ステロイド骨格並びに鉱質コルチコイド受容体拮抗に有効なステロイド骨格のＡおよびＢ環における置換特性並びに式（Ｉ）による置換基をこの上に有するステロイド骨格の環ＣおよびＤを有する式（Ｉ）の化合物が提供され、式中、Ｒ^１は−ＯＨもしくは＝Ｏであり；Ｒ^２は（Ｃ_１−３）アルキルもしくは（Ｃ_２−３）アルケニルであり；Ｒ^３は式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）から選択される。これらの化合物は、とりわけ、アルドステロン症、低カリウム血症、高血圧症、うっ血性心不全、心線維症、腎不全および再狭窄の治療において有用である。
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本発明は、子宮内膜症の治療のための医薬の調製のためのミネラルコルチコイド受容体アンタゴニストの使用を提供する。本発明は、特に、現在利用できる治療よりも優れた活性及び副作用特性を有する、子宮内膜症のための改善させた治療用組成物に関する。ミネラルコルチコイド受容体アンタゴニストを使用することにより、骨量の損失を伴うことなく、子宮内膜症を恒久的に治療することが可能となる。 （もっと読む）

【課題】アシュワガンダ葉抽出物に含まれるウィザノン（Withanone）の薬理作用を解明し、その薬理作用に基づいて、新しい医薬用途及び保健用途のための組成物を提供すること。
【解決手段】ウィザノン（Withanone）又はその誘導体を有効成分として含む、正常細胞の寿命延長、正常細胞のプロテアソーム活性の誘発及び活性保持、正常細胞の酸化的ストレスからの保護作用、正常細胞の紫外線によるＤＮＡ損傷または化学毒性からの保護、正常細胞のグルコース−６−ホスホデヒドロゲナーゼ（Ｇ６ＰＤ）の活性若しくはＧ６ＰＤ欠損症の治療、腫瘍若しくはがんの治療作用若しくは予防、又はがん細胞の抗がん剤に対する感受性増強作用のための組成物。 （もっと読む）

本発明は、式Aの化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物もしくはプロドラッグに関する。式Aの化合物は、肥満症、インスリン感受性、炎症、胆汁うっ滞、および胆汁不飽和化を含む、種々の疾患の治療のために有用なTGR5調節剤である。

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本発明により、１５〜２５ミクロンのＤ９０粒径を有するエプレレノンを含み、１種以上の医薬的に許容されうる賦形剤をさらに含む医薬組成物が開示される。好ましくは、エプレレノンのＤ９０粒径は、約１７〜２３ミクロンであり、最も好ましくは約２０ミクロンである。高血圧を処置するための、または最近の心筋梗塞後の心不全の臨床的徴候および左心室機能障害（ＬＶＥＦ ＜４０％）を有する安定した患者における心臓血管に関する死亡および罹病の危険性を低減するための、かかる組成物の使用も開示される。 （もっと読む）

【課題】解像性とマスク被覆率依存性に優れ電子線や遠紫外線を用いた微細加工に有用なパターン形成材料。
【解決手段】下式（１）で表される含窒素へテロ環を有する分子量３８０以上の含窒素有機化合物をクエンチャーとして含有するレジスト材料。


（Ｒ¹は両端で結合する窒素原子と共に含窒素へテロ脂肪族環又は含窒素ヘテロ芳香族環を形成する炭素数２〜２０の２価の置換基を表し、酸素原子、窒素原子、硫黄原子又はハロゲン原子を含んでもよい。Ｒ²は炭素数２〜１０のカルボニル基を含んでもよいアルキレン基。Ｒ³は炭素数２２〜５０の水酸基、カルボニル基、エステル基、エーテル基又はシアノ基を含んでもよいアルキル基又はアシル基。）
【効果】含窒素有機化合物を含有するレジスト材料は、高い解像性と良好なマスク被覆率依存性を与えるものであり、電子線や遠紫外線を用いた微細加工に有用であり、超ＬＳＩ製造用の微細パターン形成材料として好適である。 （もっと読む）

【課題】エポキシメキスレノンおよびエポキシメキセレノン系化合物の合成。
【解決手段】複数の新規反応スキーム、新規操作工程、および新規中間体が提供され、エポキシメキセレノン系化合物式Ｉにおいて：−Ａ−Ａ−は、基−ＣＨＲ^４−ＣＨＲ^５−または−ＣＲ^４＝ＣＲ^５−であり；Ｒ^３は、適切な置換基から独立に選択され；Ｒ^１は、アルファ−配向の低級アルコキシカルボニルまたはヒドロキシカルボニル基であり；−Ｂ−Ｂ−は、基−ＣＨＲ^６−ＣＨＲ^７−、またはアルファ−もしくはベータ−配向の基であり、そして、Ｒ^８とＲ^９は、適切な置換基から独立に選択されるか、またはＲ^８とＲ^９は、一緒に炭素環または複素環構造を構成するか、またはＲ^８またはＲ^９は、Ｒ^７と一緒に、五員環Ｄ環に縮合した炭素環または複素環構造を構成する。
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本発明は、特定の臨床的障害（高血糖、２型糖尿病、関節炎、および多発性硬化症など）を処置する方法に関する。本発明はまた、生体分子に及ぼす可変の生物学的効果または治療効果の同時誘発および別の時点での生体分子の相対的標準化によって一部特徴づけられる薬物を同定および特徴づける方法を提供する。化合物には、１７α−エチニルアンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールまたはアンドロスタ−５−エン−３β，４β，１６α，１７β−テトラオールが含まれ、これらを、かかる候補薬物の評価および特徴づけを容易にするための参照基準として使用することができる。 （もっと読む）

置換されたB-ホモアンドロスタンおよびB-ヘテロアンドロスタンの3位の新規なアミノアルコキシイミノ誘導体、それらの調製法、およびそれらを含有する心不全および高血圧などの心臓血管系疾患を処置するための医薬組成物。具体的には、一般式（I）を有する化合物（化学基は明細書に詳細に記載した意味である）を記載する。

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【課題】新規な組成物およびその使用方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物（Ｉ）と、下記一般式（ＩＩ）で表される化合物（ＩＩ）とを含有することを特徴とする分解性組成物［式中、Ｒ^１は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基またはハロゲン化アルキル基であり、Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４はそれぞれ独立して１価の有機基である。］。
［化１］
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【課題】 この出願発明は、シムノールおよび／またはシムノールエステル、コール酸、タラ肝油、コール酸またはシムノールおよび／またはシムノールエステルとタラ肝油のいずれかを含む体力増強剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 この出願発明は、シムノールおよび／またはシムノールエステル、コール酸、タラ肝油、コール酸またはシムノールおよび／またはシムノールエステルとタラ肝油のいずれかを含む体力増強剤に関する。 （もっと読む）

（i）前立腺におけるエストロゲン・アンタゴニスト作用を有する選択的エストロゲン受容体モジュレーター、（ii）アロマターゼ阻害剤、及び／または（iii）抗エストロゲンを効果的な量で投与する工程を含む、尿道括約筋機能不全を伴わない個人における、慢性非細菌性前立腺炎の治療または予防方法。 （もっと読む）

本発明は、肥満哺乳動物において体重減少を誘発するための化合物１４３６の使用を対象とする。本発明の別の態様は、外因性肥満を伴う合併症を、化合物１４３６の投与により治療する方法である。この合併症としては、ＩＩ型糖尿病、高血清コレステロール、心臓発作および脳卒中の発生、（特に、ピックウィック症候群における）睡眠時無呼吸、先天性肥満症候群（先天性レプチン、ＰＯＭＣ、およびＭＣ４Ｒ欠損症を含む）、非アルコール性脂肪性肝炎、および肥満による手術における合併症が挙がられるが、これらに限定されない。 （もっと読む）

式(I)の化合物（式中、それぞれの基は明細書に記載の通りである）は、心臓脈管疾患、特に心不全および高血圧を処置するための医薬の調製に有用である。本化合物はNa⁺,K⁺-ATPaseの酵素学的活性の阻害剤である。これらは内在性ウアバインの血圧上昇作用により引き起こされる疾患、例えば、常染色体優性多発性嚢胞腎（ADPKD）、子癇前症高血圧および蛋白尿症における腎不全の進行、ならびにアデュシン多形性を有する患者における腎不全の進行を処置するための医薬の調製に有用である。

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ステロイド骨格に少なくとも一つのオキソ基を有する下記のステロイド構造（ＡＢＣＤ）を含むオキソステロイド化合物のエナンチオ選択的な酵素的還元のためのプロセスは、オキソステロイド化合物が、ＮＡＤＨまたはＮＡＤＰＨの存在下にてハイドロキシステロイド脱水素酵素にて還元され、ａ）オキソステロイド化合物は５０ｇ／リットル以上の濃度にて反応に供給され、ｂ）ハイドロキシステロイド脱水素酵素により形成された、酸化状態のＮＡＤまたはＮＡＤＰは、式ＲｘＲｙＣＨＯＨの第２級アルコールの酸化またはＣ４−Ｃ６のシクロアルカナールの酸化によって連続的に再生され（Ｒｘ、Ｒｙは、それぞれ独立に、水素、分枝または非分枝のＣ１−Ｃ８のアルキル基、および、Ｃtotal≧３を示す）、ｃ）別のオキシドレダクターゼ／アルコール脱水素酵素が、上記第２級アルコールの酸化または上記シクロアルカナールに対する酸化のためにそれぞれ使用される。
【化１】

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【課題】上皮細胞、そして特に尿路上皮に対する、治療用タンパク質、ポリペプチド（例えば、インターフェロン、ＩｎｔｒｏｎＡ）または遺伝子送達系または核酸の送達を改善する方法を提供すること。
【解決手段】タンパク質またはこのタンパク質をコードする核酸は、標的組織または器官の細胞に対するインターフェロンまたは核酸の送達を増大する送達増強因子を用いた治療と組み合わせて、この標的組織または器官に投与される。この方法および組み合わせは特にインターフェロン療法に応答性の癌または他の症状の治療に有効である。例示的な方法は、αインターフェロンまたはこのインターフェロンをコードする遺伝子送達系およびＳＹＮ３またはＳＹＮ３のホモログもしくはアナログを含む薬学的組成物の治療上有効な量の膀胱への経尿道膀胱内投与を包含する。 （もっと読む）

【課題】ＦＸＲに対する作用薬として有用な化合物、こうした化合物を含む製剤、およびその治療上の使用について提供すること。
【解決手段】ＦＸＲに対する作用薬として有用な化合物として、以下の式（Ｉ）の化合物およびその薬剤として許容される塩、溶媒和物またはアミノ酸抱合体を提供する。


（式（Ｉ）中、Ｒはエチル、プロピルまたはアリルである。） （もっと読む）

【課題】抗エストロゲン剤として有用な新規なステロイド化合物を提供すること。
【解決手段】以下の構造式（ＩＩＩ）：


を有する化合物であって、ここで：ｍは、０〜６；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^８は水素、アルキル、アルコキシ等であり、Ｒ^７は水素、ハロゲン、ニトロ、Ｒ^２１は、ヒドロカルビル、Ｒ^２２は水素、Ｒ^２３は水素、アルキルである化合物。 （もっと読む）

【課題】細胞または細胞集団に送達する薬剤量を高めることができる化合物および方法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物。Ｒ^１およびＲ^２は、各々独立して水素またはヒドロキシル基であり、ｍおよびｎは、各々独立して約０〜２から選択され；Ｒ^３は−ＮＲ^４Ｒ^５であり、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、糖残基、必要に応じて置換されているアルキルなどを表す。
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【課題】 霊芝由来のラノスタン系化合物について、従来知られていない新規且つ有用な機能を提供する。
【解決手段】 霊芝由来のラノスタン型トリテルペン系化合物を有効成分とするT細胞賦活剤を提供したもので、該ラノスタン型トリテルペン系化合物又はこれを含む霊芝抽出物によりT細胞増殖と、サイトカイン産生の増大をもたらし、医薬品の製造や、飲食品の製造、サプリメントの製造に添加してT細胞賦活化作用を有する各種製品をもたらす。 （もっと読む）