【課題】自動化された、連続流動式の、自給エレクトロポレーションシステムによって特徴づけられる、赤血球内に生物学的活性物質を被包させる方法及び装置の提供。
【解決手段】血液は、供給口１１からシステム５に導入され、抗凝固剤２７と混合される。血液と抗凝固剤の混合物は、フィルター１８を通り、血液の分離洗浄槽４４へ送られる。血漿及び白血球は血漿貯蔵槽８９に送られ、一方、赤血球は洗浄槽４４中に保持される。分離された赤血球は、ポンプで汲み上げ、貯蔵器５０からのＩＨＰ溶液と、接合部６７で混合される。この混合物は冷却コイル６８によって冷却され、続いて処理のためのエレクトロポレーションチャンバー７２へ送られる。この方法は、特にヘモグロビンのアロステリックエフェクターを被包させる用途に適しており、それによって、赤血球の酸素に対する親和性を低下させ、組織中における赤血球からの酸素の放出を改善する。 （もっと読む）

抗アポトーシスＭｃｌ−１タンパク質の活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物、ならびにＭｃｌ−１タンパク質を発現している疾患の治療方法が開示される。

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本発明の課題は、グルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供であり、該化合物は式［Ｉ］：


［式中、
環Ａはアリール又はヘテロアリールである。
Ｑはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Ｔはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
Ｒ^１及びＲ^２は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
Ｒ^３及びＲ^４は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
Ｒ^５は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。］
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。
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本発明は、ケモカイン受容体に結合するような方法で標的細胞に対してHIV感染からの防御効果を示し、かつ標的細胞のCXCR4のような受容体への天然のリガンドまたはケモカインの結合に影響を及ぼす化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は構造式［式Ｉ］
【化１】


［式中、Ｌは［式Ａ］
【化２】


または［式Ｂ］
【化３】


｛式中、Ｒ_１は水素または所望により置換されているアルキルであり、ｎは０または１であり、そしてｍは１である｝であり；ＲはＨ、ハロゲン、所望により置換されているＣ_１−６アルキルまたはＣ_１−６アルコキシであり；Ｚは結合、ＯまたはＳであり；ｐは１から５の整数であり；Ｑは結合であるか（ただしｐが１であるときＺは結合でない）；またはＱはＯ、Ｓまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_６−であるか（ここでＲ_６は水素、所望により置換されているアルキルまたはシクロアルキルである）；またはＱは−ＮＲ_６−、−ＮＲ_５Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＲ_５Ｃ（Ｏ）Ｏ−である（ここでＲ_５は水素、アルキルまたはアラルキルである（ただしｐは１ではない））；Ｗはシクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか；またはＷおよびＲ_６は所望により置換されていてもよく、また酸素、窒素および硫黄を含み得る９−から１０−員二環式環を形成する］を有する化合物を製造するための方法を提供する。
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本発明は、０．１未満の脳Ｃｍａｘ対血漿Ｃｍａｘ比を有する末梢に制限されているカンナビノイドＣＢ１受容体アゴニスト及びオピオイド受容体アゴニストを含む同時使用又は連続使用のための鎮痛薬の組み合わせを含む医薬品剤形、ならびに前記医薬品剤形を使用する、疼痛を治療するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、VEGF、PlGF、およびsFlt-1レベルが敗血症、重度敗血症、または敗血症性ショックにおけるような炎症応答において増加するという発見に関する。さらに、本発明は、VEGFもしくはPlGFレベルを減少させること、またはsFlt-1もしくはPlGFレベルを増加させることを含む、そのような炎症応答についての処置を同定する、および処置を施す方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 ＨＩＶ活性の高い化合物の製造方法の提供。
【解決手段】 １，６−アンヒドロマンノースからジオキソラン環を調製する工程を含む、鏡像異性的に純粋なβ−Ｄ−（−）−ジオキソラン−ヌクレオシド調製のための不斉プロセス。 （もっと読む）

【課題】 メラニンの欠如あるいは減少に起因する白髪、皮膚の白斑などの予防、緩和、改善を目的とするメラニン合成促進剤及び皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】 メラニン合成促進剤としてインチンコウ、キクカ、カシュウ、レンギョウから選ばれる生薬、またはアルギン酸オリゴ糖を用いる。 （もっと読む）

本発明は、性欲障害治療用薬剤の製造のための、2,3-二置換型トロパン部分、又は互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物又はその生理的に機能しうる誘導体を含有する、モノアミン神経伝達物質再摂取阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

ＣＥＴＰの阻害剤である化合物を調製するための効率的な方法が、開示される。該方法の最終段階は、式（Ｉ）の化合物を提供するための、オキサゾリジノン誘導体とビフェニル部分とのカップリングである。この合成の具体的な実施形態において、非溶媒和結晶性多形体を特徴とする結晶性生成物が製造される。

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【課題】 MU（４−メチルウンベリフェロン）に代表される4-アルキルウンベリフェロンの新規医薬用途を提供する。
【解決手段】 4-アルキルウンベリフェロンの新規医薬用途として、ヒアルロン酸合成酵素2（HAS2）遺伝子発現抑制剤、ヒアルロン酸分解酵素HYAL1遺伝子発現抑制剤、マトリックスメタロプロテアーゼ9（MMP-9）遺伝子発現抑制剤が提供される。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


の化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＡｌｋ、Ａｂｌ、ＢＲＫ、Ｂｌｋ、ＢＭＸ、ＣＳＫ、ｃ−Ｓｒｃ、ｃ−Ｒａｆ、ＥＧＦＲ、Ｆｅｓ、ＦＧＦＲ３、Ｆｍｓ、Ｆｙｎ、ＩＧＦ−ＩＲ、ＩＲ、ＩＫＫα、ＩＫＫβ、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＫＤＲ、Ｌｃｋ、Ｍｅｔ、ｐ７０Ｓ６ｋ、Ｒｏｓ、Ｒｓｋ１、ＳＡＰＫ２α、ＳＡＰＫ２β、ＳＡＰＫ３、ＳＩＫ、Ｔｉｅ２、ＴｒｋＢおよび／またはＷＮＫ３キナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。
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本発明は、カテプシンＫ、Ｌ、ＳおよびＢの阻害剤を含むがこれらに限定されない、システインプロテアーゼ阻害剤である、以下の式で表される新規のクラスの化合物に関し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３の意味は本明細書に記載される。これらの化合物は、骨粗しょう症、変形性関節症、関節リウマチ等の骨吸収の抑制が示される疾患を治療するために有用である。

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本発明は、単球によって仲介される疾患を治療または診断する方法に関する。本法は、一般式A_b-Xで表される結合体または複合体を含む組成物を利用し、式中、A_b基は、単球に結合するリガンドを含み、かつ、結合体が病状の治療に使用される場合は、X基は、免疫原、細胞毒素、または、単球機能を改変することが可能な化合物を含み、結合体が病状の診断に使用される場合は、X基は画像形成剤を含む。 （もっと読む）

【課題】 癌細胞増殖抑制活性、代謝安定性、溶解性等に優れた化合物を提供する。
【解決手段】 下記式［Ｉ］のカルボキサミド誘導体、その互変異体もしくは立体異性体、またはそれらの塩を提供する。
【化１】


Ｌ^１、Ｌ^２およびＬ^３は、アルキレン基であるか、または存在せず、［Ａ］は、ヒドロキシ基であるか、または電子供与基置換芳香環であり、［Ｂ］は単環または縮合環であり、［Ｃ］は水素またはヒドロキシ基であり、［Ｄ］は単環または縮合環である。本発明の化合物は、優れたＨＤＡＣ阻害活性を有することにより、抗癌剤または制癌剤以外に、例えば、細胞の増殖に関わる疾患の治療薬および/または改善薬、遺伝子治療の効果増強薬、心肥大改善薬、免疫抑制剤、ポリグルタミン反復配列の拡張に起因するハンチントン病等の神経変性疾患を遅延もしくは阻止する薬物等の、種々の用途への適用も期待できる。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、明細書中で定義される）の化合物、およびこの医薬的に許容される塩、これらを含む医薬組成物およびニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体介在性疾患の治療の際の使用に関する。従って、これらの化合物は、このような病気を抑制し、治療する治療方法に使用することができる。 （もっと読む）

本発明の化合物は、例えば、式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、またはＩｄ


の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、異性体、およびプロドラッグであり、これらの化合物は、肝Ｘレセプターの活性のモジュレーターとして有用である。これらの式において、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２１、Ｒ^３、およびＧは、本明細書中で定義されるとおりである。さらに、これらの化合物を含有する薬学的組成物、およびこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。
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蛋白質キナーゼに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を用いて，蛋白質キナーゼ，例えば，Ｂ−Ｒａｆ，ｃ−Ｒａｆ−１，Ｆｍｓ，Ｊｎｋ１，Ｊｎｋ２，Ｊｎｋ３，およびＫｉｔキナーゼ，およびこれらの任意の変異体の異常な活性に伴う疾病および状態を治療する方法が開示される。
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本発明はメイスリグナン（macelignan）又はその薬学的に許容可能な塩の有効量を、個体に投与することを特徴とするPPARにより媒介される疾患を治療する方法に関するものである。本発明のメイスリグナンはPPARのリガンドとして作用して、PPARを活性化することにより、PPARにより媒介される疾患を予防及び治療する効果を有する。従って、本発明のメイスリグナンは糖尿病及び糖尿合併症のようなPPARにより媒介される疾患を予防及び治療する目的で使用できる。 （もっと読む）