本発明は、医療デバイスをコーティングするための高固体治療組成物を提供し、（ａ）親水性治療剤である第一材料；及び（ｂ）疎水性ポリマー及び乳化性界面活性剤を含む第二材料を含み、該組成物は単一な安定相にある。成形−鋳造医療デバイスもまた提供され、（ａ）親水性治療剤である第一材料；及び（ｂ）疎水性ポリマー及び乳化性界面活性剤を含む第二材料の硬化された混合物を含み、該混合物は高固体デバイスを形成する。注入可能なポリマーがさらに提供され、（ａ）親水性治療剤である第一材料；及び（ｂ）疎水性ポリマー及び乳化性界面活性剤を含む第二材料を含み、該ポリマーが単一な安定相にある。 （もっと読む）

【課題】新規なインドリン化合物の提供。
【解決手段】本発明は、特許請求の範囲に定義される式Ｉの新規なスルホニルインドリン化合物、その調製方法、並びに、特に、神経変性、心血管病、炎症病、高コレステロール血症、脂質異常症、肥満及び糖尿病の予防又は治療のための、治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な新規な３−アザ−スピロ［５．５］ウンデカ−８−エン誘導体に関する。別の態様において、本発明は、治療のための方法におけるこれらの化合物の使用、及び、本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明の化合物は、例えば、式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、またはＩｄ


の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、異性体、およびプロドラッグであり、これらの化合物は、肝Ｘレセプターの活性のモジュレーターとして有用である。これらの式において、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２１、Ｒ^３、およびＧは、本明細書中で定義されるとおりである。さらに、これらの化合物を含有する薬学的組成物、およびこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。
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蛋白質キナーゼに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を用いて，蛋白質キナーゼ，例えば，Ｂ−Ｒａｆ，ｃ−Ｒａｆ−１，Ｆｍｓ，Ｊｎｋ１，Ｊｎｋ２，Ｊｎｋ３，およびＫｉｔキナーゼ，およびこれらの任意の変異体の異常な活性に伴う疾病および状態を治療する方法が開示される。
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本発明はメイスリグナン（macelignan）又はその薬学的に許容可能な塩の有効量を、個体に投与することを特徴とするPPARにより媒介される疾患を治療する方法に関するものである。本発明のメイスリグナンはPPARのリガンドとして作用して、PPARを活性化することにより、PPARにより媒介される疾患を予防及び治療する効果を有する。従って、本発明のメイスリグナンは糖尿病及び糖尿合併症のようなPPARにより媒介される疾患を予防及び治療する目的で使用できる。 （もっと読む）

一定のナフチリジン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体−およびセロトニン−仲介疾病の治療において有用である、ヒスタミンＨ_３受容体およびセロトニントランスポーター修飾因子である。 （もっと読む）

アンドロゲン受容体に結合するおよび／またはアンドロゲン受容体の活性を調節する結合する化合物、ならびに該化合物を製造するおよび使用する方法が提供される。さらに該化合物を含む組成物ならびに該組成物を製造するおよび使用する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、薬理学的活性を有する新規なピペリジンカルボニルピペラジン誘導体、その製法、それらを含有する組成物、および神経障害および精神障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

HIVの進入を遮断することでHIVの複製を阻害する一群の化合物を同定した。NB-206と称される代表的な化合物およびその類似体は、ナノモルレベルのIC₅₀値でHIVの複製（p24産生）を阻害した。NB-206とその類似体は、以下の(1)‐(4)により、HIVのgp41を標的とするHIV進入阻害剤であることが証明された。(1)NB-206およびその類似体が、HIV介在の細胞融合を阻害した(2)ウイルスを添加してから1時間より前にNB-206およびその類似体を添加した時にのみHIV複製を阻害した(3)NB-206およびその類似体が、gp41コアの形成を遮断した。これは、立体構造特異的MAb NC-1を用いたサンドイッチ酵素免疫測定法(ELISA)で検出されたものである。（4)NB-206およびその類似体が、gp41の6へリックス束の形成を阻害した。これは、蛍光ネイティブポリアクリルアミドゲル電気泳動法(FN-PAGE)で明らかにされたものである。これらの結果は、NB-206とその類似体が疎水性空洞に作用して融合活性を有するgp41のコイルドコイル領域の形成を阻害することにより、HIV-1介在の膜融合とウイルスの進入を阻害することを示唆している。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ−Ａ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、及びＲ⁵は、本願明細書に記載の通りである）、又は医薬的に許容し得るその塩、これらを製造する方法、これらを含有する薬剤、並びにこれらの化合物の医薬的に有効な薬剤としての使用に関する。本化合物は抗増殖剤としての活性を示し、特にガンの治療に有用であると思われる。

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ラセミ（Ｒ，Ｓ）型のもしくは（Ｓ）エナンチオマー型の下記式（I）：


（式中、Ｒは、１〜３個の炭素原子を有する直線状又は分岐状のアルキル基である）
の１−（３−クロロフェニル）−３−アルキルピペラジン又はその医薬として許容可能な有機酸もしくは無機酸の添加塩を食欲障害の治療に使用する方法。前記のように定義される式（I）の１−（３−クロロフェニル）−３−アルキルピペラジンの治療上有効な量と、少なくとも１種の医薬として許容可能な賦形剤とを含む医薬組成物。
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本発明は、セクレターゼ活性を抑制する方法を提供する。セクレターゼ活性を抑制するには、セクレターゼ阻害剤の感受性を促進する方法、又はシノビオリンをＨｅｒｐ（ｈｏｍｏｃｙｓｔｅｉｎｅ−ｉｎｄｕｓｉｂｌｅ ｅｎｄｏｐｌａｓｍｉｃ ｒｅｔｉｃｕｌｕｍ ｓｔｒｅｓｓ−ｉｎｄｕｓｉｂｌｅ ｕｂｉｑｕｉｔｉｎ−ｌｉｋｅ ｄｏｍａｉｎ ｍｅｍｂｅｒ １）と結合させる方法などが採用される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（但し、Ｒ、Ｒ_１、Ｘ及びＹは、様々な意味を有する）の新規なハロゲン化ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、及び薬剤として許容されるこれらの塩を提供する。（Ｉ）の化合物は、不安、てんかん及び不眠症を含む睡眠障害を治療又は予防するのに、及び鎮静催眠、麻酔、睡眠及び筋弛緩を誘導するのに有用である。本発明はまた、前記化合物及び特定の中間体を調製する合成手順、並びに中間体それ自体を提供する。
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３−アミノクロマンおよび２−アミノテトラリン誘導体ならびにかかる化合物を含有する組成物が開示される。かかる化合物は、患者における５−ＨＴ_1A受容体の活性の調節（アゴナイズまたはアンタゴナイズ）に有用である。これらの化合物はさらにセロトニン受容体への結合の阻害にも有用である。鬱および不安のごときセロトニン障害の処置における、３−アミノクロマンおよび２−アミノテトラリン化合物ならびにかかる化合物を含有する組成物の使用方法も開示される。
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本発明は、タンパク質チロシンホスファターゼ、特にＰＴＰ1Ｂを阻害するのに有用で、且つ哺乳類の血中グルコース濃度を低下させるのに有用な、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、ＲｆおよびＡが明細書および請求項で定義されたとおりである、式（Ｉ）のジアミノピロロキナゾリン化合物に関する。
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アポトーシスの効果から哺乳動物を保護するためのＮＦ−κＢのインデューサとしてのリポペプチドの使用が記載される。本発明は、アポトーシスを誘発する１以上の治療または条件の効果から哺乳動物を保護する方法を提供し、この方法は、式：


［式中、
Ｒ_１は、Ｈまたは−ＣＯ−Ｒ_４を示し、
Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、独立して、Ｈまたは必要に応じて置換されたＣ_８−Ｃ_１６脂肪族化合物を示し；
Ｘは、ペプチドを示し；そして
Ｚは、ＳまたはＣＨ_２を示す］
を有する薬学的有効量化合物を含む組成物を該哺乳動物へ投与することを含む。
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本発明は固形腫瘍疾患を有する温血動物の処置法であって、（ａ）Ｎ−フェニル−２−ピリミジン−アミン誘導体、とりわけＮ−｛５−［４−（４−メチル−ピペラジノ−メチル）−ベンゾイルアミド］−２−メチルフェニル｝−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジン−アミン、（ｂ）ＭＤＲ１およびＭＲＰ２から選択される血液脳関門で活性な排出ポンプを阻害する少なくとも１種の化合物（ｃ）所望によりとりわけ本明細書に定義の抗腫瘍薬、（ｄ）所望によりアルキル化剤および（ｅ）所望によりヒドロキシ尿素；を含む組合せ剤を投与することを含んでなる方法；固形腫瘍疾患の処置用医薬の製造のための、前記組合せの使用；および前記組合せを固形腫瘍疾患の処置のための指示書と共に含む販売パッケージまたは製品に関する。さらなる局面において、本発明は（ａ）所望によりＮ−フェニル−２−ピリミジン−アミン誘導体、とりわけＮ−｛５−［４−（４−メチル−ピペラジノ−メチル）−ベンゾイルアミド］−２−メチルフェニル｝−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジン−アミン（ＳＴＩ５７１）、（ｂ）Ｎ−｛５−［４−（ピペラジノ−メチル）−ベンゾイルアミド］−２−メチルフェニル｝−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジン−アミン（ＣＧＰ７４５８８）、（ｃ）所望により抗腫瘍薬、（ｄ）所望によりアルキル化剤、および（ｅ）所望によりヒドロキシ尿素を含む組合せ剤；固形腫瘍疾患の処置用医薬の製造のための、前記組合せの使用；および前記組合せを固形腫瘍疾患の処置のための指示書と共に含む販売パッケージまたは製品に関する。 （もっと読む）

【課題】アデノシン１型受容体作用薬の安定かつ有効なプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｒ_１はオキソラン等、Ｒ_２、Ｒ_２’及びＲ_２”は独立に、Ｃ_１〜Ｃ_１５アルキル、ヘテロ環、アリール等から成る群から選択される。）で示される組成物。
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転写因子を欠損した細胞に該転写因子を強制発現することにより、好ましくはＲｕｎｘ２／Ｃｂｆａ１欠損軟骨細胞にＲｕｎｘ２／Ｃｂｆａ１を強制発現することにより、発現が誘導される遺伝子をＤＮＡチップ法・サブトラクション法などにより取得し、軟骨分化制御遺伝子を取得する方法、及び該方法を実施するのに必要なＲｕｎｘ２／Ｃｂｆａ１欠損軟骨細胞を提供する。また、該方法により得られたポリヌクレオチド、該ポリヌクレオチドがコードするポリペプチド、該ポリペプチドに対する抗体、該ポリヌクレオチドを含有する組換えベクター、該組換えＤＮＡベクターを有する形質転換体及び該ポリペプチド発現細胞、該ポリヌクレオチドのトランスジェニック動物、骨及び／又は関節疾患、好ましくは変形性関節症のモデル動物、前記のものを利用した、骨及び／又は関節疾患、好ましくは変形性関節症の治療薬及び／又は予防薬のスクリーニング方法、該方法で選別される治療薬及び／又は予防薬候補化合物、さらに骨及び／又は関節疾患、好ましくは変形性関節症の医薬組成物及び診断方法を提供する。 （もっと読む）