好ましくは塩基の存在下に、基質とアルコキシ基源とを反応させることにより、４，７−カルボニル橋を有するステロイド基質を７α−アルコキシカルボニル置換基を含む構造に変換するための方法が記載されている。いくつかの追加の方法変更が記載されている。約７０℃より高い温度で、より低い温度で必要な時間よりもかなり短い滞留時間で、反応を行うことができる。けん化ターゲットを反応媒体に導入して、遊離水酸化物化合物を消費することができる。結晶化により、生成物７α−アルコキシカルボニル化合物を回収することができ、抽出により、残留ステロイドを結晶化母液から回収することができ、抽出物を処理して、リパルプ溶液を生産することができ、そこで、ステロイドを再平衡させて、追加の７α−アルコキシカルボニル置換されているステロイド生成物を製造することができる。あるいは、リパルプ溶液を一次反応器に再循環させることができるステップであって、４，７−カルボニル橋基質が７α−アルコキシカルボニル生成物に変換される。方法は特に、エプレレノンを調製する際に有用であり、４，７−カルボニル橋を含むジケトン中間体をアルカリ金属メトキシドと反応させると、１１α−ヒドロキシ−７α−メトキシカルボニル化合物（ヒドロキシエステル）を得ることができ、その１１α−ヒドロキシ基を脱離基に変換し、次いでこれを取り出して、Δ−９，１１エンエステルを製造し、このエンエステルをエポキシド化して、エプレレノンにする。相対的に低い過酸化水素とエンエステル基質との比で行われるエポキシド化反応も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉにより表される新規７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造方法に関し、ここで、
R₁は、HまたはCOR₂であり；
R₂は、C₁〜C₆アルキルまたはC₁〜C₆アルコキシであり；
Z₁は、CH₂であり、ここで、OR₃は、α配置にあり；R₃はH又は‐COR₂であり；
Z₂は、-CH-であるか；或いは、
Z₁及びZ₂は、一緒になって炭素−炭素二重結合を形成し；
Qは、または
Yは、−CN、-CH₂-CH=CH₂、C_1-6アルキル、C_1-6アルキルCHR₄C(O)ArまたはCHR₄C(O)X C_1-6アルキル；CHR₄(O)XAr、又はCHR₄HC(O)XC_1-6アルキルであり、ここで、R₄はOC_1-6アルキル又はアリールであり、
Xは、O又はSである。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉによる選択的エストロゲン受容体活性を有する１５β−置換ステロイド化合物を提供する。式中、Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜５アルキル、Ｃ_１〜１２アシル、ジ−（Ｃ_１〜５アルキル）アミノカルボニル、（Ｃ_１〜５アルキル）オキシカルボニルまたはスルファモイルであり、Ｒ^２はＨ、Ｃ_１〜３アルキル、Ｃ_２〜３アルケニルまたはＣ_２〜３アルキニルであり、これらのそれぞれはハロゲンで場合によって置換されていてもよく、Ｒ^３は、Ｃ_１〜２アルキル、エテニルまたはエチニルであり、これらのそれぞれはハロゲンで場合によって置換されていてもよく、Ｒ^４はＨまたはＣ_１〜１２アシルである。 （もっと読む）

本発明は、虚血性脳卒中を含むが、これに限定されない脳に対する血流の喪失と関連した少なくとも一つの症状を治療、改善または緩和させるための組成物及び方法を提供する。本発明の組成物は、胆汁酸化合物及び炭水化物を含み、ここで、これら二つの物質は、選択されたｐＨ値範囲内の溶液の全てのｐＨ値に対して溶液状態であることを特徴とする。前記症状は、梗塞体積、機能回復、細胞自滅死及び／またはｅＮＯＳ発現を含む。
（もっと読む）

本発明は、嚢胞性繊維症、好中球減少症、又は他の例示した状態のような症状を改善又は処置するため化合物を使用することに関する。使用することができる化合物の例には、３β−ヒドロキシ−１７β−アミノアンドロスト−５−エン、３β−ヒドロキシ−１６α−フルオロ−１７β−アミノアンドロスト−５−エン、３α−ヒドロキシ−１６α−フルオロ−１７β−アミノアンドロスト−５−エン、３β−ヒドロキシ−１６β−フルオロ−１７β−アミノアンドロスト−５−エン、１α，３β−ジヒドロキシ−４α−フルオロアンドロト−５−エン−１７−オン、１α，３β，１７β−トリヒドロキシ−４α−フルオロアンドロスト−５−エン、１β，３β−ジヒドロキシ−６α−ブロモアンドロト−５−エン、１α−フルオロ−３β，１２α−ジヒドロキシアンドロスト−５−エン−１７−オン、１α−フルオロ−３β，４α−ジヒドロキシアンドロスト−５−エン、及び４α−フルオロ−３β，６α，１７β−トリヒドロキシアンドロスタンが含まれる。 （もっと読む）

【課題】低いコルチコトロピン放出因子（ＣＲＦ、副腎皮質刺激ホルモン放出因子）レベルにより示されるようなストレス系の機能低下は、いくつかの疾患の原因となる。低減したＣＲＦの作用を増強することにより、前記のようなストレス系の機能低下などによる疾患を効果的に処置することを目的とする
【解決手段】本発明は新規なシクロアルタン型トリテルペンサポニン、これを有効成分として含有する副腎皮質刺激ホルモン放出因子（ＣＲＦ）増強剤および副腎皮質刺激ホルモン放出因子（ＣＲＦ）刺激時の副腎皮質刺激ホルモン分泌促進剤である。 （もっと読む）

本発明は、重要な医薬品、エプレレノンの製造に有用な中間体である１７β−ヒドロキシ−７α−（５’−メチル−２’−フリル）−プレグナ−４，９（１１）−ジエン−３−オン−２１−カルボン酸、γ−ラクトン（ＩＩ）の新規結晶型に関する。
（もっと読む）

検体と、コレステロールエステル加水分解酵素およびコレステロール酸化酵素、または、コレステロールエステル加水分解酵素、酸化型補酵素およびコレステロール脱水素酵素とを、胆汁酸誘導体を含有する水性媒体中で反応させ、生成した過酸化水素または還元型補酵素を測定することを特徴とする高密度リポ蛋白中のコレステロールの測定方法およびそれに用いる試薬。 （もっと読む）

本発明は、医薬化合物、例えばフルベストラントの調製において有用な方法、及びフルベストラントの調製方法に関する。
（もっと読む）

一般式8, 10, 12を有する化合物の生成のための前駆体の生成のための新規合成経路が開示される。前記合成の間、一般式4, Bの化合物を、微生物学的反応において生成する。基R⁷, R¹⁰, R¹¹, R¹³, R¹⁷及びR^17’及び基U-V-W-X-Y-Zは、特許請求の範囲に定義される。
（もっと読む）

本発明は免疫抑制活性を有する水溶性トリプトリド（triptolide）誘導体（それらの構造式はそれぞれ下記化２８式、化２９式、化３０式、化３１式で示され、式中、Ｒ_１及びＲ_２の定義は明細書を参考する）、下記化２８式、化２９式、化３０式、化３１式の製造方法及びそれらの化合物を含む免疫抑制剤又は抗炎剤を提供する。
【化２８】


【化２９】


【化３０】


【化３１】

（もっと読む）

エポキシ化反応に関する方法が記載される。特に当該方法は、過酸化物活性剤の存在下での基質とペルオキシド化合物との反応による、ステロイド核中にオレフィン性不飽和を有するステロイド基質の９，１１‐エポキシ置換基を含む構造への転化を包含する。記載されるエポキシ化方法は、相対的に低い過酸化水素対ステロイド基質比で実行される。いくつかの任意の方法修正が記載される。 （もっと読む）

本発明は、分子分散形態でステロイド薬、例えばドロスピレノンを含む医薬組成物に関する。好ましくは、組成物は、固体、半固体、又は液体形態として提供され、これらは次に経口投与に適用され、そして好ましくは胃腸管から吸収される。かかる組成物は、高い生物学的利用能、良好な化学安定性、及び迅速なｉｎ ｖｉｔｒｏ溶解放出を有することが分かっており、そして高価な装置又はセイフティー・ガードを必要としない条件下で製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、7α-置換17-アルキレン-16α-ヒドロキシステロイドエストロゲンである新規化合物に関する。本発明は特に、7α置換基を含み、抗エストロゲン特性を示す、エストロゲン誘導体に関する。本発明は、これらの化合物の薬剤としての使用、ならびにエストロゲン依存性障害の治療のための、これらの化合物の一つまたは複数を含む薬学的組成物および治療法にも関する。
（もっと読む）

この構造を有する化合物またはその塩は、アンドロゲン依存性疾患、例えば、前立腺癌、良性前立腺過形成、多嚢胞性卵巣症候群、座瘡、多毛、脂漏症、アンドロゲン性脱毛症および男性型禿頭症を処置するため、またはかかる疾患の後天的獲得の可能性を低減するために使用される。これらは、医薬的に許容され得る希釈剤または担体とともに製剤化され得るか、または任意の医薬用投薬形態に作製され得る。組織特異的抗アンドロゲン活性および組織特異的アンドロゲン活性を有するこれらの化合物のいくつかは、アンドロゲン刺激の低下と関連する疾患を処置するため、またはその発症のリスクを低減するために使用され得る。また、他の医薬用活性剤との組合せも開示する。
（もっと読む）

本発明は、経口で活性であり、骨梁の骨塩密度（ＢＭＤ）の喪失を抑え、及び肝臓毒性を欠き、式（Ｉ）の構造（Ｒ^１はＯ又はＮＯＲ（Ｒは、水素、（Ｃ_１−６）アルキル又は（Ｃ_１−６）アシルである。）であり、Ｒ^２はメチル又はエチルであり、Ｒ^３は水素又は（Ｃ_１−１５）アシルである。）を有する、男性ホルモン／黄体ホルモンの混合された特性を有する１９−ノル−Ｄ−ホモステロイドを提供する。

（もっと読む）

Ｒが様々な意味を有する、式（Ｉ）の化合物及び医薬品としてのこの使用。

（もっと読む）

本発明は、結晶形Ａ、結晶形Ｂおよび結晶形Ｃと呼ばれる３β−アミノ−１７−メチレンアンドロスタン−６α，７β−ジオールの新たな結晶形、その調製プロセス、その薬品への利用、および、これらを含む薬学的組成物に関する。この薬学的組成物は、３β−アミノ−１７−メチレンアンドロスタン−６α，７β−ジオール塩酸塩の結晶形Ａを、純粋な状態で含むこと、あるいは、場合によって、他の結晶形ＢまたはＣの一方または双方と組み合わせて、ならびに／もしくは、不活性で、併用可能で、薬学的受容可能なアジュバントまたは希釈剤を組み合わせた形で含むことを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、エストロゲンアンタゴニスト(抗エストロゲン)治療が、疾患進行の前にエストロゲン枯渇剤での治療に続くものである、乳癌処置のための処置レジメンに関する。 （もっと読む）

本発明は、アテローム硬化性プラーク物質によって生成されるコレステロールオゾン化生成物の検出ならびにコレステロールの蓄積および酸化に関する血管状態の検出方法に関する。本発明によれば、コレステロールオゾン分解生成物は、アテローム硬化性プラーク中に存在する。さらに、患者から採取した組織および体液中のコレステロールのオゾン化生成物の検出および定量は、アテローム硬化性病変が患者に実際に存在するかどうかの正確な指標である。したがって、本発明は、アテローム硬化性病変が患者中に存在するかどうかを簡潔かつ正確に検出する方法を提供する。
（もっと読む）