本発明は、一般式Ｉで表される８β−置換エストラ−１，３，５（１０）−トリエン誘導体、インビトロではラット子宮からのエストロゲン受容体調製物に対するよりも高いラット前立腺からのエストロゲン受容体調製物に対する親和性を有し、インビボでは、子宮と比較して卵巣において選択的作用を有する医薬としての有効成分としてのそれらの使用、それらの製造、それらの治療用途、及び新規化合物を含む医薬としての投薬形態に関する。
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患者においてＮＦｋＢ ＤＮＡ結合活性を減少させるための化合物、組成物および方法が本願明細書で提示される。当該方法は、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）などの種々の胃腸疾患を低下、緩和または治療するために、治療上有効量の本願の化合物または組成物を投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】エキセメスタンの新規な結晶多形体及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】１０．７±０．１、１５．９±０．１、及び１８．１±０．１（２θ度）にピークを有する粉末Ｘ線回折パターンによって特徴づけられる、エキセメスタンの新規な結晶多形体。 （もっと読む）

本発明の主題は新規組成物、特にコレスト−４−エン−３−オンオキシム及びゴマ油、オリーブ油、大豆油、綿油又は市販の中鎖トリグリセリドの混合物（ＥＳＴＡＳＡＮ（登録商標）、ＭＹＧＬＩＯＬ（登録商標））から選択される油又はこれらの油の混合物、好ましくはゴマ油、オリーブ油又は大豆油、さらにより好ましくはゴマ油を含む医薬組成物である。 （もっと読む）

【課題】インフルエンザウイルスなどに存在するシアリダーゼの活性を阻害する新規シアリダーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】２−デオキシ−２，３−デヒドロ−Ｎ−アセチルノイラミン酸（ＤＡＮＡ）の９位に芳香環を有する置換基を導入した誘導体（下式、Ｒは、芳香環を有する置換基を表す。）又はその薬学上許容される塩から成るシアリダーゼ阻害剤である。
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【課題】本発明は、インビトロにおいてラット子宮のエストロゲン・レセプター標本よりもラット前立腺のエストロゲン・レセプター標本に高い親和性を持ち、並びに／又は５ＨＴ２ａレセプター及び５ＨＴ２ａトランスポーターの発現の促進に関して顕著な作用を持つ医薬としての有効成分として一般式（Ｉ）の新しい８β−置換エストラトリエン、それらの製造、それらの治療的使用、そして上記新しい化合物を含む医薬としての調剤形状を説明する。
【解決手段】ここで一般式（Ｉ）中、Ｒ² 、Ｒ³ 、Ｒ⁶ 、Ｒ^6′、Ｒ⁷ 、Ｒ^7′、Ｒ⁹ 、Ｒ¹¹、Ｒ^11′、Ｒ¹²、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ｒ^15′、Ｒ¹⁶、Ｒ^16′、Ｒ¹⁷及びＲ^17′は本明細書中に示された意味を持ち、かつＲ⁸ は直鎖若しくは分枝鎖の、場合により部分的若しくは完全にハロゲン化されたアルキル又はアルケニル・ラジカルであって、最大５の炭素原子を持つもの、エチニル−、あるいはプロプ−１−イニル・ラジカルを意味する。本発明は、エストロゲン欠乏誘発性疾患及び症状の治療のためのこれらの化合物の使用、並びに子宮よりも骨におけるエストロゲン作動性作用に優先的に解離作用を持つ化合物の全体構造の中の８β−置換エストラトリエン構造部分をも説明する。 （もっと読む）

式［I］の化合物を含有する溶液を噴霧乾燥することを含む、式［I］の21-リン酸二ナトリウムプレグナン誘導体化合物（式中、X=R=H、又はX=FかつR=α-CH₃、又はX=FかつR=β-CH₃である。）を得る方法。
【化１】
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式（ＩＩ）：
【化１】


の化合物を、適当な溶媒の存在下に酸と反応させることを含む、式（Ｉ）：
【化２】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は、それぞれ独立して、水素、ハロゲンまたはＣ₁−Ｃ₆アルキルである）
のアロマターゼ阻害剤を製造する方法。エキセメスタンの新規な結晶形も開示されている。 （もっと読む）

【課題】炭素安定同位体の含量比率を天然存在比率と異なるよう濃縮した¹³CH₄又は¹³CO₂を出発原料として、¹³C標識ベンゼンなどの芳香族化合物を合成する方法を確立すること。¹³C標識ベンゼン誘導体を提供すること。
【解決手段】金属触媒及び／又はゼオライト触媒の存在下で[¹³C₂]-アセチレンを三量化する工程を含む、[¹³C₆]-ベンゼンの製造方法。[¹³C₂]-アセチレンは、[¹³C]-メタン中で非平衡放電を行って生成させるとよい。あるいは、¹³CO₂と金属リチウムを反応させて、Li₂¹³C₂を生成した後、Li₂¹³C₂と水を反応させて、[¹³C₂]-アセチレンを生成させてもよい。¹³CO₂は、酸素雰囲気下で[¹³C]-メタンを燃焼させることにより得られる。[¹³C₆]-ベンゼンから、1,2,3,4,5,10-[¹³C₆]-エストラジオール類を製造する方法及び[¹³C₆]-ベンゼン誘導体も提供される。 （もっと読む）

【課題】懸濁型点眼剤中のフルオロメトロンの容器への固着を抑制すること。
【解決手段】懸濁型点眼剤中にポリオキシエチレン硬化ヒマシ油又はポリオキシエチレンヒマシ油を含有することにより、フルオロメトロンの容器への固着を抑制することができる。 （もっと読む）

本発明は、BRCA1又はBRCA2介在性乳癌の予防及び治療のための、プロゲステロン受容体拮抗薬11β-（4-アセチルフェニル）-17β-ヒドロキシ-17α-（1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル）-エストラ-4,9-ジエン-3-オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体若しくは類似体の頓用、並びにBRCA1又はBRCA2介在性乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、胃癌、結腸直腸癌、子宮内膜症、骨髄腫、筋腫、又は髄膜腫の予防及び治療のための、少なくとも1種類の純粋抗エストロゲン薬と共に、プロゲステロン受容体拮抗薬11β-（4-アセチルフェニル）-17β-ヒドロキシ-17α-（1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル）-エストラ-4,9-ジエン-3-オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体若しくは類似体を含んで成る組み合わせ物に関する。本発明はまた、BRCA1又はBRCA2介在性乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、胃癌、結腸直腸癌、子宮内膜症、骨髄腫、筋腫、又は髄膜腫の予防及び治療のための、少なくとも1種類のEGF又はEGFR標的薬と共に、プロゲステロン受容体拮抗薬11β-（4-アセチルフェニル）-17β-ヒドロキシ-17α-（1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル）-エストラ-4,9-ジエン-3-オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体若しくは類似体の組み合わせ物に関する。 （もっと読む）

ステロイド骨格並びに鉱質コルチコイド受容体拮抗に有効なステロイド骨格のＡおよびＢ環における置換特性並びに式（Ｉ）による置換基をこの上に有するステロイド骨格の環ＣおよびＤを有する式（Ｉ）の化合物が提供され、式中、Ｒ^１は−ＯＨもしくは＝Ｏであり；Ｒ^２は（Ｃ_１−３）アルキルもしくは（Ｃ_２−３）アルケニルであり；Ｒ^３は式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）から選択される。これらの化合物は、とりわけ、アルドステロン症、低カリウム血症、高血圧症、うっ血性心不全、心線維症、腎不全および再狭窄の治療において有用である。
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本発明は、細胞のウイルス感染を予防する化合物及び方法である。本発明の化合物及び方法は、ウイルスの耐性を最小限に抑え、且つ、対象とするウイルスの数を最大にする。更に、該化合物及び方法は、非感染の細胞への毒性を最小限に抑える。 （もっと読む）

骨標的化合物および方法を提供する。化合物は、骨に親和性を有する骨標的部分(R_T)；骨と相互作用し、骨に影響を及ぼす骨活性部分(R_A)；骨標的部分と骨活性部分を結びつける連結部分(R_L)を含み得る。 （もっと読む）

本発明は、新規の一連の脂質ベースのカチオン性１７α−置換−エストラジオール誘導体を提供する。本発明は、更に、新規の一連の１７α−置換−エストラジオール誘導体の調製のための方法を提供する。本発明は、エストロゲン反応性細胞株におけるこれらの分子の高度に選択的な抗癌活性に関する情報も提供する。該化合物は、ＭＣＦ−７、Ｔ４７Ｄ（エストロゲン受容体陽性細胞株）、ＭＤＡ−ＭＢ−４６８（エストロゲン受容体ノックアウト細胞株）、Ｈｅｌａ（子宮頸癌）のような婦人科関連の癌細胞株に対して高レベルの毒性を誘発する。本発明のクラスの脂質ベースのカチオン性エストラジオール誘導体は、民族性にかかわらず、女性集団に最もよくみられる婦人科関連の癌の治療のための標的特異的に送達可能な抗癌剤の開発に特定の用途を見出されると思われる。
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本発明は、一般式（I）［式中、Rが式（II）（式中、R₁がOHであり、R₂-CH₃であるか、またはR₁およびR₂が一緒に式（III）の基を形成し、R₃がClまたはFであり、R₄がHまたはFである（ここで、R₁、R₂、R₃およびR₄は、ステロイド構造の対応する炭素原子にβ位またはβ位で結合することができるが、ただし、R₁およびR₂が式（III）の基である場合、R₃はFであり、R₄はHまたはFである））のコルチコステロイド残基である］のコルチコステロイドの酸化窒素誘導体およびそれらの医薬的に許容される塩または立体異性体に関する。該化合物は、呼吸器疾患、炎症性疾患、皮膚疾患および目の疾患の治療に有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規の置換されたエストラトリエン誘導体であって、療法において有用であり、特に１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（１７−ＨＳＤ）１型、２型及び／又は３型の酵素の阻害を必要とするステロイドホルモン依存性の疾患の治療及び／又は予防において使用するための化合物、並びにそれらの塩と、これらの化合物を含有する医薬品調剤と、これらの化合物の製造方法に関する。
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下記の構造を有する化合物：


式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６，Ｒ_７、およびＲ_９は、それぞれ独立して水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルまたは置換アルキル、ハロゲン、硫酸エステルまたはグルクロニド部分であり、符号：


は、単結合または二重結合のいずれかであり、符号：


が二重結合であって３位または１７位にケト基を形成する場合、それぞれＲ_７またはＲ_６は存在せず、符号：


は、１０位に結合が存在する、または存在しないことを示しており、符号：


は、立体化学にかかわらず任意の種類の結合を示す。本発明はまた、上記化合物のエナンチオマー、他の立体異性体、水和物、溶媒和物、互変異性体、並びにこれらの製薬上許容されうる塩をも提供する。
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【課題】 望ましくない細胞有糸分裂を特徴とする哺乳類の疾患の処置に有用である化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】 チューブリンに結合し、微小管形成を阻害する、又は抗−有糸分裂性を示す新規なエストラジオール誘導体。 （もっと読む）

本発明は、適宜経口避妊と組み合わせて用いられる、女性の性欲を維持、及び／又は亢進するための経口治療のための、多相の組み合わせ製品又は単相の組み合わせ製品の製造のための、吉草酸エストラジオール又はエストラジオールと17α-シアノメチル-17-β-ヒドロキシエストラ-4,9-ジエン-3オン(ジエノゲスト)との組み合わせの使用に関するものである。多相の組み合わせ及び薬学的に許容できる偽薬の投与単位の合計、又は単相の組み合わせ及び有効成分を含まず偽薬を含まない投与単位の合計日数は２８日に相当する。 （もっと読む）