【課題】フルベストラント(fulvestrant)などの医薬品の製造に有用な新規方法、並びにこの方法に用いる新規中間体の提供。
【解決手段】新規中間化合物を経由した式（１）のフルベストラントの製造法。
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本発明は、アミノ酸またはそのアナローグを空気感受性ステロイドの21-アルデヒド酸化生成物と反応させて付加物を形成し、精製された空気感受性ステロイドから前記付加物を分離することによって、空気感受性ステロイドを精製する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】痴呆を処置するための方法および薬剤を提供することを本発明の課題と
する。
【解決手段】上記課題は、コルチゾールのそのレセプターへの結合を阻害する
薬剤が痴呆を処置するための方法に使用され得ることを発見し、上記課題が解決
された。ミフェプリストンなどのグルココルチコイドレセプターアンタゴニスト
が、本発明において使用され得る。本発明はまた、ヒトにおける痴呆を処置する
ためのキット（グルココルチコイドレセプターアンタゴニストおよびグルココル
チコイドレセプターアンタゴニストの投与の適応症、投薬量および計画を教示す
る使用説明書を含む）を提供する。 （もっと読む）

本発明は、固体状態の１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール、例えば、非晶質および結晶性形態ならびにその特定の多形形態を提供し、記載したものである。１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールの無水物および溶媒和物としては、ＩＩＩ型無水物およびＩ型溶媒和物が挙げられる。さらに、本発明は、本記載の固体状態形態の１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールを含む固形および懸濁製剤、ならびに被検体またはヒト患者の前立腺癌または乳癌などの癌または前癌を処置するための該製剤の使用に関する。また、本発明は、１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールの固体状態形態からの液状製剤の作製方法、および記載の病状の処置におけるかかる製剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、子宮筋腫の治療方法であって、それを必要とする患者に有効量の17α-アセトキシ-11β-[4-N,N-ジメチルアミノ-フェニル)-19-ノルプレグナ-4,9-ジエン-3,20-ジオン(ウリプリスタル)またはそのあらゆる代謝産物を投与することを含む方法に関する。より詳細には、該方法は、子宮筋腫に罹患した患者の出血を減少または停止させ、および/または子宮筋腫の大きさを減少させるのに有用である。 （もっと読む）

【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示される鉄サレン錯体。鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。
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【課題】特異的且つ強力なプロゲステロン様の性質を有し、且つ残留するアンドロゲン活性に欠ける新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）に示された化合物及びそれらを含有する薬学的組成物。


（ここでＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６は水素又は特定の置換基を表し、Ｘは、酸素等を表し、ｎは１である。） （もっと読む）

本発明は、一般構造（Ｉ）［Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、互いに独立に選択され、本明細書に定義されている通りである］を有する式（Ｉ）の化合物、および前記化合物の医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体または異性体を提供する。本発明は、また、本明細書に定義されている式ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶおよびＶＩの化合物（ならびに塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体および異性体）を提供する。また、医薬組成物、製造方法、ならびに広範な免疫疾患および状態、自己免疫疾患および状態および炎症疾患および状態の治療および予防に当該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般構造式（ＶＩＩ）［Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、互いに独立に選択され、本明細書に定義されている通りである］を有する式（ＶＩＩ）の化合物およびその１１−ケト類似体、ならびに前記化合物および前記１１−ケト類似体の医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体および異性体を提供する。また、医薬組成物、製造方法、ならびに広範な免疫、自己免疫および炎症の疾患および状態の治療ならびに予防に当該化合物を使用する方法を提供する。本発明の新規な化合物は、予想外に低い全身的活性を有すると共に、有用な薬理学的活性を有する。したがって、本発明の化合物は、副作用プロファイルが劣った公知のグルココルチコイドに代わるより安全な代替物を提示する。

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【課題】高トリグリセリド血症の患者、特に、ＨＤＬコレステロールレベルが低い患者及び／または肥満である患者を治療するための方法の提供。
【解決手段】治療に有効な量の下記式：


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４及びＲ１５は、独立して、水素、ハロゲン等であり；Ｒ５及びＲ６は、独立して、水素等であり；Ｒ９は、水素等であり；Ｒ１６及びＲ１７は、独立して、水素、ハロゲン等である。）の化合物を患者に投与することを含む、治療方法。 （もっと読む）

対応する６−アルキリデン−４−アンドロステン−３−オンを、キノン、シリル化剤および強酸の存在下で、１，２位の脱水素反応に付することを含む方法により、一般式（Ｉ）（式中、Ｒは、Ｈまたはアルキルであり；Ｒ_１およびＲ_２は、互いに独立して、Ｈ、ＯＲ_３、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ_４またはＯ−（ＧＰＨ）（ここで、Ｒ_３は、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルまたはアリールであり；Ｒ_４は、ＨまたはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；かつ、ＧＰＨは、ヒドロキシル保護基である）を表すか；または、Ｒ_１およびＲ_２は、それらが結合する炭素原子と共に、カルボニル基もしくは同等物または環状ケタールを形成する）の６−アルキリデンアンドロスト−１，４−ジエン−３−オンを取得することができる。
【化１】

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本発明は、19‐ノルアンドロスタ‐4‐エン‐3‐オン（式（II））をエストラ‐1,3,5（10）‐トリエン（式（I））に芳香族化する方法に関する。
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【課題】精神病に関連した症状および状態を寛解するための方法および組成物を提供することを本発明の課題とする。
【解決手段】本発明はコルチゾールのそのレセプターへの結合を阻害する薬剤が、精神病に関連した症状および状態を寛解するための方法に使用され得るという、発見に関連する。これらの症状および状態は、精神病性大鬱病、分裂感情性障害、アルツハイマー病およびコカイン中毒を含む。強力なグルココルチコイドレセプターアンタゴニストである、ミフェプリストンは、これらの方法に使用され得る。本発明はまた、グルココルチコイドレセプターアンタゴニストならびにグルココルチコイドレセプターアンタゴニストの投与の効能、投与量およびスケジュールを教示するための使用説明書を含むヒト精神病の寛解のためのキットを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なグルココルチコイド受容体アゴニストならびにそれを調製するための方法および中間体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、１種または複数の他の治療剤とのその組合せ、さらに、いくつかの炎症性およびアレルギー性疾患、障害および状態を治療するためのその使用に関する。
【化１】

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本発明は、Ｃ−１９ステロイド化合物、特にアンドロステン−１７−（ＯＲ_４）−３−オン構造（式中、Ｒ_４は水素原子、又は非置換の若しくは置換のアルキル基、アリール基、アシル基又は生物学的代謝若しくは化学的脱保護反応により水酸基に導く如何なる置換基を表す。）を持つＣ−１９ステロイドの化粧品及びその他の使用のための新規使用に関する。本発明は、より詳細には、ジヒドロテストステロンの結合を遮断するためにアンドロゲン受容体への高い結合親和性の特性を示すと同時に同化作用を提供するＣ−１９ステロイドに関するものであり、このステロイド化合物は、特にセルライト、皺、脂肪組織、毛嚢若しくは発毛のような皮膚及び皮膚関連の身体構造の問題に影響を与える又はこれらの問題を制御するための特定の用途や、皮膚及び／又は発汗に作用する皮脂腺及び他の腺のような腺機能及び活性に影響を与え又は制御することための特定の用途に、有効である。また、本発明は、この化合物とジメチルイソソルビドの組合せから成る組成物を開示する。
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本発明は、新規な６−オキサ−８α−ステロイドエストロゲン類似体とこれらの新規な生物学的活性ステロイドエストロゲン類似体の合成との分野に関し、すなわち６−オキサ−８α−ステロイドエストロゲンの調製とエストロゲン受容体調節因子としてのそれらの使用とに関する。これらの新規なエストロゲン類似体は、エストロゲン受容体に対するリガンドであり、それ自体がエストロゲンの機能と関係する様々な病状の治療及び予防のために有用であり得る。これらの病状は、骨及び軟骨の障害、ＬＤＬコレステロールのレベルの増大、循環器疾患、認知機能の障害、脳変性障害、子宮内膜症及び他の種類の炎症、メタボリックシンドローム、並びに癌（特に乳房、子宮及び前立腺の）を含む。 （もっと読む）

【課題】ダウン症候群を有する成人において認知低下を阻害すること。
【解決手段】本発明は、一般に、精神医学の分野に関係する。実際に、本発明は、コルチゾールのそのレセプターへの結合を阻害し得る薬剤を、ダウン症候群を有する成人における認知低下を阻害または逆転させる方法において使用し得るという発見に関連する。強力な特異的糖質コルチコイド受容体アンタゴニストであるミフェプリストンを、これらの方法において使用し得る。本発明はまた、糖質コルチコイド受容体アンタゴニスト、ならびに糖質コルチコイド受容体アンタゴニストの適応症、投与量および投与スケジュールを教える指示資料を含む、ＤＳ患者における認知低下を阻害または逆転するためのキットを提供する。 （もっと読む）

TRPCイオンチャネルは、ヒト組織において広く発現される非選択的チャネルである。これらのチャネルは多数の生理学的機能に関与しており、そして新規な薬剤開発のための推定標的である。細胞及びそれ以外におけるTRPCイオンチャネルのより良好な理解を得るニーズが存在する。
本発明は、TRPCサブファミリーの識別性の阻害のために、TRPCイオンチャネルの研究を可能にする薬理学的ツール化合物を提供する。本発明において、ノルゲスチメートは、TRPC3、TRPC6及びTRPC7を選択的に阻害することが示される。 （もっと読む）

本発明は、１１‐フルオロ置換ステロイドの調製に好適な中間体である１１β‐フルオロ‐３‐アセトキシエストラ‐３，５‐ジエン‐１７‐オン及びその調製方法に関する。この目的のため、有機非プロトン溶媒中、−４０〜−２０℃で１１α‐ヒドロキシエストラ‐４‐エン‐３，１７‐ジオンを１〜３当量のｎ‐ノナフルオロブタンスルホン酸フルオリド及び３〜５当量のジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）と反応させ、水系後処理後、５〜１０当量の無水酢酸及び０．０１〜１当量の強酸と反応させる。反応液から所望の生成物が自然に析出し、濾過により非常に高純度で得られる。この方法の顕著な点として、非常に高収率で、生成物をクロマトグラフィー精製する必要がなく、廃棄物を少なくし、かつ顕著に処理量を増大することが挙げられる。よって、本発明による方法は、１１β‐フルオロ‐３‐アセトキシエストラ‐３，５‐ジエン‐１７‐オンを産業的に大規模で調製するのに特に好適である。 （もっと読む）

本発明は、２−および／または４−置換アンドロスタン類およびアンドロステン類の３−位の新規なアミノオキシム誘導体、その製造方法、ならびに、心臓血管疾患（例えば、心不全および高血圧など）の処置のためのこれらを含有する医薬組成物に関する。より詳細には、一般式(I)を有する化合物（式中、置換基は、本出願に詳細に記載した意味を有する）を記述する。
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