本発明は、ニコチン作動性アセチルコリン受容体でコリン作動性リガンドであり、且つモノアミン受容体及び輸送体のモジュレーターであることが見出された、式（Ｉ）の新規な、鏡像異性的に純粋なアザビシクロピリダジニルオキシ誘導体に関する。それらの薬理学的プロファイルにより、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連するような様々な疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症、疼痛、及び化学物質乱用の停止によって引き起こされる禁断症状に関連した疾患又は障害の治療に有用でありうる。
（もっと読む）

式（Ｉ）：［式中、ｎは、１〜６（両数を含む）の整数を表し、Ｘは、酸素原子またはＮＲ_６基を表し、Ｙは、炭素原子または窒素原子を表し、Ｚは、炭素原子または窒素原子を表し、Ｒ_１およびＲ_２は、水素原子、またはアルキルもしくはアリールアルキル基を表し、Ｒ_３およびＲ_４は、水素原子またはアルキル基を表し、Ｒ_５は、水素原子、または、場合により置換されていてもよいアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、ニトロ、アシル、アルコキシカルボニル、トリハロアルキル、トリハロアルコキシまたはアミノ基を表し、Ｒ_６は、水素原子、またはアルキルもしくはアリールアルキル基を表し、そして、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは、明細書に定義のとおりである］で示される化合物、医薬。
（もっと読む）

本発明は、式（I）のS1P1／EDG1受容体アゴニストおよび医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、該化合物の製造のための方法、式（I）の化合物を含む医薬組成物、並びに血管機能を改善する化合物としての、および免疫調節薬としての、単独またはその他の活性化合物もしくは療法と組み合わせたこれらの使用を含む、関連した側面に関する。本発明のさらなる側面は、式（I）の化合物を製造するための中間体として役立つ式（II）および（III）の新規化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規シクロヘキシルアミン誘導体、鬱病、不安、統合失調症および睡眠障害などの中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の処置および／または予防における前記誘導体の使用、ならびに前記誘導体を合成する方法に関する。本発明は、本発明の化合物を含有する医薬組成物、およびシナプス間隙からの、ドーパミン、セロトニンおよびノルエピネフリンなどの内因性モノアミンの再取り込みを阻害する方法、ならびに１種以上のモノアミン輸送体を変調する方法にも関連する。 （もっと読む）

【課題】更年期障害閉経後のホルモン分泌不足,パーキンソン病等に有効な新規経口組成物の提供。
【解決手段】粉末のザクロ、粉末のコラーゲン及びパン酵母又はＡＭＰとメラニン色素からなる相乗効果のある混合クリーム。
【効果】美肌効果、下肢静脈瘤、及び皮膚ガンの予防改善に有効である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘは、ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される基を表し、Ｙは、Ｏ、ＯＣＨ_２、（ＣＨ_２）_ｎ、ＮＨ、ＮＨＣＨ_２から選択される基を表し、ｎは、０から２の整数であり、Ｒ_１は、任意選択で置換されているアルキル、シクロアルキル、フェニル、ビフェニル、ヘテロシクリルであり、Ｒ_２は、任意選択で置換されているフェニル、ヘテロシクリル、またはＮＲ_３Ｒ_４基（式中、Ｒ_３およびＲ_４は独立に、水素、アルキルの群から選択され、またはＲ_３およびＲ_４は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓの群から選択された１つまたは複数のヘテロ原子を含有する、任意選択で置換されているＣ_５〜７ヘテロシクリル基を形成することができる）である］の新規なｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体サブタイプ選択的リガンド、ならびに／あるいはその互変異性体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物に関し、それらの生成方法に関し、それらを含有する医薬組成物に関し、ならびに神経障害、精神障害、急性および慢性疼痛、下部尿路の神経筋機能障害、ならびに消化器疾患などのｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体の調節を必要とする病的状態の治療および／または予防におけるそれらの使用に関する。

（もっと読む）

本出願は、新しい種類のイソオキサゾールおよびエストロゲンモジュレーターとしてのそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、皮膚を色素除去するおよび/もしくはホワイトニングするための剤、特には、色素性のシミおよび/もしくは老化によるシミを除去するための剤としての、ならびに/または、抗褐色化剤としての、以下の式(I)：
R₁-CHOH-CH(NH-COR₂)(CH₂OH) (I)
［式中、R₁は、C₁₁からC₂₁のアルキル基を定義し、R₂は、直鎖で、ヒドロキシル化されていてもよいC₁₁-C₁₉の炭化水素系の基を定義し、ここで、前記ヒドロキシル基は、カルボニルに対してアルファ位に存在し、前記C₁₁-C₁₉の炭化水素系基は、1つまたは複数のエチレン性不飽和、特には1つまたは2つのエチレン性不飽和を含みうる］
の化合物の使用に関する。
本発明は、また、生理学的に許容可能な媒体中に、式(I)の化合物を含む組成物の、皮膚への塗布を含む、色素沈着的シミを示す皮膚を色素除去および/または明るくするための美容方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形の式（Ｉ）
【化１】


〔式中、
ｎは０、１、２、３、４または５を意味し、
Ｒは互いに独立してヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン、アルキル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルアミン、ジアルキルアミン、アルキルカルボニルアミン、アルキルカルバメートを意味し、
Ｙは下記基（Ｉａ）
【化２】


の１個を意味する〕
の化合物、それらの製造法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（４）、（５）又は（６）の化合物、及び中枢神経系障害の治療におけるこれらの使用に関する。
（もっと読む）

（Ｓ）−または（Ｒ）−１−［２−ジメチルアミノ）−１−（メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサノールおよびそれらの類似体または塩のエナンチオ選択的合成プロセスを記載する。前記方法は、（ａ）オキサゾリジノン、すなわち（４Ｓ）−または（４Ｒ）−４−ベンジル−３−［メトキシフェニル］アセチル］−オキサゾリジン−２−オンを形成する条件下において、（Ｓ）または（Ｒ）４−ベンジルオキサゾリジノンをメトキシフェニル酢酸の混合無水物と反応させる工程、（ｂ）前記対応するアニオンを形成することができる条件下において、塩素化溶媒中で、非プロトン性アミン塩基および塩化チタンにより（４Ｓ）−または（４Ｒ）−４−ベンジル−３−［（メトキシフェニル）アセチル］−１，３−オキサゾリジン−２−オンを処理する工程などを包含する。 （もっと読む）

本発明は種々の治療用途のある新規化合物を開示する。より詳細には本発明は選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規対称性トリフェニル化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の状態を治療する際に有用な置換アザシクロアルカン化合物、これを含む医薬組成物、このような状態の治療およびベータ−セクレターゼの阻害が適応となる状態の治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物において癌のように異常な細胞増殖の治療に有用である新規化合物及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記式で示される新規ベンゾイミダゾール誘導体とその製剤的に許容される塩、プロドラッグ及び溶媒和物であり、ここでＲ^１は置換基を有していても良い４〜１０員のヘテロ環等、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０及びＲ^１１は、Ｈ、水酸基、アルコキシル基、置換基を有していても良い４〜１０員のヘテロ環を含むアルコキシル基等を示す。
（もっと読む）

本発明は、以下の構造式ＩａまたはＩｂ：
【化１】


で示される新規な化合物、ならびにその製薬上許容できる塩、組成物、および使用方法に関する。これらの新規化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性および認知症の治療または予防を提供する。
（もっと読む）

本発明は化合物、かかる化合物を含む医薬組成物およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）ファミリーの活性に関連する疾患または障害を処置または予防するためのかかる化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式
【化１】


で示される化合物（Ｉ）、このような化合物を含む医薬組成物、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(ＰＰＡＲ)ファミリーの活性、特にＰＰＡＲδと関連する疾患または障害を処置または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、マクロヒストンH2AのC-末端非-ヒストンドメインから得られるアミノ酸配列を含む、核酵素ポリ(アデノシン5'-ジホスホ-リボース)ポリメラーゼである、時には、「PARS」又はポリ(ADP-リボース)シンテターゼと称される、「ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ」又は「PARP」のインヒビターに関する。特に具体的には、本発明は、ネクローシス又はアポトーシスに起因する細胞損傷又は細胞死から起こる組織損傷、虚血及び再潅流傷害から起こる神経組織損傷、神経疾患及び神経変性疾患を治療するための；血管性卒中を予防又は治療するための；心血管疾患を治療又は予防するための；他の症状/又は疾患、例えば加齢による黄斑変性症、AIDS、免疫老化疾患、関節炎、アテローム性動脈硬化症、悪液質、癌、細胞老化に関連する骨格筋の変性疾患、糖尿病、頭部外傷、免疫老化、炎症性疾患、筋ジストロフィー、変形性関節症、骨粗鬆症、慢性及び/又は急性疼痛、腎不全、網膜虚血、敗血性ショック、皮膚加齢を治療するための；細胞寿命及び増殖能力を拡げるために；老化細胞の遺伝子発現を変更するための；あるいは低酸素腫瘍細胞に放射線を増感させるための、PARPインヒビターの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 メイラード反応生成物分解活性が高く、かつ、飲食品等に使用しやすいメイラード反応生成物分解剤を提供する。
【解決手段】 本発明のメイラード反応生成物分解剤は、ハス葉エキス、アカショウマエキス、黄杞葉エキス、ヒキオコシエキス、プーアール茶エキス、月見草エキス、グァバ葉エキス、ビワ葉エキス、タマネギ外皮エキス、羅布麻エキス、オリーブ葉エキスおよびカテキン等の活性物質を含む。本発明のメイラード反応生成物分解剤は、前記活性物質が水溶性であり、人体への副作用がないか、極めて少ないため、飲食品、食品原料、化粧品組成物等に配合しやすく、幅広い応用が可能である。本発明のメイラード反応生成物分解剤を含む飲食品、サプリメントまたは医薬品は、例えば、糖尿病合併症の治療、予防および改善等の用途に有用である。 （もっと読む）

本発明は、細胞、組織、および全身を細胞新生させる方法を提供する。また、細胞新生バッファ及び物質、並びに新生細胞用のキットを提供される。また、体細胞を脱分化させ、細胞をその他の細胞型へ分化させる方法が提供されている。 （もっと読む）