本発明は、低コンダクタンスカルシウム依存性カリウムチャネル（ＳＫチャネル）のモジュレーターとして有用な２−（フェニルアミノ）ベンズイミダゾール誘導体に関する。他の態様では、本発明は、薬剤の調製におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【化１】


式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩのヘキサヒドロ−ピロロ−イソキノリン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体−およびセロトニン−媒介の疾患たとえばうつ病および関連の疾患の治療において有用なヒスタミンＨ_３受容体およびセロトニン輸送体モジュレーターである。
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本発明は式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、Ｒ¹およびＲ²は明細書で定義したとおりである］
の化合物、これらの化合物を含有する医薬製剤、ならびに体重および体重増加の減少を成し遂げるための、肥満、２型糖尿病および／またはＣＮＳ障害に関連する病状の予防および処置のための該化合物の使用に関する。
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式（Ｉ）を有する化合物は、タンパク質チロシンキナーゼ類の阻害に有用である。本発明は、その化合物の製造方法、その化合物を含む組成物およびその化合物を用いる治療方法をも開示するものである。

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糖尿病疾患などの治療、予防、改善剤として有用な、摂食調節剤として、下記式（１）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、相互に独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル等を表す。Ｒ^５は、置換されてもよいアリール等を表す。Ｘは、窒素原子等を表す。Ｗ^１は、式（２）：


等を表す。ｎは、０、１、２または３を表し、ｍは、０、１、２または３を表す。Ｒ^７およびＲ^８は、相互に独立して、水素原子等を表す。Ｒ^９およびＲ^１０は、相互に独立して、置換されてもよいアルキル等を表す。］
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【課題】 新規なフェニルピラゾール誘導体又はその塩、この化合物の製造方法、この化合物を含む抗酸化薬、並びに該抗酸化薬を含む、腎疾患、脳血管疾患、循環器疾患、脳梗塞の治療薬、網膜の酸化障害の抑制薬、リポキシゲナーゼ阻害薬、及び２０−ＨＥＴＥシンターゼ阻害薬の提供。
【解決手段】 式（１）


で表されるフェニルピラゾール誘導体又はその塩、この化合物の製造方法、この化合物を含む抗酸化薬、該抗酸化薬を含む、腎疾患等の治療薬、網膜の酸化障害の抑制薬、リポキシゲナーゼ阻害薬、及び２０−ＨＥＴＥシンターゼ阻害薬。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中：Ｇはフェニル、ピリジル、ベンゾチアゾリル、インダゾリルからなる群より選択され；ｐは０ないし５の範囲にある整数であり；Ｒ_１は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルおよびＳＦ_５からなる群より選択されるか、あるいは基Ｒ_５に相当し；Ｒ_２は水素またはＣ_１−４アルキルであり；Ｒ_３はＣ_１−４アルキルであり；Ｒ_４は水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−６シクロアルキルであり、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルからなる群より選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよく；Ｒ_５はイソオキサゾリル、−ＣＨ_２−Ｎ−ピロリル、１,１−ジオキシド−２−イソチアゾリジニル、チエニル、チアゾリル、ピリジル、２−ピロリジノイルからなる群より選択される基であり、かかる基はハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルから選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよい］で示される化合物またはその医薬上許容される塩；その製法、その製法にて使用される中間体、該化合物を含有する医薬組成物、ドーパミンＤ_３受容体のモジュレーターとしての、例えば抗精神病薬としての薬物依存症を治療するための、強迫神経症スペクトル障害または早漏を治療するための、その治療における使用に関する。

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本発明は、式I：


で示される新規化合物に関する。該化合物は、例えば炎症、眼疾患または癌の処置に有用である。

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【課題】アミロスフェロイドにより発生する疾患を予防、治療または症状改善するための手段の提供を課題とする。
【解決手段】トレハロースを有効成分とする、アミロスフェロイドにより発生する疾患を予防、治療または症状改善するための薬剤および食品を提供することにより、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】 低酸素症誘発性の因子−1の機能を有効に阻止する化合物及び組成物並びにそれらの使用方法を提供する。
【解決手段】本発明の化合物及び組成物はガン、発作、心臓病、眼の新生血管病及び関節炎の予防及び処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：もしくは薬学的に許容できるそれらの塩（式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、各々、本明細書に記載されている通りである）または薬学的に許容できる塩、ならびにそのような化合物を含有する組成物および胃腸疾患、胃食道疾患、胃食道逆流疾患（ＧＥＲＤ）、消化性潰瘍、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、ＮＳＡＩＤ誘発性潰瘍、胃炎、ヘリコバクターピロリの感染、消化不良、機能性消化不良、ゾリンジャー−エリソン症候群、非びらん性逆流疾患（ＮＥＲＤ）、内臓痛、胸やけ、悪心、食道炎、嚥下障害、唾液分泌過多、気道障害または喘息などであるがこれらに限定されない、アシッドポンプアンタゴニスト活性によって仲介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）（Ｘ、Ｙ、ｎ、Ｚ、ＬおよびＲは、本明細書中で定義される意味を有する）のニコチンアミド誘導体、ならびにそのような誘導体、そのような誘導体の調製において使用される中間体、そのような誘導体を含有する組成物を調製するため、およびそのような誘導体を使用するための方法に関する。
【化１】

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【課題】 気道平滑筋の増殖を阻害し、気道平滑筋の弛緩、気管支拡張作用を有し、さらに気道上皮からの炎症性サイトカインの分泌を阻害する、動物の慢性喘息の治療剤を提供する。
【解決手段】 １６α−ブロモアンドロスト−５−エン−１７−オン、１６α−ブロモ−５−アンドロスタン−１７−オン、１６α−フルオロアンドロスト−５−エン−１７−オン、１６α−フルオロ−５−アンドロスタン−１７−オン、１６β−ブロモアンドロスト−５−エン−１７−オン、１６β−ブロモ−５−アンドロスタン−１７−オン、１６β−フルオロアンドロステ−５−エン−１７−オン、１６β−フルオロ−５−アンドスタン−１７−オン等の化合物を有効成分として含有する。 （もっと読む）

本発明は、結晶塩の形態にあるβ２アドレナリン受容体作動薬の調製に関する。詳細には本発明は、Ｎ−［２−［４−［（３−フェニル−４−メトキシフェニル）アミノ］フェニル］エチル］−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−１，２−ジヒドロ−２−オキソキノリン−５−イル）エチルアミンの結晶２，５−ジクロロベンゼンスルホン酸塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物またはその医薬上許容される塩、その製法、その製法にて使用される中間体、該化合物を含有する医薬組成物、ドーパミンＤ３受容体のモジュレーターとしての、例えば抗精神病薬としての薬物依存症を治療するための、強迫神経症スペクトル障害、早漏または認知障害を治療するための、その治療における使用に関する。

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本発明はアリールヘテロ芳香族生成物、前記物質を含む組成物及びそれらの使用に関する。前記発明は、特に、抗癌活性、そして特に、チュービュリン重合禁止活性を有する新規のアリールヘテロ芳香族生成物に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）で示されるエーテル誘導体、その薬学的に許容される塩、水和物、又は溶媒和物


［式中、各記号は本明細書中に定義する通りである。］
および
式（ＩＩＩ）で示されるエーテル誘導体、その薬学的に許容される塩、水和物、又は溶媒和物


［式中、各記号は本明細書中に定義する通りである。］；当該エーテル誘導体を含む医薬組成物；ならびに当該医薬組成物およびその使用に関する説明を記載したパッケージに関する。上記本発明の化合物を含む本発明の医薬組成物は、優れた抗炎症および鎮痛作用を有し、抗炎症剤、鎮痛剤、炎症性腸疾患治療剤、頻尿および／または尿失禁治療剤、喘息治療剤等の種々の医薬として有用である。
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【課題】ＰＰＡＲγモデュレーター活性を有する新規なピリジン-5-カルボキサミド誘導体又はその薬理学上許容される塩を提供する。
【解決手段】 一般式（１）
【化１】


で表されるピリジン-5-カルボキサミド誘導体又はその塩［具体例：４−ベンジルアミノ−６−ベンジルチオ−２−（メチルチオ）ピリミジン−５−カルボキサミド］に、優れたＰＰＡＲγモジュレーター作用を有することを見出したものである。本発明化合物及びその塩は、ＰＰＡＲγが関与する種々の病態（糖尿病、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、高インスリン血症、インスリン耐性、肥満、高脂血症、動脈硬化症、退行期骨粗鬆症等）の治療、予防又は抑制に対する医薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、細胞ホスホジエステラーゼで毒素によって生じる活性化に基づいて魚介類のyessotoxinsを検出するための方法及びこの活性化の治療的な使用に関する。yessotoxin（ＹＴＸ）及びその類似物の細胞標的はホスホジエステラーゼ（ＰＤＥｓ）の活性化である。ＰＤＥｓ−ＹＴＸ結合は測定可能なシグナルを生成する。親和性バイオセンサー又は蛍光によって結合を定量することができる。バイオセンサーは生体分子の相互作用を検出し、そのＰＤＥｓとの相互作用のためにＹＴＸの存在を検出することができる。プレート蛍光によって蛍光誘導体のアントラニロイル−ｃＡＭＰの分解率の変化を決定する。ＰＤＥｓがこの分子を分解する割合がＹＴＸの存在で増加する。ＹＴＸはラットのマスト細胞の免疫学的活性を抑制し、ヒト肝細胞癌細胞の細胞毒性を誘発する。これは抗アレルギー及び抗腫瘍の化合物としてＹＴＸｓの２つの治療的な使用を示唆する。 （もっと読む）

本発明は、動物においてポリ(ＡＤＰ‐リボース)ポリメラーゼ-１(ＰＡＲＰ‐Ｉ)を調節する方法であって、哺乳動物に、４〜約３５個の炭素原子を有する芳香族有機化合物の有効量を投与することを含む方法に関し、ここで当該芳香族有機化合物が、電子供与能を有し、その結果そのπ電子系がＰＡＲＰ‐Ｉのジンク１フィンガーの特定のアルギニン-３４残基の正に荷電された(カチオン性)グアニジニウム部分と相互作用する。特に、置換ベンゾピロン及び置換インドール、並びにＰＡＲＰ‐１の活性を調節するそのような化合物を含む医薬組成物が記載される。本発明は、医薬組成物、キット、及び明細書中に記載される疾患及び障害の治療において治療及び／又は予防に用いるための方法であって、このような化合物の有効量を投与することによる方法に関する。好ましくは、本明細書に提供される組成物及び方法はＰＡＲＰ活性を阻害する。 （もっと読む）