みに関連する疾患の処置のための医薬の製造のための、特に抗不安薬、抗うつ薬、神経遮断薬および／または抗高張薬としての、および／または強迫性障害（ＯＣＤ）、睡眠障害、遅発性ジスキネジア、学習障害、年齢依存性記憶障害、摂食障害、例えば過食症もしくはＩＢＳおよび／または性的機能不全に正に影響するための医薬の製造のための、この使用。この化合物は、５−ＨＴ_１Ａレセプターに結合する。
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本発明は、３−置換−５，６−ジアリールピラジン−２−カルボキサミドおよび−２−スルホンアミド誘導体、およびこのような化合物を製造する方法、肥満症、精神障害および神経障害の処置におけるそれらの使用、それらの治療的使用方法およびそれらを含有する医薬組成物に関する。該化合物は、カンナビノイド受容体１（ＣＢ１）モジュレーターである。 （もっと読む）

本特許出願は、一般式（Ｉ）の新規複素環化合物（式中、Ａ、Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｎ、及びｐは、明細書中でより詳細に説明されている定義を有する）、それらを製造する方法、及びこれらの化合物の医薬としての、特にアルドステロンシンターゼ阻害剤としての使用に関する。
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本発明は、高眼圧または緑内障を処置する方法であって、高眼圧または緑内障の動物に、式I：


［式中、X、Y、Z、DおよびR³は明細書中に定義するとおりである］
で示される化合物を処置有効量で投与することを含んで成る方法を提供する。また、式II：


［式中、A、X、JおよびR³は明細書中に定義するとおりである］
で示される化合物、または医薬的に許容されるその塩またはプロドラッグも開示する。また、式III：


または式IV：


で示されるαおよびω鎖を有する化合物またはその誘導体（明細書中に定義するとおり）、または医薬的に許容されるその塩またはプロドラッグも開示する。
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式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は明細書の定義と同様である）の化合物、その製造法、その使用およびそれらを含む薬剤組成物。
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化合物および組成は、スルビビン発現を調節するために提供される。作用のＲＮＡｉアンチセンス機構を通じて作用する化合物によって例示される当該化合物は、ｓｉＲＮＡ、標準ｓｉＲＮＡ、平滑末端ｓｉＲＮＡおよび一本鎖アンチセンスＲＮＡ化合物に加えて、二本鎖および一本鎖構築体を含む。これらの化合物をスルビビン発現の調節に使用する方法およびスルビビン発現に関連する病気の処置に使用する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。本発明の化合物は、例えば心筋梗塞の予防及び治療並びに狭心症の治療のための、心臓保護成分を有する抗不整脈薬として適当である。これらは、又、虚血によって誘導される損傷の発現、特に虚血によって誘導される心臓不整脈及び心不全を誘発する病態生理学的な過程を抑制する様式で阻害する。
【化１】

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新規な置換されたピペリジンカルバメート、これら化合物を含有する薬学的組成物、ホルモン感受性リパーゼに関連する疾患および障害の治療および／または予防におけるその使用に関する。薬学的組成物としてのこれら化合物の使用、およびこれら化合物および組成物を用いる治療方法に関する。更に詳細に言えば、当該化合物は、ホルモン感受性リバーの活性の調節が有益である疾患および障害の治療および／または予防のために有用である。 （もっと読む）