本発明は、キサンチン誘導体である化合物、該誘導体の製造方法、これらの化合物を含有する医薬処方、および治療、例えばＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が寄与する、または受容体の活性化が有益であろう疾患の治療における化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、緑内障および患者の眼の高眼圧に関連する他の症状の治療における、プロスタグランジンＥ２受容体のＥＰ_４サブタイプの強力な選択的アゴニスト、これらの使用またはこれらの製剤に関する。本発明はさらに、骨芽細胞および破骨細胞の骨のモデリングおよびリモデリングの過程を仲介するための本発明の化合物の使用に関する。

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式(I)のプロゲステロンレセプターモジュレータまたはその薬学的に受容可能な塩である式(I)に示されるもの（ここで、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆およびR₇は本明細書において定義した通りである）が、避妊およびホルモン補充療法に有用であることが記載される。また、これらの化合物を含有する生成物も提供される。

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本発明は心不整脈等を治療するためのカリウムチャネル阻害剤として有用な構造（Ｉ）：


をもつ化合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびｎは明細書中に記載のとおりである］
で示される化合物またはその溶媒和物、およびかかる化合物の使用を提供する。該化合物は、ＧｌｙＴ１トランスポーターを阻害し、統合失調症を包含するある種の神経障害および神経精神障害の治療において有用である。
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本発明は、５ＨＴ２ｃアゴニストまたは部分アゴニストとして有用な化合物、その誘導体を合成する方法、および中間体に関する。
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本発明は、Ｎ−{２−[((２Ｓ)−３−{[１−(４−クロロベンジル)ピペリジン−４−イル]アミノ}−２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)オキシ]−４−ヒドロキシフェニル}アセトアミドフロ酸塩またはその溶媒和物、該塩または溶媒和物を含む医薬組成物および治療における該塩または溶媒和物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下部尿路機能障害を治療するための医薬品を製造するためのＭＣ４受容体作動薬化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 突発性難聴等に代表される内耳疾患の予防、治療および／または症状進展抑制剤の開発が切望されている。
【解決手段】 ＥＰ２アゴニスト、ＥＰ４アゴニスト、ＥＰ１アンタゴニストおよびＥＰ３アンタゴニストから選択される１種以上のＰＧＥレセプター結合活性を有する化合物、特にＥＰ２アゴニストは、血管拡張作用に加えて、ＨＧＦ産生亢進作用を有するので、内耳疾患の予防および／または治療、および／または内耳疾患に伴う種々の症状の進展抑制にも有用である。 （もっと読む）

【課題】グルコキナーゼ活性化作用を有し、糖尿病の治療剤として有用な化合物又はその薬学的に許容される塩の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】
筋肉の興奮・収縮連関異常疾患等の治療薬又は予防薬を選別するために有用なリアノジン受容体機能改善作用の評価方法等を提供する。
【解決手段】
以下の（１）〜（４）の工程を含む、被験物質のリアノジン受容体に対する結合活性を測定する方法：
（１）リアノジン受容体、被験物質、及びリアノジン受容体安定化作用を有する基準物質を接触させる工程、
（２）（１）における基準物質のリアノジン受容体への結合量を測定する工程、
（３）（２）で測定した結合量を、被験物質非存在下での基準物質のリアノジン受容体への結合量と比較する工程、及び
（４）（３）の結果に基づき、被験物質による、基準物質及びリアノジン受容体の結合阻害活性を決定する工程。 （もっと読む）

【課題】ｉｎ ｖｉｖｏでミスフォールディングされたタンパク質を修正することによってタンパク質形態障害を治療若しくは予防する際に有用な組成物及び方法、並びに真核生物細胞中で組換えタンパク質の発現を強化する方法であって、当該組換えタンパク質が生化学的に機能的な形態において発現される方法の提供。
【解決手段】１１−シス−レチナール、９−シス−レチナール又は７環ロックされた１１−シス−レチナールの異性体と共に、プロテアソーム阻害剤、オートファジー阻害剤、リソソーム阻害剤、ＥＲ（小胞体）からゴルジ体へのタンパク質輸送の阻害剤、Ｈｓｐ９０シャペロン阻害剤、熱ショック応答活性化剤、グリコシダーゼ阻害剤及びヒストンデアセチラーゼ阻害剤からなる群から選択される少なくとも１つの化合物を投与することを含んでなる方法。 （もっと読む）

【課題】 ４−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を含有する哺乳類のラパマイシン標的蛋白質（ｍＴＯＲ）阻害剤、ｍＴＯＲ阻害作用を有する４−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩などを提供すること。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化６】


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は同一または異なって水素原子などを表し、Ｒ^３は水素原子などを表し、Ｒ^４は水素原子などを表し、Ｒ^５は置換もしくは非置換のアリールなどを表す）
で表される４−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するｍＴＯＲ阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）で表される４−置換ピラゾリン化合物、それらの製造法、これらの化合物を含む薬剤、並びにヒト及び動物の治療用薬剤の製造へのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物及び医薬的に受容可能なその塩、並びにこのような化合物を調製するための方法、肥満症、精神及び神経障害の治療におけるその使用、その治療的使用のための方法、及びこれを含有する医薬組成物に関し、式中、Ｒ^１は、Ｒ^５が一つ又はそれより多いフルオロによって置換されたＣ_３−７アルキル基を表すＲ^５Ｏ−基を表すか、或いはＲ^５は一つ又はそれより多いフルオロによって所望により置換されていてもよいＣ_３−７アルキルスルホニル基を表し；Ｒ^２は、Ｃ_１−４アルキル基、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ又はシアノを表し、ここにおいて、ｎ＞１である場合、それぞれのＲ^２は独立に選択され；Ｒ^３は、ａ）一つ又はそれより多い次のもの：ヒドロキシ、フルオロ、アミノ、モノ又はジＣ_１−３アルキルアミノ、カルボキシ又はＣ_１−４アルコキシカルボニル基によって所望により置換されていてもよいシクロヘキシル、ｂ）一つ又はそれより多いヒドロキシによって置換されたピペリジノ、ｃ）非置換のピペリジノを表すが、しかし次のこと：Ｒ^４がシアノを表すか、又はＲ^１が３−フルオロプロピルスルホニルオキシを表すか、又はＲ^１が３，３，３−トリフルオロプロポキシを表すか、又はＲ^１が３−フルオロプロポキシを表すか、或いはＲ^２がメチルであること、の一つが適用された場合のみである、ｄ）一つ又はそれより多い次のもの：ヒドロキシ、ハロ又はＣ_１−４アルキル基によって置換されているフェニル、ｅ）Ｃ_１−４アルキル基によって置換されているピリジル、或いはｆ）Ｃ_４−９アルキル基を表し；Ｒ^４は、シアノ又はメチルを表し；そしてｎは、１、２又は３である。
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【課題】 抗酸化成分を多く含み、しかも収穫、洗浄、出荷、流通のあらゆる場面で取扱い易い形状の為、機械加工適性が高く、非常に産業上利用しやすいニンジンを提供する。
【解決手段】 ニンジンを、収穫期における有効根長が１０ｃｍ以上であり、かつ有効根長／最大根径の比が５．０以下であり、根茎中の抗酸化成分として、少なくとも下記Ａ）〜Ｃ）のいずれかの条件を満たしているものとする。
Ａ）収穫物の根茎中に含まれるリコピン含量が５ｍｇ以上／生体重１００ｇ。
Ｂ）収穫物の根茎中に含まれる総カロテン含量が２０mｇ以上／生体重１００ｇ。
Ｃ）収穫物の根茎中に含まれるポリフェノール含量が１５０ｍｇ以上／生体重１００ｇで、かつ総カロテン含量が１３ｍｇ以上／生体重１００ｇ。 （もっと読む）

従って、本発明は、特に、一般式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｒ_１及びＲ_２は、同一でも異なってもよく、−Ｈ、−Ｃ_ｎＨ_２ｎ−１、１個から６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基を含む群から選択されるか、一緒になって５個又は６個の原子の芳香族又は脂肪族環を形成しており；Ｒ_３は、−ＣＯ−ＣＨ_３、−ＮＨＯＨ、−ＯＨ、−ＯＲ_６から選択され、ここでＲ_６は、１個から６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基であり；Ｒ_４は、Ｈ、１個から６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基、フェニル、ベンジル、−ＣＦ_３又は−ＣＦ_２ＣＦ_３、ビニル又はアリルから選択され；Ｒ_５、Ｒ_７、Ｒ_８は、水素原子であり；或いはＲ_３とＲ_４、Ｒ_４とＲ_５、又はＲ_７とＲ_８は、Ｎ、Ｏを含む群から独立に選択される１個から２個のヘテロ原子を含む５個又は６個の原子のベンゼン、芳香族又は脂肪族環に縮合した環を一緒に形成している化合物、並びに医療分野におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、ケモカイン受容体に結合するような方法で標的細胞に対してHIV感染からの防御効果を示し、かつ標的細胞のCXCR4のような受容体への天然のリガンドまたはケモカインの結合に影響を及ぼす化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は構造式［式Ｉ］
【化１】


［式中、Ｌは［式Ａ］
【化２】


または［式Ｂ］
【化３】


｛式中、Ｒ_１は水素または所望により置換されているアルキルであり、ｎは０または１であり、そしてｍは１である｝であり；ＲはＨ、ハロゲン、所望により置換されているＣ_１−６アルキルまたはＣ_１−６アルコキシであり；Ｚは結合、ＯまたはＳであり；ｐは１から５の整数であり；Ｑは結合であるか（ただしｐが１であるときＺは結合でない）；またはＱはＯ、Ｓまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_６−であるか（ここでＲ_６は水素、所望により置換されているアルキルまたはシクロアルキルである）；またはＱは−ＮＲ_６−、−ＮＲ_５Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＲ_５Ｃ（Ｏ）Ｏ−である（ここでＲ_５は水素、アルキルまたはアラルキルである（ただしｐは１ではない））；Ｗはシクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか；またはＷおよびＲ_６は所望により置換されていてもよく、また酸素、窒素および硫黄を含み得る９−から１０−員二環式環を形成する］を有する化合物を製造するための方法を提供する。
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本発明は、０．１未満の脳Ｃｍａｘ対血漿Ｃｍａｘ比を有する末梢に制限されているカンナビノイドＣＢ１受容体アゴニスト及びオピオイド受容体アゴニストを含む同時使用又は連続使用のための鎮痛薬の組み合わせを含む医薬品剤形、ならびに前記医薬品剤形を使用する、疼痛を治療するための方法に関する。 （もっと読む）