本発明は、基Zがステロイド結合される、下記一般式（I）：
で表される８β−置換されたエストラトリエンのプロドラッグ類、それらの製造方法、それらの化合物を含む医薬組成物、及びそれらの使用に関する。
本発明の一般式（I）の化合物は、エストロゲン受容体α及び/又はβに結合しない。それらは、カルボアンヒドラーゼに結合し、そしてそれらの酵素を阻害する。

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ステロイド誘導体化合物式（Ｉ）ならびにこの医薬として許容可能な塩およびエステルにおいて：Ｒ¹およびＲ²の一方がヒドロキシであり、他方が水素であり；または、Ｒ¹およびＲ²が一緒に、オキソを表し；Ｒ³が水素もしくはヒドロキシであり；複数本の破線が炭素−炭素単結合もしくは２重結合を表し；痛みの予防もしくは処置に、神経傷害もしくは損傷もしくは疾患後の神経再生を向上させていくのに、脳傷害、損傷、もしくは疾患の予防もしくは処置に、ならびに、神経保護に、有用である。特に有用な化合物が、１１−ヒドロキシ−Δ４−アンドロステン−３，１７−ジオンおよび１１−オキソ−Δ４−アンドロステン−３，１７−ジオン、あるいはこれらの誘導体である。
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本発明は、フシジン酸の新規な結晶形態を結晶化する方法、フシジン酸の新規な結晶形態を調製および分離する方法、医薬製剤または薬剤の製造における前記方法の使用、並びに細菌感染処置のための前記結晶フシジン酸形態の使用に関する。 （もっと読む）

虚血性疾患に起因する心筋の損傷又は傷害の治療又は修復において、心筋細胞を再生させるための医薬組成物及び方法。医薬組成物は、式（Ｉ）の骨格構造を有する活性成分化合物を含有する。当該活性成分化合物は、（ａ）筋原性前駆細胞の生存能力を増加させて、前記前駆細胞を、絶対的虚血期間を通じて生存可能にするステップ、（ｂ）筋傷害が位置する心臓領域において、損傷した血液供給ネットワークを再構成するステップ、及び（ｃ）心臓の細胞系譜に沿った前記前駆細胞の心筋原性分化効率を高めるステップ、の実施を可能とする。前記ステップは、同時に、又は任意の特定の順序で実施される。
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本発明は炎症、免疫と感染症に係わる医薬品の開発に適用され得る。具体的には、本発明は新規なグリチルレチン酸誘導体及びその製造方法、その化合物又はその薬理学的に許容される塩を含有する医薬物に関わる。その誘導体と薬物配合物は、抗炎症、鎮痛、抗アレルギー、咳止め、肝臓の保護、抗ウイルス作用などを有する。 （もっと読む）

【課題】 副作用が弱く、優れたコラーゲン増加作用を呈するウルソ酸誘導体、それからなる食品製剤、化粧品及び抗炎症剤を提供する。
【解決手段】 ウルソ酸誘導体は、ウルソ酸とベタイン、ガンマ−アミノ酪酸、没食子酸、エイコサペンタエン酸、ケイヒ酸、パラ−クマル酸のいずれから選択される一つがエステル結合した誘導体である。また、ウルソ酸誘導体は、柿の葉の粉砕物、ベタイン、ガンマ−アミノ酪酸、没食子酸をエステル交換反応用リパーゼと反応してアルカリ還元して得られるものである。さらに、ウルソ酸誘導体は、ローズマリーの粉砕物、ベタイン、大豆粉砕物と納豆菌を発酵させてこれをアルカリ還元して得られるものである。食品製剤、化粧品及び抗炎症剤はウルソ酸誘導体を含有するものである。 （もっと読む）

本発明は、グランドスズカケノキバークから高度に純粋なベツリン酸を製造するための大きなスケールの方法に関し、ベツリン酸は３β−ヒドロキシ−ラップ−２０（２９）−エン−２８−酸の式を表す。
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【課題】 アルコール性水酸基からカルボニル基への酸化反応を温和な条件で行う方法を提供する。この酸化方法によれば、一般的に厳しい反応条件が必要となるため反応基質が限定されるという課題や量論的な重金属系副生物等の有害性廃棄物の発生を伴う問題を有していた水酸基からカルボニル基への酸化反応を温和な条件で行うことが可能となる。
【解決手段】 脂肪族アルコールのC-OH部分を酸化してCO部分とする方法において、脱水素触媒及びニトロ化合物の存在下に脱水素反応してＤ−グルカール等の脂肪族アルコールを２−デオキシ−１，５−アンヒドロ−Ｄ−グルシトール等の脂肪族カルボニル化合物とする酸化方法である。 （もっと読む）

増量した量のジンセノシド、ポリアセチレン、精油及び／又は多糖を含む組成物を、好適な抽出法と共に解説する。 （もっと読む）

【課題】 沙棘由来の抗炎症効果を持つ化合物を明らかにするとともに、該化合物の新規用途を開発することを目的とする。
【解決手段】 下記一般式（１）に示すトリテルペン誘導体並びに該トリテルペン誘導体、又は薬理学的に許容される塩を有効成分とする、一酸化窒素産生抑制剤及びラジカル消去剤により解決する。
【化１】


（上記式中、Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃は同時に又は各々独立して水酸基、水素原子、Ｃ_1-6アルキル基又はアルキルエーテル基を意味する。） （もっと読む）

【課題】毛包アポトーシスに起因する抜け毛防止と、それによる健やかな髪の毛の成長促進効果のある毛包アポトーシス阻害剤、および毛包アポトーシス阻害剤を配合した毛髪化粧料組成物を提供する。
【解決手段】抗酸化物質および抗炎症物質を共に含むことにより、効果に優れた毛包アポトーシス阻害剤および毛包アポトーシス阻害剤を用いた毛髪化粧料組成物を構成する。抗酸化物質としてはピロクトンオラミンや特定の群から選ばれる植物エキス、カロテノイド、アスコルビン酸、コエンザイムＱ１０、グルタチオンなど、抗炎症物質としてはグリチルレチン酸及びまたはその誘導体、グリチルリチン酸及びまたはその塩、アラントイン、抗酸化物質とは別の特定の群から選ばれる植物エキスなどが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、抗炎症性、抗アレルギー性及び抗喘息性の活性を有するズダヤクシュ(Tiarella Polyphylla)抽出物及びこれから単離されたチアレリン酸(tiarellic acid)を含む組成物に関する。ズダヤクシュ抽出物及びこれから単離されたチアレリン酸は、ＯＶＡ誘導性喘息マウスのインビトロテストにおけるＬＴＣ_４放出の抑制効果、ＩｇＥレベル及びサイトカイン（ＩＬ−４、ＩＬ−５及びＩＬ−１３）産生の抑制効果、気道過敏性の抑制効果、並びに白血球浸潤の抑制効果を示す。したがって、本発明は、炎症性、アレルギー性及び喘息性の疾患を治療及び予防するための治療剤又は機能性健康食品として使用できる。 （もっと読む）

【課題】貯蔵および使用を行なうときの常温において比較的優れた物理的安定性を示す、アルドステロンレセプター拮抗薬である新規の結晶形を有するエプレレノンの提供。
【解決手段】L型結晶エプレレノンを調製する方法、および、選択的には、別に一種類以上の固体型エプレレノン、例えばH型エプレレノンを一緒に含む９０％から１００％のＬ型エプレレノンを含む薬剤物質。全投薬単位当たり約10 mgから約1000 mgのエプレレノン、さらには、一種類以上の賦形剤を含む薬学的組成物。アルドステロンが関与する症状または疾患を予防および/または治療する方法において、含まれるエプレレノンの少なくとも一部がL型エプレレノンである、治療上有効な量のエプレレノンを対象者に投与することを含む方法。 （もっと読む）

酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための治療を必要とする患者を治療する、治療的に有効な量の式（Ｉ）のコア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの阻害剤［式中：Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^２は、Ｈ，−ＯＨ又はＣ_１−６アルコキシであり；Ｓ^１及びＳ^２は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの、それを必要とする患者への投与を含んでなる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス感染を処置するために有用な化合物、薬学的組成物および方法に関する。本発明の組成物および方法は、ＨＩＶ、Ｂ型肝炎ウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス、１型単純ヘルペスウイルス、２型単純ヘルペスウイルス、４型単純ヘルペスウイルス（エプスタイン−バーウイルス）、インフルエンザウイルス、スモールポックスウイルス、コロナウイルス（すなわち、ＳＡＲＳ−関連）、および西ナイルウイルスのようなウイルスによって引き起こされるウイルス感染の処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】 副作用が弱く、優れた中性脂肪減少効果を示すリパーゼ活性化作用を呈するアントラキノン誘導体を提供する。また、この誘導体を含有する副作用が弱く、優れた抗肥満薬、食品製剤及び化粧品を提供する。
【解決手段】 アントラキノン誘導体は、植物由来のステロイドとアントラキノンからなる化合物である。また、ギシギシの実、葉又は根の粉砕物、大豆の粉砕物を納豆菌により発酵させ、アルカリ還元化して得られる化合物である。抗肥満薬は、は中性脂肪減少効果を示すアントラキノン誘導体を主成分とするものである。化粧品は中性脂肪減少効果を示し、アントラキノン誘導体からなるものである。中性脂肪減少効果を示す食品製剤は、アントラキノン誘導体１重量に対し、バナバの葉の抽出物０．００１〜０．０１重量及びカキの葉の抽出物０．０１〜１重量からなるものである。 （もっと読む）

【課題】 アレルギー性の炎症やアトピー性の皮膚炎のように、インドメタシンやプレドニゾロンなどの通常の抗炎症剤では抑制しにくい炎症に適用するのに好適な皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】 １）次の一般式（１）に表される４−アルキルレゾルシノール誘導体及び／又はその塩と２）グリチルレチン酸誘導体及び／又はその塩とを皮膚外用剤に含有させる。前記一般式（１）に表される４−アルキルレゾルシノール誘導体としては、４−ヘキシルレゾルシノール、４−シクロヘキシルレゾルシノール又は４−シクロペンチルレゾルシノールであることが好ましく、前記グリチルレチン酸誘導体が、グリチルリチン酸又はグリチルレチン酸ステアリルであることが好ましい。
【化１】


一般式（１）
（但し、式中Ｒ_１は炭素数５〜８のアルキル基を表す。）
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本発明は、ERβ−アンタゴニスト活性を有する、一般式（Ｉ）の８β−ビニル−11β（ω−置換された）アルキル−エストラ−１，３，５（10）−トリエン、それらの生成方法、それらの中間体、本発明の化合物を含む医薬製剤、及び医薬剤の生成のためへのそれらの使用に関する。新規化合物は、他のエストロゲン感受性器官、例えば子宮又は肝臓に影響を及ぼさないで、男性及び女性において避妊目的のために使用され得、そして良性又は悪性増殖性卵巣疾患、例えば卵巣癌及び顆粒膜細胞腫の処理のためにも適切である。

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本発明は、3-O-(3',3'-ジメチルスクシニル)ベツリン酸ジ-N-メチル-D-グルカミン塩（「DSB・2NMG)」）の結晶多形、その薬学的組成物、およびHIV関連障害の治療における活性医用薬剤としてのその使用に関する。

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CAスペーサーペプチド1(SP1)タンパク質前駆体(p25)由来のウイルスGagキャプシド(CA)タンパク質(p24)のプロセシングを破壊することによるHIV-1複製の阻害が開示される。Gag p25タンパク質における変異を含むアミノ酸配列(ジメチルスクシニルベツリン酸またはジメチルスクシニルベツリンによるp25からp24へのプロセシングの阻害の減少をもたらす変異を伴う)、このような変異した配列をコードするポリヌクレオチド、およびこのような変異した配列に選択的に結合する抗体もまた含まれる。阻害の方法、阻害化合物、およびHIV Gagタンパク質のタンパク質分解性プロセシングを標的化する阻害化合物を発見する方法が含まれる。1つの態様において、このような化合物は、プロテアーゼ酵素ではなくGagタンパク質分解切断部位への結合によって、GagとのHIVプロテアーゼ酵素の相互作用を阻害する。別の態様において、Gagタンパク質分解部位の領域における変異を含むウイルスまたは組換えタンパク質が、タンパク質分解性プロセシングを標的化する化合物を同定するためのスクリーニングアッセイ法において使用され得る。 （もっと読む）