本発明は、高用量のウルソデオキシコール酸（ＵＤＣＡ）又はその薬学的に許容可能な塩をこのような治療を必要とする患者に投与することによって、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）を治療するための方法に関し、患者は治療中に血糖特性の顕著な改善を示した。 （もっと読む）

【課題】グリフォラ・ガルガル子実体中の破骨細胞形成抑制効果を示す化合物の特定。
【解決手段】式（２）で表されるエルゴステロール系化合物を有効成分とする骨疾患の予防又は治療剤の使用。
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【課題】コリル−Ｌ−リシンの製造方法を提供すること
【解決手段】
以下の段階を含むコリル−Ｌ−リシンの製造方法。
（ａ）１種以上のアルカノールを含む溶媒中、触媒の存在下でＮ−ε−ＣＢＺ−コリル−Ｌ−リシンを水素源と反応させる段階、
（ｂ）触媒を除去する段階、
（ｃ）所望により、得られる反応混合物を水で希釈する段階、及び所望により、得られた反応混合物のｐＨを約４に等しいか又はそれ未満のｐＨに調整する段階、
（ｄ）得られた混合物のアルカノールの含量が、残留混合物の約３％ｗ／ｗより多く維持されるようにしながら、アルカノールの大部分を除去する段階、
（ｅ）有機溶媒を用いて段階（ｄ）から得られた混合物を抽出する段階、
（ｆ）水層のｐＨを約４．５又はそれより高いｐＨに調整し、コリル−Ｌ−リシンを沈殿させる段階、
（ｇ）沈殿物を単離する段階。 （もっと読む）

新規の胆汁酸、およびそれらの誘導体を含めたある特定の胆汁酸を用いて、Ｃ．ディフィシレ胞子の発芽および／またはＣ．ディフィシレ細胞の増殖を阻害することができる。本発明の方法および組成物は、限定はしないが、Ｃ．ディフィシレ大腸炎などのＣ．ディフィシレ関連疾患の予防及び治療に有用である。
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本発明は、式Ａの化合物：（Ａ）またはその塩、溶媒和物、水和物、もしくはアミノ酸抱合体に関する。式Ａの化合物は、疾患の予防および治療のために有用なＴＧＲ５モジュレーターである。具体的には、本発明の化合物は、Ｃ−１６位において置換基を有するケノデオキシコール酸の類似体である。本発明には、本発明の化合物と少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤とを含む組成物が含まれる。本発明には、疾患を治療または予防する方法において使用するための化合物または組成物が含まれ、この方法は、本発明の化合物を投与することを含む。本発明には、疾患を治療または予防する方法のための医薬の製造における本発明の化合物の使用が含まれる。
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本発明は、式Ａの化合物：（Ａ）またはその塩、溶媒和物、水和物、もしくはプロドラッグに関する。式Ａの化合物は、代謝性疾患、炎症性疾患、肝疾患、自己免疫疾患、心臓疾患、腎臓疾患、癌、および胃腸疾患を含めた様々な疾患の治療に有用なＴＧＲ５モジュレーターである。本発明には、本発明の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはプロドラッグと、少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤とを含む組成物が含まれる。本発明には、被験体において疾患を治療または予防する方法において使用するための化合物が含まれる。
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【課題】細胞または細胞の集団に送達される薬剤の量を増強し得る化合物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、薬剤の細胞への移入を増強するための方法および組成物を提供する。薬剤は、ポリペプチド、遺伝子およびアンチセンス核酸のようなポリヌクレオチド、およびその他の分子を含み得る。いくつの実施態様では、薬剤は、細胞中に導入されるとき、細胞活性または細胞機能を調整し得る調整薬剤である。本発明の方法および組成物は、個々の細胞および組織または器官として存在する細胞中に薬剤を導入するために有用である。 （もっと読む）

【課題】腺腫または微小腺腫を有する哺乳動物における結腸腺腫または結腸微小腺腫の少なくとも一方を処置するかまたはこれらの進行を遅延させるための組成物の提供。
【解決手段】６−フルオロウルソデオキシコール酸（６−ＦＵＤＣＡ)、医薬的に許容される６−ＦＵＤＣＡの塩、および医薬的に許容される６−ＦＵＤＣＡのタウリンまたはグリシン抱合体からなる群から選択された有効成分、とりわけ遊離形の６−フルオロウルソデオキシコール酸を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】細菌感染症を有する患者を治療するための新規化合物、およびその有効量を有する薬学的製剤の提供。
【解決手段】例えば、下記式で表されるステロイド由来抗生物質。
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本発明は、下記の抗炎症性ファルマコア式(I)を含む新規化合物を提供する：式中、X、R₁およびR₂は本明細書において定義する。同様に提供されるのは、そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、化合物を製造するのに有用な方法および中間体、ならびに化合物および組成物の使用法である。

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【解決手段】紫外線、遠紫外線、電子線、ＥＵＶ、Ｘ線、エキシマレーザー、γ線、又はシンクロトロン放射線の高エネルギー線に感応し、下記一般式（１ａ）又は（１ｂ）のいずれかで示されるスルホン酸を発生する化学増幅型レジスト材料用の光酸発生剤。
Ｒ¹−ＣＯＯＣＨ₂ＣＦ₂ＳＯ₃^- Ｈ⁺ （１ａ）
Ｒ¹−Ｏ−ＣＯＯＣＨ₂ＣＦ₂ＳＯ₃^- Ｈ⁺ （１ｂ）
（式中、Ｒ¹はステロイド骨格を有する炭素数２０〜５０のヘテロ原子を含んでもよい一価炭化水素基を示す。）
【効果】本発明の光酸発生剤は、スルホネートに、嵩高いステロイド構造を有しているため、適度な酸拡散制御を行うことができる。また、レジスト材料中の樹脂類との相溶性もよく、これらスルホン酸を発生する光酸発生剤はデバイス作製工程での塗布、露光前焼成、露光、露光後焼成、現像の工程に問題なく使用でき、疎密依存性、露光余裕度の問題も解決できる。 （もっと読む）

本発明は、非晶質および結晶性の形態ならびにその特定の多形形態を含む、固体状態の１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールを提供し、記載したものである。１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールの無水物および溶媒和物としては、Ｉ型の無水物ならびにＩＶ型および形態Ｖの溶媒和物が挙げられる。さらに、本発明は、本記載の固体状態形態の１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールを含む固形および懸濁製剤、ならびに被検体またはヒト患者の高血糖状態（２型糖尿病やメタボリックシンドロームなど）、および自己免疫状態（数ある炎症関連の病状の中でも関節リウマチ、潰瘍性大腸炎や１型糖尿病など）を処置するための該製剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】フルベストラント(fulvestrant)などの医薬品の製造に有用な新規方法、並びにこの方法に用いる新規中間体の提供。
【解決手段】新規中間化合物を経由した式（１）のフルベストラントの製造法。
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本発明は、ウリ科（Ｃｕｃｕｒｂｉｔａｃｅａｅ）ニガウリ属のニガウリ（Ｍｏｍｏｒｄｉｃａ ｃｈａｒａｎｔｉａ Ｌ.）から分離して得られた、下記一般式に示されるククルビタン型トリテルペン化合物の糖尿病および肥満の予防および治療用の薬剤の調製における医薬用途に関する。前記ククルビタン型トリテルペン化合物は、グルコース取込み促進剤、グルコース輸送体４（ＧＬＵＴ４）の膜移行のアゴニスト、アデノシン一リン酸活性化プロテインキナーゼ（ＡＭＰＫ）の活性化剤であるので、糖尿病および肥満を予防および治療することができる。

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【課題】ウルソデオキシコール酸等の胆汁酸が本来有する効能をもたらす胆汁酸のプロドラッグであって、特に水溶液状のプロドラッグとすることにより、注射や点滴による皮下及び血管内投与薬として使用可能な胆汁酸のプロドラッグ及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】Ｎ‐アセチルシステイン抱合型ウルソデオキシコール酸等のＮ‐アセチルシステイン抱合型胆汁酸を有効成分として含むプロドラッグ及びその製造方法とする。 （もっと読む）

本発明は、一般化学式Ｉ（式中、Ｚ、Ｒ^４、Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂ、Ｒ^７、及びＲ^１８は、請求項１に記述される意味を有する）を有する１５，１６−メチレン−１７−（１’−プロペニル）−１７−３’−オキシドエストラ−４−エン−３−オン誘導体、その溶媒和物、水和物及び塩に関し、これらの化合物の全ての結晶変態及び立体異性体を含む。また、本発明は、経口避妊のための、並びに閉経前、閉経期及び閉経後の障害を治療するための薬物を製造するためのこれらの誘導体の使用に関し、その薬物は、このような誘導体を含み、特に前述の指示における使用に関する。本発明に係る誘導体は、プロゲステロン性、好ましい場合においては、抗鉱質コルチコイド及び中程度から僅かなアンドロゲン活性を有する。
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本発明は、化学式I (式中R⁴、R^6a、R^6b、R⁷、R¹⁵、R^16a、R^16b、R¹⁸およびZは請求項1に記載する意味を有する) の17-ヒドロキシ-19-ノル-21-カルボン酸-ステロイドγ-ラクトン誘導体およびそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体および塩に関する。さらに、本発明は、経口避妊および閉経期前、閉経期中および閉経期後の病訴の治療のための医療製品を製造するためのこれらの誘導体の使用、および前記誘導体を含有する医療製品に関する。本発明による誘導体はプロゲステロン作用を有し、好ましい場合において、抗ミネラルコルチコイド作用および中性〜わずかのアンドロゲン作用を有する。

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本発明に係る１５α,１６α-メチレン-１７-ヒドロキシ-１９-ノル-１７-プレグナ-４-エン-３-オン-２１-カルボン酸γ-ラクトン誘導体はプロゲステロン効力を有する。それらは一般化学式Ｉを有し、そしてさらにそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体及び塩を含み、ここでＺは酸素原子、２の水素原子、ＮＯＲ及びＮＮＨＳＯ₂Ｒを含む群から選択され、ここでＲは水素、Ｃ₁-Ｃ₁₀-アルキル、アリール又はＣ₇-Ｃ₂₀-アラルキルであり、Ｒ⁴は水素又はハロゲンであり、そしてさらにＲ^6a、Ｒ^6bは共にメチレン又は１,２-エタンジイルを形成する又はＲ^6aは水素であり、そしてＲ^6bは水素、Ｃ₁-Ｃ₁₀-アルキル、Ｃ₂-Ｃ₁₀-アルケニル又はＣ₂-Ｃ₁₀-アルキニルを含む群から選択され、そしてＲ⁷は水素、Ｃ₁-Ｃ₁₀-アルキル、Ｃ₃-Ｃ₆-シクロアルキル、Ｃ₂-Ｃ₁₀-アルケニル又はＣ₂-Ｃ₁₀-アルキニルを含む群から選択される又はＲ^6aは水素であり、そしてＲ^6b及びＲ⁷は共に結合、酸素を示している又はメチレンを形成する、Ｒ¹⁸は水素又はＣ₁-Ｃ₃-アルキルを示している。
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本発明は、Ｚ、Ｒ⁴、Ｒ^6a、Ｒ^6b、Ｒ⁷、Ｒ¹⁵、Ｒ^16a、Ｒ^16b及びＲ¹⁸残基が、請求項１に記載の意味を有する、一般的化学式Ｉで表される１７−（１’−プロペニル）−１７−３’−オキシドエストラ−４−エン−３−オン誘導体、並びにそれらの溶媒和物、水和物及び塩、並びにこれらの化合物の全ての立体異性体に関する。本発明はさらに、経口避妊のための、及び閉経前、閉経前後、及び閉経後の病状を処置するための医薬品、並びに前記誘導体を含む医薬品の製造のための、特に前述の適応症における適用のためのこれらの誘導体の使用に関する。本発明の誘導体は、プロゲステロン性作用、及び好ましい場合には抗ミネラルコルチコイド性作用、及び中性〜弱いアンドロゲン性作用を有する。
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【課題】高トリグリセリド血症の患者、特に、ＨＤＬコレステロールレベルが低い患者及び／または肥満である患者を治療するための方法の提供。
【解決手段】治療に有効な量の下記式：


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４及びＲ１５は、独立して、水素、ハロゲン等であり；Ｒ５及びＲ６は、独立して、水素等であり；Ｒ９は、水素等であり；Ｒ１６及びＲ１７は、独立して、水素、ハロゲン等である。）の化合物を患者に投与することを含む、治療方法。 （もっと読む）