本発明は、心血管病変に罹患している可能性が高い、または心血管病変に罹患しているもしくは罹患したことがある女性における、泌尿生殖器萎縮の予防および／または治療のための、エストリオールの吸収を自己制御する能力を有する膣内投与用医薬処方物の調製におけるエストリオールの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】細胞分化の障害に関連する一般的疾患である乾癬等、細胞分化の阻害に関連した一様な特徴を有する多くの疾患に対して、良好な治療効果を達成することができるシクロプロパミンの組成物を提供する。
【解決手段】基底細胞癌だけでなく他の皮膚腫瘍においても、腫瘍細胞の分化とアポトーシスの誘導を行うシクロパミンとコルチコステロイドを適切な製薬担体中に含有する治療組成物。シクロパミンはエタノール又は他の適切な溶媒に溶解することができ、所望適用様式に依存して適切な製薬担体と混合することができる。局所適用のためには、シクロパミンをエタノール又は他の適切な溶媒に溶解し、適切な基剤クリーム、軟膏又はゲルと混合することができる。シクロパミンはまた、皮膚パッチに吸着させることができる。 （もっと読む）

本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

新規の胆汁酸、およびそれらの誘導体を含めたある特定の胆汁酸を用いて、Ｃ．ディフィシレ胞子の発芽および／またはＣ．ディフィシレ細胞の増殖を阻害することができる。本発明の方法および組成物は、限定はしないが、Ｃ．ディフィシレ大腸炎などのＣ．ディフィシレ関連疾患の予防及び治療に有用である。
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【課題】より高い特異性を示す抗プロゲスチン化合物の必要性が残っている。
【解決手段】毒性の減少の可能性を有することに加え、我々はそれがジメチルアミノ類似物の総計の分子特性を保持するのみでなく、加えてそれがプロゲス チン受容体に強力に結合することを示すとともに、潜在プロゲステロン又は抗プロゲステロン活性を有することを見出していることから、１１β−アリール部分 の４−位において置換される場合に特に有益となるＮ−ピペリジニルのようなサイクリックアミン置換体を提供する。 （もっと読む）

【課題】エルゴステロール過酸化物を有効成分とする神経細胞賦活剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Rは水素原子、分岐若しくは環を形成していてもよいC₁からC₈のアルカノイル基、単糖又はオリゴ糖を表す）で表されるエルゴステロール過酸化物を有効成分とすることを特徴とする神経細胞賦活剤を要旨とするものであり、好ましくは、エルゴステロール過酸化物が、エルゴステロールペルオキシドであるものである。 （もっと読む）

本発明は、式Ａの化合物：（Ａ）またはその塩、溶媒和物、水和物、もしくはアミノ酸抱合体に関する。式Ａの化合物は、疾患の予防および治療のために有用なＴＧＲ５モジュレーターである。具体的には、本発明の化合物は、Ｃ−１６位において置換基を有するケノデオキシコール酸の類似体である。本発明には、本発明の化合物と少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤とを含む組成物が含まれる。本発明には、疾患を治療または予防する方法において使用するための化合物または組成物が含まれ、この方法は、本発明の化合物を投与することを含む。本発明には、疾患を治療または予防する方法のための医薬の製造における本発明の化合物の使用が含まれる。
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本明細書において、有機化合物をフッ素化するための方法が記載される。例えば、有機化合物をフッ素化する方法であって、有機スタンナン、ホウ素置換基またはシラン置換基を含む有機化合物、銀含有化合物、およびフッ素化剤を、前記有機化合物をフッ素化するのに十分な条件下で提供し、それによりフッ素化有機化合物を提供することを含む方法が提供される。３−デオキシ−３−フルオロエストロンおよび薬学的に許容されるキャリアを含む、薬学的組成物もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ａの化合物：（Ａ）またはその塩、溶媒和物、水和物、もしくはプロドラッグに関する。式Ａの化合物は、代謝性疾患、炎症性疾患、肝疾患、自己免疫疾患、心臓疾患、腎臓疾患、癌、および胃腸疾患を含めた様々な疾患の治療に有用なＴＧＲ５モジュレーターである。本発明には、本発明の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはプロドラッグと、少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤とを含む組成物が含まれる。本発明には、被験体において疾患を治療または予防する方法において使用するための化合物が含まれる。
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【課題】有効成分であるプロピオン酸フルチカゾン微粒子を粘膜に長時間滞留させ、より高い治療効果及び作用持続性を達成することができる局所投与剤を提供する。
【解決手段】プロピオン酸フルチカゾン微粒子であって、プロピオン酸フルチカゾン結晶核の周りに放射状に成長した針状結晶からなり、平均粒径が10〜60μmの範囲である微粒子。 （もっと読む）

本発明は、核酸の送達のための放出性カチオン脂質及びナノ粒子組成物、並びにそれを用いて標的遺伝子の発現を調節する方法を対象とする。特に、本発明は、酸不安定性リンカーを含むカチオン脂質、及びそれを含有するナノ粒子組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉの新規トリテルペノイド２−デオキシグリコシド、その調製方法、その細胞傷害活性およびこれらの化合物を含有している薬学的製剤に関する。一般式Ｉにおいて、置換基Ｘ¹ およびＲ² の少なくとも１つが２−デオキシグリコシド基を含んでいる。
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本発明は、オリゴヌクレオチドの送達のためのカチオン性脂質、及びナノ粒子組成物を用いて標的遺伝子の発現を調節する方法を対象とする。特に、本発明は、分岐スペーサーを介して複数の正に帯電した部分を有するコレステロール及びその誘導体、並びにカチオン性脂質、融合性脂質及びPEG脂質の混合物中に封入されたオリゴヌクレオチドからなるナノ粒子組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。特に、本発明は、以下の構造を有する脂質を提供し、


式中、Ｒ_１及びＲ_２は、各存在において各々独立して、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルケニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アシル、又は−リンカー−リガンドであり；Ｒ_３は、Ｈ、随意に置換されたＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルケニル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルキニル、アルキルヘトロ環、アルキルホスフェート、アルキルホスホロチオアート、アルキルホスホロジチオアート、アルキルホスホネート、アルキルアミン、ヒドロキシアルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、ω−チオホスホアルキル、随意に置換されたポリエチレングリコール（ＰＥＧ、分子量：１００〜４０Ｋ）、随意に置換されたｍＰＥＧ（分子量：１２０〜４０Ｋ）、へテロアリール、ヘテロ環、又はリンカー−リガンドであり；及びＥは、Ｃ（Ｏ）Ｏ又はＯＣ（Ｏ）である。
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【課題】ＡＤＨＤ関連疾患治療剤の提供。
【解決手段】下記構造式（１）の化合物。


式中、Ｒ_１及びＲ_２はそれぞれ独立して、水素原子、水酸基または糖残基など。 （もっと読む）

【課題】 非熱的に可逆的なフォトクロミック化合物を提供すること
【解決手段】 本発明は、一般的に、熱的に可逆的なあるいは非熱的に可逆的なフォトクロミック化合物などに関する。本発明はまた、熱的に可逆的なあるいは非熱的に可逆的なフォトクロミック二色性化合物などに関する。たとえば、非限定的な実施形態として、少なくとも第一状態と第二状態とを有するように適合された、熱的に可逆的なフォトクロミック化合物であって、セル法に従って測定した少なくとも一つの状態において、２．３を超える平均吸収率を有する化合物が提供される。他の非限定的な実施形態として、（ａ）ピラン、オキサジンおよびフルギドから選択される少なくとも一つのフォトクロミック基と、（ｂ）少なくとも一つのフォトクロミック基に結合し、少なくとも一つの延長剤Ｌとを含むフォトクロミック化合物が提供される。 （もっと読む）

【課題】ザクロ科植物であるザクロの花部より得られる脂肪蓄積・代謝改善剤及び抗ＴＮＦ−α作用剤、脂肪蓄積・代謝改善効果及び抗ＴＮＦ−α効果を有するヒト又は動物用医薬もしくは食品、さらに、ザクロ花部の抽出成分を分離、精製することにより得ることができる新規トリテルペン化合物を提供する。
【解決手段】ザクロの花部、水もしくは低級脂肪族アルコールの含水物等によりザクロ花部を抽出して得られる抽出液、又は前記抽出液を濃縮して得られる抽出エキス、又は該抽出液等を分離、精製して得られるトリテルペン化合物を含むことを特徴とする脂肪蓄積・代謝改善剤及び抗ＴＮＦ−α作用剤、この脂肪蓄積・代謝改善剤及び抗ＴＮＦ−α作用剤を含有するヒト又は動物用医薬及び食品、並び該抽出液等を分離、精製することにより得ることができる新規トリテルペン化合物。 （もっと読む）

【課題】植物性の原料を用い、室温や体温付近でコレステリック相を有し、人の唇や皮膚に塗布した際に美的装飾効果を呈する液晶組成物及び該組成物を含む化粧料を提供する。
【解決手段】γ−オリザノールの加水分解物とカルボン酸化合物とのエステル化生成物（１）、γ−オリザノールの加水分解物の水添物とカルボン酸化合物とのエステル化生成物（２）、およびγ−オリザノールの水添物とカルボン酸化合物とのエステル化生成物（３）からなる群より選ばれる少なくとも１種のエステル化生成物を含有するコレステリック液晶組成物。 （もっと読む）

【課題】ステロイド製剤によって癌細胞の走化能が亢進される癌を治療するための組成物および当該組成物による癌を治療する方法の提供。
【解決手段】茶カテキンを有効成分とする組成物を得て、ステロイド製剤による癌細胞の走化能の亢進を抑制することで癌を治療する方法を得た。 （もっと読む）

本発明は、治療を必要とする去勢された前立腺癌患者に1日当たり約15 mg以下の酢酸シプロテロンを投与する段階を含む、前記患者における血管運動症状を治療する方法を対象とする。本発明はさらに、約1 mgから約15 mgの酢酸シプロテロンを含む剤形および約1 mgから約15 mgの酢酸シプロテロンを含む複数の剤形を含むパッケージを対象とする。 （もっと読む）