本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。本発明の化合物は、例えば心筋梗塞の予防及び治療並びに狭心症の治療のための、心臓保護成分を有する抗不整脈薬として適当である。これらは、又、虚血によって誘導される損傷の発現、特に虚血によって誘導される心臓不整脈及び心不全を誘発する病態生理学的な過程を抑制する様式で阻害する。
【化１】

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新規な置換されたピペリジンカルバメート、これら化合物を含有する薬学的組成物、ホルモン感受性リパーゼに関連する疾患および障害の治療および／または予防におけるその使用に関する。薬学的組成物としてのこれら化合物の使用、およびこれら化合物および組成物を用いる治療方法に関する。更に詳細に言えば、当該化合物は、ホルモン感受性リバーの活性の調節が有益である疾患および障害の治療および／または予防のために有用である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）（Ｉ）（式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子、Ｃ１〜８アルキル基等；Ｒ^３は１乃至３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１〜８アルキル基、フェニル基；Ｒ^４は水素原子等；Ｒ^５およびＲ^６は水素原子、Ｃ１〜８アルキル基等；Ｘは硫黄原子または酸素原子等；環Ａは置換基を有していてもよい環状基を表わす。）で示される化合物、またはその塩に関する。一般式（Ｉ）で示される本発明化合物は、毒性が極めて低いため、安全な医薬品として有用であり、かつＰＰＡＲδアゴニスト作用を有することより、糖・脂質代謝異常疾患、高血圧、循環器系疾患等の予防および／または治療剤として有用である。
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本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R¹〜R¹²、Ｐ、Ｘ、Ｑおよびｎは式Ｉで定義された通りである）の新規化合物、あるいはその塩、溶媒和物または溶媒和塩、それらの製造法、それらの製造に使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬製剤および治療における前記化合物の使用に関する。
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患者の変形性関節症を治療または予防する薬品を製造するために、血清アミロイドＰ成分（ＳＡＰ）リガンド結合活性を阻害できる薬剤または患者の血漿からＳＡＰを消失させることができる薬剤を使用する方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、明細書中に定義する）により表されるイミダゾール誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩、並びにそれらの製造方法に関する。本発明はまた、急性及び／又は慢性の神経疾患、特に不安症のようなｍＧｌｕＲ５受容体が媒介する疾患の予防又は治療のための、又は慢性及び急性の痛みの処置のための、医薬を製造するための前記イミダゾール誘導体の使用、及びそれらを含有する医薬にも関する。
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式Ｉ：
【化１】


の化合物又は医薬として許容し得るその塩：式中、R¹、R²、R³、R⁴及びＺ並びに化合物の製造を含む塩及び医薬組成物は本明細書において定義されるとおりである。これらは治療、特に疼痛処理に有用である。
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【課題】 トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬を提供する。
【解決手段】式（１）
【化１】


［式中、Ａは窒素原子又はＣＲ４を意味し、Ｂは、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ9を意味し（但し、Ａが窒素原子の場合、Ｂは、ＮＨを意味しない。）、Ｒ1は、Ｃ2-14アリール基を意味し、Ｌ１は単結合、ＣＲ10Ｒ11、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ12を意味し、ＸはＯＲ13、ＳＲ13又はＮＲ14Ｒ15を意味し、Ｒ２は、水素原子、ホルミル基又はＣ1-10アルキル基等を意味し、Ｌ２は単結合等を意味し、Ｌ３は単結合、ＣＲ17Ｒ18、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ19を意味し、Ｌ４は単結合、ＣＲ20Ｒ21、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ22を意味し、Ｙは酸素原子、硫黄原子又はＮＲ23を意味し、Ｒ３はＣ2-14アリール基を意味する。］で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
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本発明は、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａおよび５−ＨＴ_２Ｃ受容体およびドーパミン受容体、特にドーパミンＤ２受容体に結合親和性を示しかつノルエピネフリン再吸収阻害特性を有する新規な置換四環式テトラヒドロフラン、ピロリジンおよびテトラヒドロチオフェン誘導体、本発明に従う化合物を含有させた製薬学的組成物、それらを薬剤、特にある範囲の精神および神経疾患、特に特定の精神病、心臓血管および胃運動障害を予防および／または治療する薬剤として用いること、そしてそれらの製造方法に関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）［式中、置換基は全部請求項１に定義する如くである］で描写可能であり、これらにはまたこれらの製薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、立体化学異性体形態物、Ｎ−オキサイド形態物およびプロドラッグも含まれる。 （もっと読む）

本発明は、VEGFR-2およびVEGFR-3を阻害する選択されたアントラニルアミドピリドン、および持続性脈管形成により誘発される疾患を治療する薬剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

新規のパラ置換されたフェニルカルバメート、これらを含む薬学的組成物、および／またはホルモン感受性のリパーゼに関連した疾患および障害の治療および／または予防におけるこれらの使用。より詳細には、本化合物は、ホルモン感受性リパーゼの活性を調整することが有益である疾患および障害の治療および／または予防のために有用である。 （もっと読む）

ヒト肥満細胞からＲＮＡを抽出し、該ＲＮＡを用いてＤＮＡチップ解析またはＲＴ−ＰＣＲ解析を行うことにより、ヒト肥満細胞で発現するＧＰＣＲを多数同定した。これらのＧＰＣＲのアゴニスト、アンタゴニストおよび機能修飾物質、該ＧＰＣＲを特異的に認識する抗体、該ＧＰＣＲの発現を抑制するアンチセンスＤＮＡやｓｉＲＮＡは、ヒト肥満細胞の活性化抑制剤およびアレルギー性疾患の治療薬となる。これらのＧＰＣＲを発現する細胞または細胞の膜画分を用いて、ヒト肥満細胞の活性化抑制剤やアレルギー性疾患の治療薬をスクリーニングすることができる。 （もっと読む）

細菌及び耐性菌株を親水性抗生物質に感作させ、かつ前記抗生物質に対する細菌の耐性を減少させるためのポリアミンの使用を含む、抗生物質の全体の有効性を改善し、かつ細菌を死滅させるために抗生物質耐性に影響を与えるための組成及び方法が本発明に含まれる。
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本発明は、ロイコトリエン生合成阻害薬である式（Ｉ）の化合物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、抗喘息薬、抗アレルギー薬、抗炎症薬、細胞保護薬および抗アテローム性動脈硬化薬として有用である。

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式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は本明細書に記載されるとおりである）で示される化合物、並びに該化合物を製造する方法及びカテプシンＫにより媒介される疾患又は状態を処置するための該化合物の使用。
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【課題】 エンドセリン−１産生抑制作用を有する物質を見出し、当該物質を配合したエンドセリン−１産生抑制剤又はメラニン産生抑制剤を提供する。
【解決手段】 エンドセリン−１産生抑制剤又はメラニン産生抑制剤に、オウゴン抽出物及び／又はウコン抽出物を有効成分として含有せしめる。また、エンドセリン−１産生抑制剤又はメラニン産生抑制剤に、バイカリン（baicalin）を有効成分として含有せしめる。 （もっと読む）

身体上及び身体内へ酸化剤をデリバリーするためのキット、装置及び方法。さらに、イオン導入法及び/又は電気浸透法を用いて、身体上及び/又は身体内に酸化剤をデリバリーする皮膚パッチ装置が開示される。さらに、酸化剤で身体部位を治療するために皮膚パッチ装置を使用することが開示される。装置は、薄くフレキシブルな皮膚パッチであってよい。身体部位の障害を酸化剤で治療するためにこのような装置/キットを使用する方法も開示される。
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本発明は式（Ｉ）のアシル化アミノ酸アミジルピラゾールおよび関連化合物に向けられる。本発明はまたそのような化合物またはその医薬として許容される塩形を含んで成る医薬製剤に向けられる。本発明は更にβ−アミロイドペプチドの放出および／または合成を阻害する方法、γ−セクレカーゼ活性を阻害する方法、およびβ−アミロイドペプチドの産生に関連する神経疾患を治療するための方法に向けられる。この方法は、式（Ｉ）の化合物の有効量を含んでなる医薬製剤を対象に投与することを含んでなる。式（Ｉ）の化合物はアルツハイマー病の予防および治療において有用である。 （もっと読む）

アリール−ヘテロ芳香族生成物、それらを含む組成物及びそれらの使用。本発明は、新規な化合物、特に新規なアリール−ヘテロ芳香族生成物、それらを含む組成物及びそれらの使用、特に腫瘍学的治療における使用を提供する。
【化１】

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【課題】高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬を提供する。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^３はスルホンアミド、カルバモイル、アシル、アミノ等を示す。ｍ、ｎは０〜２を示す。Ｒ^２、Ｒ^４は、シアノ、ニトロ、水酸基、アルコキシ、ハロゲン、アルキルを示す。環Ａはベンゼン、複素環を示す。環Ｂはベンゼン、複素環、シクロアルカン等を示す。環Ｑはピラゾール、イソキサゾールを示す。）
により表される化合物またはその塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）