【課題】アンドロスタン系の新規な抗炎症性および抗アレルギー性化合物、ならびにその調製方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物およびその溶媒和物。また、その化合物を含む組成物、その調製方法、および治療におけるその使用。
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【課題】概日リズム障害を治療するための医薬を提供する。
【解決手段】プロゲステロンまたはその誘導体を含む、体内時計周期延長剤およびそれを含む概日リズム障害を治療するための医薬。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）の化合物および医薬的に許容される塩またはそれらの立体異性体に関する。
【化１】


これらの化合物は、糖尿病性黄斑浮腫、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、加齢性黄斑変性症、ならびにその他の網膜および黄斑の疾患の治療に有用である。
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本発明は、早期子宮収縮を防止または抑制する薬剤の製造におけるステロイドスルファターゼ阻害薬の使用に関する。具体的には、本発明は、早産の調節、特に抑制のための医薬処方物の調製に有用なステロイドスルファターゼ阻害薬に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規のピラゾロ-エストリエン及びトリアゾロ-エストリエン誘導体、それを含む医薬組成物、ならびに、ほてり、膣の乾燥、骨減少症、骨粗しょう症、高脂血症、認知機能の喪失、退行性脳疾患、心血管疾患、脳血管疾患、（女性の乳房、子宮内膜及び子宮頸部ならびに男性の前立腺を含む組織における）ホルモン感受性癌及び過形成、子宮内膜症、子宮筋腫、変形性関節症などのエストロゲン受容体により媒介される疾患及び疾病の治療又は予防での使用、及び、単独で又はプロゲストーゲンもしくはプロゲストーゲンアンタゴニストとの組み合わせのいずれかでの避妊薬としての使用に関する。本発明の化合物は、選択的エストロゲン受容体モジュレータである。 （もっと読む）

本発明は、筋ジストロフィーのような神経筋疾患の治療法として、および、筋ジストロフィーを含む筋消耗疾患を治療または予防するためのＮＦ−κＢ阻害剤として有用な場合がある化合物および方法に関する。 （もっと読む）

治療に使用するためのコルチコステロイドおよびリン酸化β−アゴニストを含む新規の化学物質、およびそれを含む組成物、およびそれを調製するための方法が提供される。本発明の化合物は、コルチコステロイドおよびβ−アゴニスト、特にβ_２−アゴニストが使用される状態および疾患を治療するのに有用であると考えられる。治療される疾患の具体的な例としては、喘息、気管支炎（慢性気管支炎または気管支拡張症を含む）およびＣＯＰＤなどの疾患における肺炎症および気管支収縮が挙げられる。 （もっと読む）

式中、Ｒ_１およびＺは上記のとおりであり、Ｘは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換アルキル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、グルコロニド、−ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＨ_２、ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＮＨＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯ塩、−ＯＳＯ_２アルキル、−ＳＨ、ＳＣＨ_３−ＣＨ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＯＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−ＮＨ_２、ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＯＣＨ_３、−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＣＨＯＨ−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、（ＣＨ_２）_ｎ（ＮＨ）ＣＨ_２０Ｈ、−ＮＨＣＯＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎＮＨＣＯＯＨ、−ＮＯ_２、−ＳＣＮ、−ＳＯ_２アルキル、−Ｂ（ＯＨ）_２、−（ＣＨ_２）_ｎＮ（ＣＨ_３）−ＳＯ_２ＮＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｎＮＨ−ＳＯ_２−ＮＨ_２、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＣＨ_３、および−ＮＨＮＨ_２からなる群から選択され、Ｒ_３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換アルキル、ハロゲンおよびハロゲン化アルキルからなる群から選択され、Ｒ_４およびＹは独立して、Ｏ、−ＯＨ、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換アルキル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、硫酸塩、グルコロニド、嵩高い基、フェニルもしくは置換フェニル基、シクロもしくはヘテロシクロ基、ピペリジン、ピペラジン、モルフォリン、ピリミジン、−ＮＨ_２、Ｎ（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３等からなる群から選択され、並びに、前記化合物の各エナンチオマー、他の立体化学的異性体、水和物、溶媒和物、互変異性体および製薬上許容され得る塩。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式I：
[式中、R^6,7は、α−又はβ−メチレンであり、そして
R⁹は、水素原子であり、そしてR¹¹は、臭素、塩素又は弗素原子であるか、又は
R⁹及びR¹¹は一緒に結合される] で表されるC−環−置換されたプレグン−４−エン−21，17−カルボラクトンに関する。その新規化合物は、プロゲステロン抗鉱質コルチコイドである。

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本発明は、核エストロゲン受容体において結合活性を有するプロセス不純物を本質的に含まない、１７−エチニル−１０Ｒ１３Ｓ−ジメチル２，３，４，７，８Ｒ，９Ｓ，１０，１１，１２，１３，１４Ｓ，１５，１６，１７−ヘキサデカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３Ｒ，７Ｒ，１７Ｓ−トリオール（１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールとも称する）などの、１７−アルキニル−７−ヒドロキシ−ステロイドの調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記の抗炎症性ファルマコア式(I)を含む新規化合物を提供する：式中、X、R₁およびR₂は本明細書において定義する。同様に提供されるのは、そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、化合物を製造するのに有用な方法および中間体、ならびに化合物および組成物の使用法である。

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【課題】薬剤および農薬等の多くの生物学的活性化合物の作用を化学的誘導体化によって改良する方法を提供する。
【解決手段】分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、チオール、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含む、薬剤および農薬等の生物学的活性化合物の性質を、これら官能基の１つ以上を式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ_２Ｏ−、ＲＣＨ_２ＮＨ−、ＣＯＯＣＨ_２Ｒ、および−ＳＣＨ_２Ｒであらわされるものから選択される親油性基で置換することによって改良する。ここでＲは、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である。 （もっと読む）

リポソームナノ粒子キャリアに充填させることに適した薬物誘導体が本明細書に提供される。いくつかの好ましい局面では、誘導体は、水溶性の低い薬物を、ＬＮの膜内外のｐＨ勾配またはイオン勾配によって、薬物をＬＮの水性の内側に能動的に充填させやすくする弱塩基部分で誘導体化されたものを含む。弱塩基部分は、場合により、リポソームの膜の内側の単一層に薬物を能動的に充填させやすくする親油性ドメインを含んでいてもよい。有益には、薬物誘導体のＬＮ配合物は、溶解度が向上し、毒性が低下し、有効性が増加、および／または、対応する遊離薬物と比べて他の利点を有する。
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本発明は、式の２０,２０,２１,２１,２１−ペンタフルオロ−１７−ヒドロキシ−１１β−［４−（ヒドロキシアセチル）フェニル］−１９−ノル−１７α−プレグナ−４,９−ジエン−３−オンの治療計画及び組み合わせ生成物に関する。本発明は、特に、上記のプロゲステロンアンタゴニストを第一相で投与し、且つプロゲストゲンを第二相で投与する婦人科系障害の治療のための連続的計画に関する。
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本発明は、エストロゲン依存性症状を治療するために使用するためのプロゲステロン受容体アンタゴニストを含む組成物を投与する方法に関する。本発明は、また、子宮内膜症と関連する疼痛を治療するための方法に向けられる。組成物は、子宮内膜症を有する女性、並びにエストロゲンおよび／または選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）療法を受けている女性に投与し得る。一定の態様では、本発明は、子宮内膜の増殖を抑制するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ポリエチレングリコール誘導体の製造中間体の簡便な製造方法を提供し、さらにその方法により抗腫瘍剤の有効成分として有用な多くの化合物を提供すること。
【解決手段】ポリエチレングリコール化合物の一方の水酸基のみをパラトルエンスルホニルエステル化した化合物を用いることにより下記式（１）：


（式中、Ｒは置換基を有していてもよい炭化水素基を示し、ｎは正の整数を示す。）で示されるポリエチレングリコールモノエーテル化合物またはその塩を製造する。 （もっと読む）

本発明の主題は、癌治療法の分野に関する。特に、本発明は、患者における乳癌の治療および／または予防に関する。また、本方法を実践するための組成物であって、子宮においてプロゲステロンアゴニストとして、および胸部組織においてプロゲステロンアンタゴニストとして機能し、かつ糖質コルチコイドおよびエストロゲン受容体に対する低親和性のみを示す選択的プロゲステロン受容体モジュレーターを含む組成物が開示される。また、本発明の態様は、ホルモン置換療法またはエストロゲン療法を受けている患者における乳癌の発症を予防するための方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書において変形が定義される、下記式を有する新規オレアノール酸誘導体を提供するが、これに限定されるわけではない。そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、該化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびに該化合物および組成物を使用する方法も提供される。

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本発明は、非晶質および結晶性の形態ならびにその特定の多形形態を含む、固体状態の１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールを提供し、記載したものである。１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールの無水物および溶媒和物としては、Ｉ型の無水物ならびにＩＶ型および形態Ｖの溶媒和物が挙げられる。さらに、本発明は、本記載の固体状態形態の１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールを含む固形および懸濁製剤、ならびに被検体またはヒト患者の高血糖状態（２型糖尿病やメタボリックシンドロームなど）、および自己免疫状態（数ある炎症関連の病状の中でも関節リウマチ、潰瘍性大腸炎や１型糖尿病など）を処置するための該製剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ホルモン依存性腫瘍でのエストロゲンの利用性を制限し、又は防止する化合物が必要であり、エストロゲン性活性成分を有しないスルファターゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、１分子当たり幾つかのスルファモイルオキシ基（ｍ＝１〜５）を含有する一般式（Ｉ）を有する新規エストラトリエンに関する。それらは、緩衝液又は塩基の存在下、適切なステロイドアルコールを、塩化スルファモイルまたは塩化ｎ−アルキルもしくはアルカノイルスルファモイルと反応させて製造される。式（Ｉ）の化合物は高スルファターゼ活性を特徴とし、それ故、スルファターゼ阻害に反応する疾患の治療に適切である。スルファターゼとエストロゲン転写アッセイに関する本発明の化合物の標的高特異性により、放射標識（例えば、Ｆの代わりに［^１８Ｆ］フッ素）を有する本発明の化合物は、腫瘍診断においてマーカーの可能性のあるものとして使用できる。 （もっと読む）