【課題】貯蔵および使用を行なうときの常温において比較的優れた物理的安定性を示す、アルドステロンレセプター拮抗薬である新規の結晶形を有するエプレレノンの提供。
【解決手段】L型結晶エプレレノンを調製する方法、および、選択的には、別に一種類以上の固体型エプレレノン、例えばH型エプレレノンを一緒に含む９０％から１００％のＬ型エプレレノンを含む薬剤物質。全投薬単位当たり約10 mgから約1000 mgのエプレレノン、さらには、一種類以上の賦形剤を含む薬学的組成物。アルドステロンが関与する症状または疾患を予防および/または治療する方法において、含まれるエプレレノンの少なくとも一部がL型エプレレノンである、治療上有効な量のエプレレノンを対象者に投与することを含む方法。 （もっと読む）

酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、−ＮＲ^５Ｒ_６、又はＳａｃ１であり；Ｒ^２は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＳａｃ２であり；Ｒ^３は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＳａｃ３であり；Ｒ^４は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^５は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_１−６アシルであり；Ｒ^６は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_１−６アシルであり；Ｓａｃ１ Ｓａｃ２及びＳａｃ３は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの形態を使用する治療が提供される。
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酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための治療を必要とする患者を治療する、治療的に有効な量の式（Ｉ）のコア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの阻害剤［式中：Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^２は、Ｈ，−ＯＨ又はＣ_１−６アルコキシであり；Ｓ^１及びＳ^２は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの、それを必要とする患者への投与を含んでなる方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】高収率で、かつ廃棄物を排出しないイソオキサゾール誘導体の製造方法ならびに新規イソオキサゾール誘導体。
【解決手段】
式（７）
【化２９】


[式中、Ｒ₁はアルキル、シクロアルキル、フェニル基などを示す。]で表される１−アル
キン化合物と硝酸鉄（III）とを、アセトンまたはアセトフェノンの存在下で反応させる
ことを特徴とする、式（８）
【化３０】


[式中、Ｒ₂はメチル、フェニルを示す。]で表されるイソオキサゾール誘導体の製造方法
。 （もっと読む）

本明細書に記載するように、本発明は、神経変性障害を治療し、またはその重篤度を減ずるのに有用な化合物を提供する。本発明は、このような障害を治療し、またはその重篤度を減ずる方法であって、本発明の化合物またはその組成物を患者に投与することを含む方法も提供する。前記方法は、例えばアルツハイマー病を治療し、またはその重篤度を減ずるのに有用である。 （もっと読む）

ステロイド性17β−カルボン酸をカルボチオ酸およびフルチカゾンプロピオネートのようなそのエステルに変換する方法。 （もっと読む）

１７−スピロラクトンまたは対応する開ラクトン構造を含むステロイドを、１７−アルケニル基質または１７−アルキニル基質のカルボニル化によって得る。１７−アルケニル中間体は、１７−アルキニル基の半水素化によって製造することができる。多数の反応スキームを、エプレレノン（eplerenone）などの３−ケト−９，１１−エポキシ−１７−スピロラクトンステロイドの製造について開示する。新規な中間体、更には、このような新規な中間体を形成するまたはそれらを更に別の中間体または生成物へと変換するための、半水素化、カルボニル化、６，７−脱水素、フリル化または他の変換またはそれらの組合せによる工程も開示する。 （もっと読む）

ステロイドＣ−１７ベンゾアゾール、ピリミジノアゾール（アザベンゾアゾール）およびジアジンが記載される。それらの合成方法も記載され、それは３β−アセトキシ−１７−クロロ−１６−ホルミルアンドロスタ−５，１６−ジエンその類縁体と、そしてベンゾアゾールまたはピリミジノアゾール求核試薬のビニル“付加−脱離”反応のステップを有する方法と、そして１７−ヨードアンドロスタ−５，１６−ジエン−３β−オールまたはその類縁体と、トリブチルスタニルジアジンのパラジウム触媒交差カップリング反応を有する方法を含んでいる。化合物はヒトＣＹＰ１７酵素の強力な阻害剤であり、そして野生タイプおよび変異アンドロゲン受容体（ＡＲ）の両方の強力ナアンタゴニストである。化合物はヒト前立腺癌の処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】シトルラス属植物に含有される成分の解明を行う。
【解決手段】本発明は、シトルラス属植物から低級脂肪族アルコールもしくはその含水物による抽出によって得られる抽出液または抽出エキスを有効成分として含有することを特徴とする抗アレルギー性組成物である。 （もっと読む）

本発明は、様々な自己免疫及び炎症性疾患若しくは病気を治療する選択的グルココルチコイド受容体リガンドとして有用である式（Ｉ）の化合物、又は薬剤として許容されるその塩若しくは水和物を包含する。薬剤組成物及び使用方法も含まれる。
【化１５】

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本発明は、（式（Ｉ）の）１７−ヒドロキシ−６β，７β；１５β，１６β−ビスメチレン−１７α−プレグネ−４−エン−３−オン−２１−カルボン酸γ−ラクトンの製造方法およびこの方法のための重要中間体に関するものである。

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2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)ジエン-28-酸(CDDO)のC-17位に様々な置換基を有する新規トリテルペノイド誘導体を合成した。これらの中で、2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)ジエノ-28-ニトリル(CNDDO)、1-(2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)-ジエノ-28-イル)イミダゾール、1-(2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)-ジエノ-28-イル)-2-メチルイミダゾール、1-(2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)ジエノ-28-イル)-4-メチルイミダゾールは、マウスマクロファージにおけるインターフェロン-γが誘導する一酸化窒素の生成に対して極めて高い阻害活性を示す(IC₅₀＝0.01〜1pMレベル)。これら化合物は、癌、アルツハイマー病、パーキンソン病、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、および他の炎症性疾患のような疾患の予防または治療のために使用することができる。新規トリテルペノイド誘導体は全て、先に公知のCDDOよりも強力である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の１７−ヒドロキシ−６β，７β；１５β，１６β−ビスメチレン−３−オキソ−１７α−プレグネ−４−エン−２１−カルボン酸γ−ラクトンの工業的製造方法、およびこの方法のための重要中間体に関するものである。
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本発明は、ベツリンの新規合成誘導体、および医用薬剤としてのこのような誘導体の使用に関する。本発明は、式(I)の新規化合物、またはこの薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグに関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な化合物2''オキソ-ボルウスカリンおよび誘導体に関する。さらに、本発明は、新規な2''オキソ-ボルウスカリンまたは誘導体を含む医薬組成物に関する。さらに、本発明は、薬剤として使用するための、および癌治療用薬剤の調製において使用するための2''オキソ-ボルウスカリンおよび誘導体に関する。本発明は、癌の治療方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は光子相関分光法で測定した平均直径が約300nmから約900nmの範囲にあるナノ粒子を含むナノ粒子状スピロノラクトン局所製剤に関する。ナノ粒子は、親水性の側面を外側に、疎水性の側面を内側のスピロノラクトンナノ粒子側に露出した極性脂質の、固体結晶の分散を含む結晶性ネットワーク系に、取り込まれる。 （もっと読む）

好ましくは塩基の存在下に、基質とアルコキシ基源とを反応させることにより、４，７−カルボニル橋を有するステロイド基質を７α−アルコキシカルボニル置換基を含む構造に変換するための方法が記載されている。いくつかの追加の方法変更が記載されている。約７０℃より高い温度で、より低い温度で必要な時間よりもかなり短い滞留時間で、反応を行うことができる。けん化ターゲットを反応媒体に導入して、遊離水酸化物化合物を消費することができる。結晶化により、生成物７α−アルコキシカルボニル化合物を回収することができ、抽出により、残留ステロイドを結晶化母液から回収することができ、抽出物を処理して、リパルプ溶液を生産することができ、そこで、ステロイドを再平衡させて、追加の７α−アルコキシカルボニル置換されているステロイド生成物を製造することができる。あるいは、リパルプ溶液を一次反応器に再循環させることができるステップであって、４，７−カルボニル橋基質が７α−アルコキシカルボニル生成物に変換される。方法は特に、エプレレノンを調製する際に有用であり、４，７−カルボニル橋を含むジケトン中間体をアルカリ金属メトキシドと反応させると、１１α−ヒドロキシ−７α−メトキシカルボニル化合物（ヒドロキシエステル）を得ることができ、その１１α−ヒドロキシ基を脱離基に変換し、次いでこれを取り出して、Δ−９，１１エンエステルを製造し、このエンエステルをエポキシド化して、エプレレノンにする。相対的に低い過酸化水素とエンエステル基質との比で行われるエポキシド化反応も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉにより表される新規７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造方法に関し、ここで、
R₁は、HまたはCOR₂であり；
R₂は、C₁〜C₆アルキルまたはC₁〜C₆アルコキシであり；
Z₁は、CH₂であり、ここで、OR₃は、α配置にあり；R₃はH又は‐COR₂であり；
Z₂は、-CH-であるか；或いは、
Z₁及びZ₂は、一緒になって炭素−炭素二重結合を形成し；
Qは、または
Yは、−CN、-CH₂-CH=CH₂、C_1-6アルキル、C_1-6アルキルCHR₄C(O)ArまたはCHR₄C(O)X C_1-6アルキル；CHR₄(O)XAr、又はCHR₄HC(O)XC_1-6アルキルであり、ここで、R₄はOC_1-6アルキル又はアリールであり、
Xは、O又はSである。
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シクロオキシゲナーゼ−２酵素を阻害するｗｉｔｈａｎｏｌｉｄｅについて述べている。とりわけ、Ｗｉｔｈａｎｉａ ｓｏｍｎｉｆｅｒａ由来の化合物はｗｉｔｈａｎｏｌｉｄｅの好ましい供給源であり、一方それらは他の植物の供給源由来であることもある。このＣＯＸ−２阻害はＣＯＸ−１に対しては起こらず選択的である。 （もっと読む）

本発明は、組み合わされた抗−ミネラルコルチコイド及びプロゲステロン活性を有する薬剤を投与することを含んで成る、女性におけるアルドステロン−介在性疾患、例えば心血管疾患を予防し、そして処理するための方法に関する。前記薬剤は好ましくは、ドロスピレノンである。前記女性、例えば閉経近く又は閉経後の女性は、心血管疾患の危険性を有する。 （もっと読む）