【課題】 生活習慣病の処置等に有用な、血清脂質濃度および血糖を効果的に制御することができる物質を提供する。
【解決手段】 LXRのアンタゴニストとして機能可能なコレステロール酸化物を提供する。また、特定の条件で行う薄層クロマトグラフィーにより得られるRf値が0〜0.059であるコレステロール酸化物を提供する。このようなコレステロール酸化物は、例えば、コレステロールの加熱生成物を、内径1cmおよび長さ6cmのシリカゲルカラムを用い、ジエチルエーテル：アセトンの容積比がそれぞれ75:25、50:50、25:75、0:100である4種の混合溶媒各5mlで順に溶出して2.5mlずつ分画し；そして得られる特定の画分を、逆相HPLCでさらに分画することにより、得ることができる。 （もっと読む）

【課題】 基材成分として低分子材料を用いた、高解像性のレジストパターンを形成できるポジ型レジスト組成物およびレジストパターン形成方法、該ポジ型レジスト組成物用として好適な化合物および溶解抑制剤を提供する。
【解決手段】 分子量５００〜３０００の非重合体であり、酸の作用によって分解し、分子量２００以上の分解物を２分子以上生じる化合物。前記化合物からなる溶解抑制剤。前記化合物および酸発生剤成分を含有するポジ型レジスト組成物。該ポジ型レジスト組成物を用いたレジストパターン形成方法。 （もっと読む）

３α−７α（β）−ジ−ヒドロキシ−６α（β）−エチル−５β−コラン酸（Ｉ）であってＲが直鎖又は分岐のＣ_１〜Ｃ_５のアルキルであるもの、並びに中間体である３α−ヒドロキシ−６β−アルキル−７−ケト−５β−コラン酸（ＶＩＩＩ）及び３α−ヒドロキシ−６α−アルキル−７−ケト−５β−コラン酸（ＩＸ）の調製方法。
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【課題】抗エストロゲン作用を有する新規な化合物の提供。
【解決手段】本発明は、一般式Iと共に抗エストロゲン性作用を有する17α−アルキル−17β−オキシ−エストラ−１，３，５（10）−トリエンに関する。本発明はまた、医薬剤の調製のためへの17α−アルキル−17β−オキシ−エストラトリエンの使用、及び少なくとも１つの17α−アルキル−17β−オキシ−エストラトリエン及び少なくとも１つの医薬的に適合できるビークルを含む医薬製剤にも関する。 （もっと読む）

本発明は、スクアラミン塩を選択すること、それらの合成の方法、それらの治療使用および製造に関するそれらの利点、生成物安定性ならびに毒性に関する。より詳細には、本出願は、スクアラミンのジラクテートの種々の形態、および神経血管形成および内皮細胞増殖を阻害することにおけるそれらの有用性に関する。本発明は特に、３β−（Ｎ−［３−アミノプロピル］−１，４−ブタンジアミン）−７α，２４Ｒ−ジヒドロキシ−５α−コレスタン−２４−サルフェートのジラクテート塩の無定形形態に関する。
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式（Ｉ）の構造


を有する化合物であって、ここでＺ、ｘ、ｙおよびＲ^１〜Ｒ^１１が本明細書に規定されるような化合物を用いて、血管形成またはＨＩＦ−１過剰発現に関与する医学的状態を有する患者を処置するための方法が提供される。このような状態としては、例えば、肺癌、脳の癌および前立腺癌（特に非アンドロゲン依存性前立腺癌を含むガン）、有害な新血管形成に関連する状態（例えば、血管新生緑内障、角膜移植片新血管形成、水晶体後線維増殖症および糖尿病性網膜症）、および慢性炎症性状態（例えば、乾癬および慢性関節リウマチ）が挙げられる。
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本発明は、水溶性ポリマーを薬物担体として用いるワートマニンの可溶性誘導体に関し、明細書中に記載のような構造を有する化合物を包含する。 （もっと読む）

【課題】17β-ヒドロキシ-7α-メチル-19-ノル-17α-プレグヌ-5(10)-エン-20-イン-3-オン(チボロン）および該化合物の合成に有用な中間体の製造方法を提供する。
【解決手段】（ｉ）式（５）の化合物（Ｒ＝アルキル、アリール、シクロアルキル，アラルキル、アルカリール）の７位の炭素をメチル化して、式（５ａ）の化合物を形成する工程、および（ii）式（５ａ）の化合物のＣ＝Ｃ二重結合を異性化する工程を含む、式（６）の化合物の製造方法。

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本発明は、視覚障害の治療方法を提供する。例示的な視覚障害は、黄斑変性症、色素網膜変性症、緑内障、及び／又は網膜変性症を含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物が開示される；ここで、Ｒは、１個以上のＣ_５−Ｃ_８シクロアルキル基でさらに置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３０アルキルであるか、あるいは１個以上のＣ_１−Ｃ_３０アルキル基で任意に置換され得るＣ_５−Ｃ_１２シクロアルキルであり、Ｒ’は水素又は低級アルキルであり、Ｒ”はＣ_１−Ｃ_３０アルキル又はハロであり、かつＣ１４とＣ１５との間の結合は単結合又は二重結合であり得る。また、このような化合物を含む医薬組成物及びそれらの使用方法もまた、開示する。これら化合物は、性腺機能低下症、性腺機能亢進症、骨粗鬆症、及び貧血症などの多数の病気又は状態の治療、ホルモン療法及び避妊薬の提供、タンパク同化薬として、並びに黄体形成ホルモンなどのホルモンの放出の抑制に使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、一般式 (I) の新規な18-メチル-19-ノル-17-プレグン-4-エン-21,17-カルボラクトンに関する: 式中、Zは酸素原子、2つの水素原子、=NORまたは=NNHSO₂R基であり、ここでRは水素原子または1〜4または3〜4個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状アルキル基であり、R⁴は水素原子、ハロゲン原子、メチル基またはトリフルオロメチル基であり、R⁶および/またはR⁷はα-またはβ-位置に存在することができ、互いに独立して、1〜4または3〜4個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状アルキル基であるか、あるいはR⁶は水素原子であり、そしてR⁷はα-またはβ-位置、または1〜4または3〜4個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状アルキル基であるか、あるいはR⁶およびR⁷の各々は水素原子であるか、あるいはR⁶およびR⁷は一緒になってα-またはβ-位置のメチレン基または追加の結合である。新規な化合物は、発情および抗ミネラルコルチコイド作用を有し、製剤、例えば、経口避妊薬の製造および閉経期前、閉経期付近または閉経期後の症候群の治療に適する。
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【課題】コール酸、および／またはシムノールおよび／またはシムノールエステル、または、胆汁末、または、胆汁エキス、または、胆汁酸、または、ゴオウ、または、人工ゴオウ、とくに、さらにイソフラボンおよび／またはイソフラボン配糖体とを含む体質改善剤を提供する。
【解決手段】コール酸、および／またはシムノールおよび／またはシムノールエステル、または、胆汁末、または、胆汁エキス、または、胆汁酸、または、ゴオウ、または、人工ゴオウ、とくに、さらにイソフラボンおよび／またはイソフラボン配糖体とを含む体質改善剤。 （もっと読む）

【課題】 細胞内に取り込まれる必要がなく、ドラッグデリバリー性に優れ、副作用がきわめて少ないエストロン３硫酸トランスポーターのトランスポーター活性の阻害剤や乳癌細胞増殖抑制剤や乳癌治療剤を提供すること。
【解決手段】 ブロモスルフォフタレイン，デヒドロエピアンドロステロンサルフェート，デヒドロエピアンドロステロン，タウロコール酸からえらばれる１種以上の成分をエストロン３硫酸トランスポーターのトランスポーター活性の阻害剤や乳癌細胞増殖抑制剤や乳癌治療剤の有効成分とする。 （もっと読む）

【課題】脂質過酸化作用に起因する疾患、特に胃粘膜障害の新規かつ安全な治療剤を提供すること。
【解決手段】ウルソデオキシコール酸またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する胃粘膜障害治療薬。 （もっと読む）

【課題】 悪性黒色腫、神経芽細胞腫、神経膠芽腫およびアストロサイトーマなどの腫瘍細胞の転移に対し優れた抑制作用を有する癌転移抑制物質及びこれを含有する組成物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）又は（ＩＩ）で表される癌転移抑制用トリテルペン誘導体、またはその薬学的に許容される塩。
【化１】


式中、Ｒは水酸基、または−Ｏ−ＣＯ−Ｒ´を表し、Ｒ´は炭素数１〜２３のアルキル基、または炭素数６〜２３の含芳香環基を表す。
【化２】
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【課題】１種以上の胆汁酸と、水可溶性澱粉転化物または非澱粉多糖類からなる透明な水溶液を提供する。
【解決手段】当該水溶液は、神経退行疾患及び／または運動ニューロン疾患を持つ対象において治療的効果を持つ薬剤学的化合物と共に対象に投与されることができる。一部の実施形態において、前記疾患は、筋萎縮性側索硬化症である。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋ阻害剤として有用な式（Ｉ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ８は本明細書中で規定される）の化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を提供することによりＰＩ３Ｋ活性を阻害する方法を提供する。また、本発明は、本発明の化合物を投与することを含む、哺乳動物、特にヒトにおいてＰＩ３Ｋを阻害する方法を提供する。さらに、本発明は、本発明の化合物を投与することを含む、ＰＩ３Ｋ依存状態を治療する方法を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）の７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造方法に関する［式中、Ｒ_１は、ＨまたはＣＯＲ_４から選択され；Ｒ_４は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_１−Ｃ_６アルコキシであり；Ｒ_３は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｚ_１は、−ＣＨ_２−または式（ＩＩ）であり、ここでＯ−ＣＯＲ_４はα配置にあり；Ｚ_２は、−ＣＨ−であり；あるいはＺ_１とＺ_２は一緒になって炭素−炭素二重結合を形成し；Ｑは式（ＩＩＩ）である］。これらの中間体は７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造に有用であり、本発明は特に９，１１−α−エポキシ−１７−α−ヒドロキシ−３−オキソプレグン−４−エン−α−７−２１−ジカルボン酸・γ−ラクトン・メチルエステル（エプレレノン；エポキシメクスレノン）を製造するための新規かつ有利な方法に関する。
【化１】

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本発明は光子相関分光法で測定した平均直径が約300nmから約900nmの範囲にあるナノ粒子を含むナノ粒子状スピロノラクトン局所製剤に関する。ナノ粒子は、親水性の側面を外側に、疎水性の側面を内側のスピロノラクトンナノ粒子側に露出した極性脂質の、固体結晶の分散を含む結晶性ネットワーク系に、取り込まれる。 （もっと読む）

本発明は、パロキセチンコレート又はパロキセチンコール酸誘導体塩、ならびにパロキセチンと、コール酸又はその誘導体を含む組成物に関する。また本発明は、上記パロキセチンの塩又は組成物を含有する薬学的組成物に関する。上記薬学的組成物は、パロキセチンの経口崩解型錠剤であって、水無しで嚥下するための経口用製剤に製剤化することができる。 （もっと読む）