本発明は、スーパーオキシドジスムターゼ-1(SOD)ダイマーを安定化する化合物を使用して、SODが凝集する速度を阻害する方法に関する。前記方法は、筋萎縮性側索硬化症の研究及び治療において有用である。本発明は、ダイマーを安定化する化合物を同定するために使用し得るアッセイ、及びこれらのアッセイにおいて使用するために修飾されたSOD分子も含む。 （もっと読む）

本発明は、電荷を有する基またはかさ高い基のいずれかに、インビボ切断を受けにくい様式で結合された、電荷修飾抗うつ剤および化合物を特徴とする。本発明は、本発明の化合物を炎症性疾患を有する患者に投与することによってその患者を治療するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規な１４β−アルキル−１８−ノルステロイド、８α，１４β−ジアルキル−１８−ノルステロイド、スピロ［シクロペンタノ−ペルヒドロナフタレン］−３，１’−ペンタンもしくはスピロ［シクロペンタノ−ペルヒドロナフタレン］−３，１’−ヘキサン、加えて１４β−フルオロ−１５β，１７β−ジヒドロキシ−ステロイドの製造および用途に関し、その製造は、１７−ヒドロキシ−１４，１５−エポキシ−ステロイドを、水を含まない酸または水を含まないＬｅｗｉｓ酸と反応させ、続いて誘導体化することによる。得られた化合物は、ヒト医薬および獣医学的医薬における医薬のための中間体生成物または医薬として使用され得、それによって、炎症性プロセスの改善、ホルモン補充療法の改善および腫瘍の処置における酵素インヒビターとしてのその用途に重点が置かれている。 （もっと読む）

肺高血圧症およびそれに関連する他の状態の処置のための方法が提供される。特に、この方法は、エストラジオール代謝産物、または生分解性微粒子もしくはナノ粒子と結合したエストラジオール代謝産物を、単独でか、または、他の治療剤と組合せて使用する、肺高血圧症の処置を含む。好ましいエストラジオール代謝産物としては、２−メトキシエストラジオール、４−メトキシエストラジオール、２−ヒドロキシエストラジオール、および４−ヒドロキシエストラジオール、ならびに／またはこれらの合成誘導体およびアナログ、またはこれらのプロドラッグが挙げられる。この組成物はまた、制御放出処方物の形態であり得る。
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【課題】シトルラス属植物に含有される成分の解明を行う。
【解決手段】本発明は、シトルラス属植物から低級脂肪族アルコールもしくはその含水物による抽出によって得られる抽出液または抽出エキスを有効成分として含有することを特徴とする抗アレルギー性組成物である。 （もっと読む）

本発明は一般式Iの２−置換されたエストラ−１，３，５（10）−トリエン−３−イルスルファメート類及びそれらの医薬的に許容できる塩の薬剤の生成のためへの使用に関する。前記化合物類は、抗−腫瘍作用を有する。
【化１】

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本発明は、式中R³がC₁-C₅アルキルまたはC₁-C₅アルキルオキシ基である、一般式 (I) のD-ホモエストラ-1,3,5(10)-トリエン-3-イル2-置換スルファメート、およびチューブリン重合の阻害により積極的に影響を及ぼすことができる腫瘍疾患を治療する薬剤を製造するためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、D-ホモ置換により、特にチューブリン重合を阻害するそれらの作用により特徴づけられ、そして、例えば、前立腺癌の治療に使用できることを特徴とする。
【化１】

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本発明は一般式 (I) の化合物の使用に関する: 式中: R²はC₁-C₅アルキル、C₁-C₅アルコキシまたは-O-C_nF_mH_o基であり、ここでn = 1、2、3、4、5または6であり、m > 1かつm + o = 2n + 1であり、R¹⁴およびR¹⁵は各場合において水素であるか、あるいは一緒になってメチレン基または追加の結合を形成し、R¹⁶は水素であり、R¹⁷は水素、ヒドロキシ、C₁-C₅アルキル、C₁-C₅アルコキシまたはSO₃NHXであり、Xは水素、C₁-C₅アルキルまたはC₁-C₅アシルである。ステロイド骨格の環BおよびDにおいて、破線はさらに2つまでの二重結合を表すことができる。また、薬剤の製造に薬学上許容される前記化合物の塩が開示される。
【化１】

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本発明は、式(I)の化合物（式中、R₁ は 1,1-ジメチルエチル基又は 1,1-ジメチルプロピル基を示す）；並びにその生理的に許容される溶媒和物、その生理的に許容される機能性誘導体、該化合物を含む医薬組成物、特に炎症性及び／又はアレルギー性症状の治療用の医薬を製造するための該化合物の使用、該化合物の製造方法、及び該化合物の製造方法における化学的中間体に向けられる。

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本発明は、式(I)の化合物：


（式中、R₁ は、場合により C₁-C₄ アルキル基で置換されていてもよい、C₄-C₇ 分枝状アルキル基、ビシクロアルキル基、又はC₅-C₆ シクロアルキル基を示しを示し；R₂ は水素、α若しくはβ配置の何れであってもよいメチル基、又はメチレン基を示し；R₃ 及び R₄ は同一若しくは異なる基であり、そしてそれぞれ独立して水素、ハロゲン又はメチル基を示し；は単結合又は二重結合を示す）；並びにその生理的に許容される溶媒和物、その生理的に許容される機能性誘導体、該化合物を含む医薬組成物、特に炎症性及び／又はアレルギー性症状の治療用の医薬を製造するための該化合物の使用、該化合物の製造方法、及び該化合物の製造方法における化学的中間体に向けられる。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は、最終段階で強塩基を用いない穏やかな条件下で高純度１−アンドロステン誘導体を製造する方法を提供することである。
【解決手段】 反応混合物のｐＨを特定範囲に維持しつつ２−ヨード−アンドロスタン誘導体を酸化剤と反応させることを含む、高純度及び高収率で１−アンドロステン誘導体を製造する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、様々な自己免疫及び炎症性疾患若しくは病気を治療する選択的グルココルチコイド受容体リガンドとして有用である式（Ｉ）の化合物、又は薬剤として許容されるその塩若しくは水和物を包含する。薬剤組成物及び使用方法も含まれる。
【化１５】

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本発明は、放射性同位元素フッ素１８を含んだ有機フルオロ化合物の調製方法に関するもので、より詳細には、放射性同位元素フッ素１８を含んだフッ素塩とアルキルハライドまたはアルキルスルホナートとを反応させて有機フルオロ化合物を調製する方法において、下記の化学式１で表わされるアルコールを溶媒に使用することによって、有機フルオロ化合物を高収率で調製する有機フルオロ化合物の調製方法に関するものであり、本発明による合成は、穏和な反応条件下で行うことができ、反応時間を短縮させるだけではなくその収率を顕著に向上させることにより、有機フルオロ化合物の大量生成に好適である。
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2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)ジエン-28-酸(CDDO)のC-17位に様々な置換基を有する新規トリテルペノイド誘導体を合成した。これらの中で、2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)ジエノ-28-ニトリル(CNDDO)、1-(2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)-ジエノ-28-イル)イミダゾール、1-(2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)-ジエノ-28-イル)-2-メチルイミダゾール、1-(2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)ジエノ-28-イル)-4-メチルイミダゾールは、マウスマクロファージにおけるインターフェロン-γが誘導する一酸化窒素の生成に対して極めて高い阻害活性を示す(IC₅₀＝0.01〜1pMレベル)。これら化合物は、癌、アルツハイマー病、パーキンソン病、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、および他の炎症性疾患のような疾患の予防または治療のために使用することができる。新規トリテルペノイド誘導体は全て、先に公知のCDDOよりも強力である。 （もっと読む）

【課題】調製が容易で、長期にわたり安定性を保ち、再分散性が良好で、点鼻後の滞留性が高く、かつ使用感に優れた点鼻用懸濁水性液剤を提供すること。
【解決手段】次の（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）及び（ｆ）：
（ａ）式（１）


[式中、Ｒは水酸基又はシクロヘキシルカルボニルオキシ基を示す。]
で表される化合物又はその溶媒和物
（ｂ）結晶セルロース・カルメロースナトリウム ０．１〜５ｗ／ｗ％（ｃ）ヒドロキシプロピルセルロース ０．０５〜１ｗ／ｗ％（ｄ）非イオン性界面活性剤 ０．００１〜０．２ｗ／ｗ％（ｅ）湿潤剤
（ｆ）緩衝剤
を含有する点鼻用懸濁水性液剤。 （もっと読む）

少なくとも２０ｍｇのプレドニゾロンを含む、抗菌薬およびプレドニゾロンを含むヒト以外の哺乳動物に乳房内投与するための医薬組成物、ならびに臨床的乳腺炎を治療するためのその使用。 （もっと読む）

本発明は、非常に低用量のエストラジオールを含む経口固形製剤に関する。エストラジオールの同様の速い溶解を達成しながら、エストラジオールの分解を回避し、ポリビニルピロリドンの含量を最少にする方法で、当該製剤を製剤化する。当該製剤は、不十分な内因性濃度のエストラジオールによりもたらされる女性の身体状態を予防又は処置するのに有用である。
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【化１】


VIII
本発明は、式Ｉ〔式中、Ｍは、部分構造ＶＩＩＩで示されるマクロライドサブユニットであり：Ｌは、部分構造ＩＸもしくはＸＩＩＩで示される鎖であり：Ｚは、抗炎症作用を有するステロイドもしくは非ステロイド系薬物（ＮＳＡＩＤ）に由来するステロイドもしくは非ステロイドサブユニットである。〕で表される新しい化合物に関する。本発明はまた、このような調製された化合物の医薬上許容される塩および溶媒和物、それらの調製のための方法および中間体、ならびにヒトおよび動物の炎症疾患および状態の治療における改善された治療上の作用および使用に関する。
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式Iの化合物、即ち6α,9α-ジフルオロ-11β,17α-ジヒドロキシ-16α-メチル-3-オキソアンドロスタ-1,4-ジエン-17β-カルボチオ酸のC-17ヒドロキシル基のエステル化による、式IIの化合物の製造方法は、化合物Iを、不活性溶媒中において、第三級アミンの存在下、わずかに過剰量の一般式R-COClの塩化アシル（式中、Rは-CH₂CH₃、-CH₂CH₂CH₃又は-CH(CH₃)₂を表わす。）で処理することを含む。好ましくは、該方法は、５℃〜−２０℃の温度で、アセトンの存在下、ピリジンを使用して実施される。z。
【化１】
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本発明は、式Ｉによる選択的エストロゲン受容体活性を有する１５β−置換ステロイド化合物を提供する。式中、Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜５アルキル、Ｃ_１〜１２アシル、ジ−（Ｃ_１〜５アルキル）アミノカルボニル、（Ｃ_１〜５アルキル）オキシカルボニルまたはスルファモイルであり、Ｒ^２はＨ、Ｃ_１〜３アルキル、Ｃ_２〜３アルケニルまたはＣ_２〜３アルキニルであり、これらのそれぞれはハロゲンで場合によって置換されていてもよく、Ｒ^３は、Ｃ_１〜２アルキル、エテニルまたはエチニルであり、これらのそれぞれはハロゲンで場合によって置換されていてもよく、Ｒ^４はＨまたはＣ_１〜１２アシルである。 （もっと読む）