本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV阻害剤及び中間体の改良された製造方法に関するもので、本発明による製造方法は反応時に安価な試薬を用いることで製造費用を節減することができ、収率も向上するので大量生産に有用に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、核因子（赤血球由来２）様２（NRF2）の発現および/または機能を、詳細には、核因子（赤血球由来２）様２（NRF2）の天然アンチセンスポリヌクレオチドをターゲッティングすることによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定ならびにNRF2の発現に関連する疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。
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【課題】
食品や医薬品に安全に適用でき、細胞外刺激に際しての細胞のスーパーオキシド産生量を高める活性酸素種産生亢進剤を提供する。
【解決手段】
ヒスチジン又はヒスチジン誘導体を含有する、活性酸素種産生亢進剤。 （もっと読む）

本発明は、ＲＯＣＫ２に対して選択的であり得る、ＲＯＣＫ１およびＲＯＣＫ２の阻害剤、ならびにかかる化合物の薬物動態的特性および／または薬力学的特性を調節する方法に関する。また、ＲＯＣＫ１および／またはＲＯＣＫ２を阻害する方法も提供する。また、ＲＯＣＫ１および／またはＲＯＣＫ２の阻害剤をスタチンと組み合わせる治療も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(１)および(２)


〔式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、ＹおよびＺの全ては環である。〕
の化合物、およびこれらの化合物を使用するＷｎｔシグナル伝達経路の調節方法に関する。
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本発明は、ＭＭＰ２およびＭＭＰ９の特異的阻害剤と、免疫抑制におけるそれらの使用とに関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物において、１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な式（Ｉ）、（Ｉａ^１−２０）、（Ｉｂ^１−２０）、（Ｉｃ^１−２０）で示される新規化合物、その薬学的に許容し得る塩及びその医薬組成物に関する。本発明は、さらに、新規化合物の医薬組成物及び細胞でのコルチゾール産生の減少若しくは制御又は細胞におけるコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるその使用方法に関する。 （もっと読む）

改良型ＡＴＫ阻害化合物、結晶質Ｎ−｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［（３−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−クロロ−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−チオフェンカルボキサミド塩酸塩 （もっと読む）

本発明は、ニューロンニコチン性アセチルコリン受容体に結合し、その活性をモジュレートする化合物、これらの化合物を調製する方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びに中枢神経系(CNS)の機能障害が関連するものを含めた多種多様の症状及び障害を治療するためにこれらの化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、キネシン阻害化合物Ｎ−（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロブチル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−（１−ベンズリル（ben2lyl）−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル）−２−ヒドロキシアセトアミドの塩、多形体及び水和物、このような塩、多形体及び水和物の製造方法並びにこれらの塩、多形体及び水和物（１）のうち少なくとも１種を含む液体製剤に関する。
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式（Ｉ）：
【化１】


を有する化合物、およびそのエナンチオマーおよびジアステレオマー、医薬的に許容される塩は、Ｂｔｋの調節を含む、キナーゼの有用なモジュレーターである。
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本発明は急性冠症候群の治療のためのLNA アンチセンス apoB オリゴヌクレオチドの使用に関する。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）の新規な置換二環式イミダゾール誘導体に関し、式中、Ｒ^０、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｙ^１、Ｙ^２及びＹ^３は請求項中で定義された意味を有する。本発明に従う化合物は、ガンマシークレターゼモジュレーターとして有用である。本発明はさらに、そのような新規な化合物の製造方法、該新規な化合物を活性成分として含んでなる製薬学的組成物ならびに薬剤としての該化合物の使用に関する。
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本発明は、以下の一般式（Ｉ）の化合物に関する。
【化１】


式中、Ａｒ^１は置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を；Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、又は置換基を有していてもよい、アリール基、アラルキル基若しくはヘテロアリール基を；Ｒ^２は置換基を有していてもよい、アリール基、アラルキル基若しくはヘテロアリール基を；Ｒ^３は水素原子又はＣ１−Ｃ６アルキル基を意味する。
本発明の化合物は、優れたＷｅｅ１キナーゼ阻害作用を有することから医薬の分野、特に各種がん治療の分野において有用である。
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記述される発明は、癒着の処置又は防止が必要な対象の癒着を処置又は防止するための組成物及び方法を提供する。本方法は、(a)アミノ酸配列YARAAARQARAKALARQLGVAA[SEQ ID NO:1]又はその機能性等価物を有するポリペプチドと担体とを含む組成物を癒着減少量投与する工程を含む。本方法は、最初に癒着の形成を減少させるため及び現存する瘢痕の治療処置のため臨床的に有用である。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質の活性を阻害する化合物、これらを含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質を発現する疾患の治療方法を開示する。 （もっと読む）

本開示は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ（ＡＬＤＨ）酵素活性のモジュレーターとして機能する化合物、ならびに該化合物を含む組成物および配合物を提供する。本開示は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを伴う治療方法を提供する。
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本発明は、癌の治療に有用な新規の１，４−二置換フタラジンヘッジホッグ経路アンタゴニストを提供する。
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膀胱、結腸、肝臓、肺、乳房、膣、卵巣、膵臓、腎臓、胃、消化管、前立腺、頭頸部、腹膜腔、甲状腺、骨、脳、中枢神経系および／または血液の癌の治療、ならびに／あるいは骨髄異形成症候群、全身性肥満細胞症、フォンヒッペルリンダウ症候群、多中心性キャッスルマン病および／または乾癬の治療のためのＨｓｐ９０阻害剤の使用。 （もっと読む）

本開示は、切除手術および再建手術後の共通の術後合併症である漿液腫を効率的に予防する、注射可能な、合成の生体分解性高分子生体適合材料を提供する。提供される生体適合材料は物理的に架橋されたヒドロゲルを含有し、これは、チキソトロピー性であり、迅速な鎖緩和を示し、狭ゲージ針から容易に押し出し成型することができ、分解して不活性な生成物となり、柔組織により十分に寛容化され、そして定型的乳房切除術の動物モデルにおいて漿液腫を効率的に予防する。
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