ブラジキニンB1受容体アンタゴニストであり、ブラジキニンB1受容体によって仲介される哺乳動物の疾患を治療する、または疾患状態に関連する有害症状を軽減するために有用な化合物を開示する。特定の化合物は効力増強を示し、作用期間の延長も示すことが期待される。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｘ、Ｚ、Ｙ’、Ｙ’’、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂおよびＲ^ｘは明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、その製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物、および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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【課題】本発明は、新規トロパン誘導体およびその関連化合物の提供および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用を提供する。
【解決手段】新規トロパン誘導体および関連化合物、ならびに医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用、上記誘導体および関連化合物の製造方法、上記誘導体またはその関連化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によって達成される。 （もっと読む）

【課題】マスクリンに対する受容体の同定、マスクリンと該受容体との相互作用の解明、および該受容体のアゴニストおよび/またはアンタゴニストのスクリーニング系の提供。
【解決手段】(i)配列番号：２で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含む蛋白質もしくはその部分ペプチドまたはその塩と、(ii)マスクリンもしくはその部分ペプチドまたはその塩とを用いることを特徴とする、両者の結合性を変化させる物質のスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】 ｛［（２Ｒ）−７−（２，６−ジクロロフェニル）−５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−２−イル］メチル｝アミン塩酸塩の結晶多形体Ｉ、ＩＩおよびＩＩＩを提供する。
【解決手段】 本発明は、５−ＨＴ_2Cアゴニストである｛［（２Ｒ）−７−（２，６−ジクロロフェニル）−５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−２−イル］メチル｝アミン塩酸塩の結晶形態と、その組成物、調製方法および使用に関する。 （もっと読む）

【課題】なし
【解決手段】
本発明は、医薬の活性成分として有用な一般式（I）のピリミジン誘導体に及びその塩に関する。本発明のピリミジン誘導体は、優れたCRTH2（Tｈ２細胞で発現する、G-タンパク質と結合した、化学誘因物質受容体）拮抗活性を有し、CRTH2活性と関連する病気、特に、喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、及びアレルギー性結膜炎；チャーグ-ストラウス症候群及び副鼻腔炎等のエオシン好性関連疾患；ヒト及び他の哺乳動物における好塩基球性白血病、慢性じんましん及び好塩基球増加症,好塩基球性白血球増加症等の好塩基球関連疾患；乾癬、湿疹、炎症性腸疾患、潰瘍性結腸炎、クローン病、COPD（慢性閉塞性胚疾患）及び関節炎等の、Tリンパ球及び多量の白血球浸潤により特徴づけられる炎症性疾患の予防及び治療に用いることができる。

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メラトニン受容体の作用薬または部分的作用薬である、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、ｙ、ｍ、ｎおよびＡｒのそれぞれは定義された通りであり、かつ本明細書でのクラスおよび下位クラス内で説明される）
で示される化合物を提供する。上記化合物およびこの化合物を含む組成物は、メラトニン障害を治療するために用いることができる。
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本発明は、Ｒｏｒ分子を調節することにより対象の体内の骨関連活性を調節することに関する。本発明はさらに、骨関連障害についてのスクリーニング、診断および療法開発のための組成物および方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ベンズイソオキサゾールピペリジン組成物及び睡眠を調整するためのその使用方法を包含する。 （もっと読む）

構造的に新規なオピオイド受容体アゴニスト、ならびに、慢性的および/または急性の痛みの治療におけるこれらアゴニストの使用を提供する。
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式(Ｉ)の化合物はHSP90活性の阻害剤であり、ガンのような増殖疾患の処置に有用である[式中、R₁、R₂及びR₃は本明細書中で定義されたとおりであり、Ｘは、-OR₄又は-NR₄R₅(ここで、R₄及びR₅は独立して、水素又は任意に置換していてもよいC₁〜C₆アルキルであるか、又はR₄及びR₅は、これらが付着している窒素と一緒になって、５〜８の環原子を有する任意に置換していてもよい窒素含有環を形成する)である]。

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【課題】リンパ球の分化または増殖調節薬開発等のための新たなターゲット分子を提供し、これを標的とする新たな機序のリンパ球の分化または増殖調節薬や、そのスクリーニング方法等を提供すること。
【解決手段】リンパ球の分化または増殖調節薬開発等のための新たなターゲット分子としてＢＴＳ遺伝子が提供される。また、本発明は、ＢＴＳ遺伝子の発現を調節する物質を含有してなる、リンパ球の分化または増殖調節剤、被験物質がＢＴＳ遺伝子の発現を調節し得るか否かを評価することを含む、リンパ球の分化または増殖を調節し得る物質のスクリーニング方法等を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


[式中、置換基は、本明細書中で定義される。]の化合物、その製造方法および対応する中間体、ならびにｍＧｌｕ５受容体のモジュレーターとしてのその使用を提供する。
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【課題】新規９-アザビシクロ[３.３.１]ノネン誘導体および関連化合物の提供および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用を提供する。
【解決手段】新規９-アザビシクロ[３.３.１]ノネン誘導体および関連化合物ならびに医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用、上記誘導体および関連化合物の製造方法、上記誘導体またはその関連化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によって達成される。 （もっと読む）

脳セロトニン受容体の２Ｃサブタイプのアゴニストまたは部分的アゴニストである式Ｉ：


Ｉ
［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｙ、ｎ、ｍおよびＡｒの各々は本明細書中のクラスおよびサブクラスについて定義および記載した通りである］の化合物またはその医薬上許容される塩が提供される。化合物および該化合物を含有する組成物を用いて、統合失調症のごとき様々な中枢神経系障害を処置することが可能である。
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本発明はβ−アドレナリン作動性経路を調節する方法に関する。特に本発明は、ＴＧＦ−β受容体を介するＴＧＦ−βシグナル伝達を阻害することができる有効な量の化合物を投与することにより、例えばβ−アドレナリン作動性シグナル伝達経路のβアドレナリン作動性の感受性の低下のような病理学的変化を打ち消す方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞表面タンパク質の活性を調節する化合物をスクリーニングする方法に関する。本発明は、細胞表面膜において、嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）などのタンパク質の挿入または保持を調節する方法に関する。本発明はまた、嚢胞性線維症など、細胞表面膜タンパク質の異常な挿入または活性によって生じる疾患の診断および治療または予防方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：


を有する、高コレステロール血症及びその他の障害の治療に有用な４−ビアリーリル−１−フェニルアゼチジン−２−オンの化学的一属に関する。医薬組成物、並びにコレステロール及び脂質関連疾患を治療する方法も開示される。
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本発明は、Ａｋｔ、セリン／トレオニン蛋白キナーゼの活性を阻害する置換ピリジン部分を含有する化合物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する化学療法組成物および本発明の化合物の投与を含む、癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】PPARαを選択的に活性化し、医薬として有用な化合物を提供することに関する。
【解決手段】 下記一般式(1)：
【化１】


〔式中、Rは水素原子、C_6-10アリール基又はC_6-10アリールオキシ基（ここで、当該アリール基又はアリールオキシ基におけるアリール部は、それを構成する炭素原子上の水素原子がハロゲン原子、ニトロ基、C_1-4アルキル基から選ばれる基で１又は２置換されていてもよい）を示し、nは１〜８の整数を示す。〕で表わされるナフタレンカルボン酸誘導体又はその塩。 （もっと読む）