本発明は、療法において有用な、特にステロイドホルモン依存性疾患、有利には１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（１７β−ＨＳＤ）、例えば１７β−ＨＳＤ１型、２型もしくは３型の酵素の阻害を必要とするステロイドホルモン依存性の疾病もしくは疾患の治療及び／又は予防において使用するための一般式（Ｉ）の新規のエストラトリエン−トリアゾールに関する。
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［11β,16α(R)］-16,17-［（シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］-11-ヒドロキシ-21-（2-メチル-1-オキソプロポキシ）プレグナ-1,4-ジエン-3,20-ジオンと化学的に命名されるシクレソニドとその結晶変異体の改善された合成方法。 （もっと読む）

【課題】９８％より高い純度を有する２−ＭＥ２を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】９８％より高い純度を有する２−メトキシエストラジオールが、合成又は精製法により生成される。エストロゲン性構成成分を欠くこの高純度２−メトキシエストラジオールは、ヒトにおける臨床的使用に特に適している。 （もっと読む）

工業規模でのジェミナルなジフルオリド化合物の製造に関するケトンのデオキソフッ素化の方法は、下記工程を含む：
−ケトン及びジアルキルアミノサルファートリフルオリドを含んで成る排気混合物を調製する工程；
−低くとも７５℃〜最高１２０℃、好ましくは８０〜１００℃の温度で、１〜１０ｍｍの範囲の流れの方向に対し垂直な幅を有する流路を伴う、規定された長さ、直径及び容積の反応チャンバーであって、排気混合物が連続して供給される反応チャンバー内に前記排気混合物を流してデオキソフッ素化反応を実行し、生成物混合物を得る工程；並びに
−冷却された貯蔵容器内で塩基性水溶液により生成物混合物をクエンチングする工程。
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本発明は、遅延放出型剤形のグルココルチコイドをそれを必要とする被験者に投与することによる、リウマチ性疾患および／または変形性関節症の治療に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の新規グリチルレチン酸誘導体、その誘導体を含む組成物、ならびに癌、糖尿病およびハンチントン病などの、PPARγのアップレギュレーションおよび/または一つもしくは複数の特異性（Sp）タンパク質の発現もしくは活性のダウンレギュレーションから利益を得る状態または疾患の治療におけるそれらの使用に関する。

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式(I)：
【化１】


の化合物を調製する新規な方法であって、中間体を単離することなく、式(II)：
【化２】


の化合物を、式(III)：
【化３】


の化合物またはその塩を介して、式(I)の化合物に変換することを含む、前記方法。 （もっと読む）

種々の態様において、本教示内容は、ヒドロキシル化環含有化合物、ステロイド、およびステロールを含むがこれらに限定されないヒドロキシル化化合物の相対定量、絶対定量、またはそれらの両方のための、１つ以上の重原子同位体を含む標識試薬および標識試薬セットを提供する。種々の態様において、本教示内容はまた、本発明者のＭＳ／ＭＳ方法、特に質量差次タグを使用する方法において、ヒドロキシル化環含有化合物、ステロイド、およびステロールを含むがこれらに限定されないヒドロキシル化化合物を分析する方法も提供する。 （もっと読む）

（i）前立腺におけるエストロゲン・アンタゴニスト作用を有する選択的エストロゲン受容体モジュレーター、（ii）アロマターゼ阻害剤、及び／または（iii）抗エストロゲンを効果的な量で投与する工程を含む、尿道括約筋機能不全を伴わない個人における、慢性非細菌性前立腺炎の治療または予防方法。 （もっと読む）

【課題】炎症性または閉塞性気道疾患の処置に使用するための、化合物およびその製造法、ならびにそれを含む医薬を提供すること。
【解決手段】炎症性または閉塞性気道疾患の処置における、同時的、逐次的または個別的投与のための、（Ａ）遊離または薬学的に許容される塩または溶媒和物の形態の式(Ｉ)


で示される化合物および（Ｂ）コルチコステロイドを個別にまたは一緒に含み、（Ａ）と（Ｂ）のモル比が１００：１から１：３００である、医薬の提供により課題が解決される。 （もっと読む）

ステロイド骨格に少なくとも一つのオキソ基を有する下記のステロイド構造（ＡＢＣＤ）を含むオキソステロイド化合物のエナンチオ選択的な酵素的還元のためのプロセスは、オキソステロイド化合物が、ＮＡＤＨまたはＮＡＤＰＨの存在下にてハイドロキシステロイド脱水素酵素にて還元され、ａ）オキソステロイド化合物は５０ｇ／リットル以上の濃度にて反応に供給され、ｂ）ハイドロキシステロイド脱水素酵素により形成された、酸化状態のＮＡＤまたはＮＡＤＰは、式ＲｘＲｙＣＨＯＨの第２級アルコールの酸化またはＣ４−Ｃ６のシクロアルカナールの酸化によって連続的に再生され（Ｒｘ、Ｒｙは、それぞれ独立に、水素、分枝または非分枝のＣ１−Ｃ８のアルキル基、および、Ｃtotal≧３を示す）、ｃ）別のオキシドレダクターゼ／アルコール脱水素酵素が、上記第２級アルコールの酸化または上記シクロアルカナールに対する酸化のためにそれぞれ使用される。
【化１】

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本発明は、細胞増殖状態、特に、がんおよびがんに関連した状態の、小分子阻害剤からなる。例えば、関連する悪性腫瘍には、特に、卵巣がん、子宮頚がん、乳がん、直腸結腸がん、および膠芽腫がある。従って、本発明の化合物はこれらの疾患の治療、予防、または抑制のうち少なくともいずれかに有用である。よって、本発明は、該化合物を含んでなる医薬製剤、ならびに該化合物および製剤を用いてがんを抑制し、また前記疾患を治療、予防、または抑制する方法も含む。 （もっと読む）

本発明は、新規医薬エーロゾル製剤、それらを調製する方法、治療におけるそれらの使用及び該製剤を含んでいる定量吸入器に関し、並びに、含有量の均一性におけるばらつきを低減させること及び/又は該製剤中の増強された微粒子画分(FPF)を提供することにおける生体適合性ポリマーの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】抗癌治療薬（すなわち、抗癌性および薬物動態学的性質（増強された癌発症活性が含まれる）が改良され、経口生物学的利用能が改良され、有効性が増大し、ｉｎ ｖｉｖｏでの有効な半減期が延長された薬物）が必要である。このような抗癌化合物は、種々の癌に活性であり、異なる耐性プロフィールを有し、副作用がより少なく、投与計画の複雑さが軽減され、経口で活性である。複雑さが軽減された投薬計画に必要である（例えば、１日１回の丸薬１錠）。
【解決手段】本明細書中に記載の抗癌結合体。 （もっと読む）

１１β−ヒドロキシアンドロスタ−４−エン−３−オン（式Ｉの化合物）及びその生理学的に許容し得る塩：
【化１】


（式中、Ｒ_４は、（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）からなる群から選択される部分を表し、ただしＲ_４が部分（Ｃ）を表す場合はＺがＳである。）。 （もっと読む）

式Ｉ：


（式中、Ｇは、フルオロカルビル基であり、Ｒ^１は、スルファメート基、ホスホネート基、チオホスホネート基、スルホネート基、またはスルホンアミド基のいずれか１つである）を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは複合体を提供する。本発明はまた、薬学的に許容可能なキャリア、希釈剤、賦形剤、またはアジュバントと任意選択的に混合した、式Ｉを有する化合物を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、有効なステロイドスルファターゼインヒビターとして作用することができる新規の化合物を提供する。
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本発明は、コルチコステロイドおよび少なくとも１つの溶解性エンハンサーを含む組成物の製造方法、ならびにこれらの方法によって製造される組成物に関する。また、本発明は、コルチコステロイド溶液を製造するプロセスを提供し、このプロセスは、（ａ）出発物質としてコルチコステロイド、少なくとも１つの溶解性エンハンサー、および水を含むコルチコステロイド溶液の成分を、約５０Ｌ以上の容量を有する高せん断ミキサーで混合する手順と、（ｂ）前記成分を約５時間以内の均質化期間に均質化し、それによって前記コルチコステロイド出発物質の少なくとも約９８％が前記均質化期間内に溶解される手順とを含む。 （もっと読む）

本発明は、約11.0、14.8、15.7、16.5及び22.8°2θ±0.2°2θでピークを有するXRDパターンにより特徴づけられるシクレソニド結晶形、その調製方法及びその医薬組成物を包含する。
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親油性樹脂上で植物の水性抽出物または生理液を吸着し、続いて脱着し、溶離液を回収することによって、該抽出物または生体液由来の抱合型の親水水溶性天然生成物を回収および精製するための方法であって、該樹脂が、スチレンおよび／またはジビニルベンゼン部分で臭素化され、６００ｍ²／ｇ面積、１．３ｍｌ／ｇ体積（乾燥重量）、孔径約２００オングストロームの多孔性スチレンジビニルベンゼンポリマーであることを特徴とする方法。 （もっと読む）

本開示は、新規デメチルペンクロメジン類似体に関する。また、過剰増殖疾患を治療するための薬学的組成物およびそのような組成物を使用するための方法も開示する。一態様において、類似体は、式（Ｉ）により表される。

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