本発明は、細胞内のテロメラーゼ活性を増加させるための方法および組成物に関する。そのような組成物は薬学的処方物を含む。本方法および組成物は、患者の細胞または組織におけるテロメラーゼ活性の増大による治療の対象となる疾患の治療に有用である。本方法および組成物はまた、エクスビボ細胞治療に見られるような培養細胞の複製能力の増強、ならびに幹細胞および前駆細胞の増殖の増強に有用である。 （もっと読む）

構造式Ｉで表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩は、血管新生の有効な阻害剤である：

（もっと読む）

タンパク尿、糸球体硬化、又は腎不全の予防及び／又は治療のための医薬を製造するための、式（Ｉ）［各記号は明細書中に記載の意味を有する］の化合物。
（もっと読む）

改善された経口バイオアベイラビリティと薬物動態とを提供するＣ−１７−複素環式ステロイド性薬物のプロドラッグが記載される。この薬物は、野生型のおよび突然変異体のアンドロゲン受容体（ＡＲ）の双方の強力なアンタゴニストと同様に、ヒトＣＹＰ１７酵素の阻害剤であり、ヒト前立腺癌、乳癌、前立腺肥大などの、泌尿生殖器のおよび／またはアンドロゲンに関係する癌、疾患および／または疾病の処置に役立つ。本開示は、癌治療においてプロドラッグを合成および使用する方法について記載している。 （もっと読む）

Ａ／Ｂ−ｃｉｓフロスタン、フロステン、スピロスタン及びスピロステンステロイド性サポゲニン及びそのエステル、エーテル、ケトン及びグリコシル化型から選択された薬剤を、例えばＢＤＮＦ及び／又はＧＤＮＦなどの神経栄養因子（ＮＦｓ）の自己制御恒常性を、恒常性を制御した状態で非毒性態様で対象の天然ＮＦｓを調整することによって、制限された対処可能な副作用で、誘発する。有効量の少なくとも一の薬剤は、ある範囲のＮＦ介在疾患、特に、神経性、精神性、炎症性、アレルギー性、免疫性、及び腫瘍性疾患の治療又は予防に、及び、組織（例えば皮膚、骨、眼及び筋肉）の治癒、及び通常の皮膚、骨、眼、及び筋肉の健康を支援する場合を含む、ダメージを受けたあるいは異常な組織における又はこれに関連するニューロン又はその他の機能の回復又は正常化において、対象に投与される。 （もっと読む）

【課題】より高い特異性を示す抗プロゲスチン化合物の必要性が残っている。
【解決手段】毒性の減少の可能性を有することに加え、我々はそれがジメチルアミノ類似物の総計の分子特性を保持するのみでなく、加えてそれがプロゲス チン受容体に強力に結合することを示すとともに、潜在プロゲステロン又は抗プロゲステロン活性を有することを見出していることから、１１β−アリール部分 の４−位において置換される場合に特に有益となるＮ−ピペリジニルのようなサイクリックアミン置換体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、フルオシノロンアセトニド、トリアムシノロンアセトニド、ベタメタゾンおよびベクロメタゾンのニトロオキシ誘導体、それらの製造方法、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに糖尿病性黄斑浮腫、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、加齢黄斑変性症および網膜のその他の疾患および黄斑を治療するためのこれらの化合物および組成物の使用方法。 （もっと読む）

治療に使用するためのコルチコステロイドおよびリン酸化β−アゴニストを含む新規の化学物質、およびそれを含む組成物、およびそれを調製するための方法が提供される。本発明の化合物は、コルチコステロイドおよびβ−アゴニスト、特にβ_２−アゴニストが使用される状態および疾患を治療するのに有用であると考えられる。治療される疾患の具体的な例としては、喘息、気管支炎（慢性気管支炎または気管支拡張症を含む）およびＣＯＰＤなどの疾患における肺炎症および気管支収縮が挙げられる。 （もっと読む）

メラニン合成（メラニン形成）をコントロールする化合物の識別方法、およびそのような化合物の製造と使用、ならびにメラニン産生を修飾する（例えば、阻害する）ためのその組成物と製剤が開示される。本発明の代表的な化合物は、式Ｉ：Ｍｅ Ｉによって定義される。化合物は、医薬用および化粧用の組成物として調製されることができ、そして、一つの実施形態では、互いに、そして他のメラニン形成阻害製剤と組み合わせて調製されうる。本発明の化合物、組成物、および製剤は、非限定的な例として、色素沈着過度やその他を含む異常なメラニン形成活性に原因として関係する状態の予防と治療のために使用することが可能である。 （もっと読む）

【課題】キク科植物であるデイジーの花部より得られる中性脂質吸収抑制剤、中性脂質吸収抑制効果を有するヒト又は動物用医薬もしくは食品、さらに、デイジーの花部の抽出成分を分離、精製することにより得ることができる新規サポニン化合物を提供する。
【解決手段】デイジーの花部、水もしくは低級脂肪族アルコールの含水物等によりデイジーの花部を抽出して得られる抽出液、又は前記抽出液を濃縮して得られる抽出エキス、又は該抽出液等を分離、精製して得られるサポニン化合物を含む中性脂質吸収抑制剤。該中性脂質吸収抑制剤を含有するヒト又は動物用医薬及び食品。並びに該抽出液等を分離、精製することにより得ることができる新規サポニン化合物。 （もっと読む）

本発明は、二次治療または予防と任意で組み合わせてもよい、合成トリテルペノイドを用いた、腎／腎臓疾患、インスリン抵抗性／糖尿病、脂肪肝疾患、および／または内皮機能不全／心臓血管疾患を治療および予防するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般化学式Ｉ（式中、Ｚ、Ｒ^４、Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂ、Ｒ^７、及びＲ^１８は、請求項１に記述される意味を有する）を有する１５，１６−メチレン−１７−（１’−プロペニル）−１７−３’−オキシドエストラ−４−エン−３−オン誘導体、その溶媒和物、水和物及び塩に関し、これらの化合物の全ての結晶変態及び立体異性体を含む。また、本発明は、経口避妊のための、並びに閉経前、閉経期及び閉経後の障害を治療するための薬物を製造するためのこれらの誘導体の使用に関し、その薬物は、このような誘導体を含み、特に前述の指示における使用に関する。本発明に係る誘導体は、プロゲステロン性、好ましい場合においては、抗鉱質コルチコイド及び中程度から僅かなアンドロゲン活性を有する。
（もっと読む）

本発明は、化学式I (式中R⁴、R^6a、R^6b、R⁷、R¹⁵、R^16a、R^16b、R¹⁸およびZは請求項1に記載する意味を有する) の17-ヒドロキシ-19-ノル-21-カルボン酸-ステロイドγ-ラクトン誘導体およびそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体および塩に関する。さらに、本発明は、経口避妊および閉経期前、閉経期中および閉経期後の病訴の治療のための医療製品を製造するためのこれらの誘導体の使用、および前記誘導体を含有する医療製品に関する。本発明による誘導体はプロゲステロン作用を有し、好ましい場合において、抗ミネラルコルチコイド作用および中性〜わずかのアンドロゲン作用を有する。

（もっと読む）

本発明は、一般構造（Ｉ）［Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、互いに独立に選択され、本明細書に定義されている通りである］を有する式（Ｉ）の化合物、および前記化合物の医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体または異性体を提供する。本発明は、また、本明細書に定義されている式ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶおよびＶＩの化合物（ならびに塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体および異性体）を提供する。また、医薬組成物、製造方法、ならびに広範な免疫疾患および状態、自己免疫疾患および状態および炎症疾患および状態の治療および予防に当該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明に係る１５α,１６α-メチレン-１７-ヒドロキシ-１９-ノル-１７-プレグナ-４-エン-３-オン-２１-カルボン酸γ-ラクトン誘導体はプロゲステロン効力を有する。それらは一般化学式Ｉを有し、そしてさらにそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体及び塩を含み、ここでＺは酸素原子、２の水素原子、ＮＯＲ及びＮＮＨＳＯ₂Ｒを含む群から選択され、ここでＲは水素、Ｃ₁-Ｃ₁₀-アルキル、アリール又はＣ₇-Ｃ₂₀-アラルキルであり、Ｒ⁴は水素又はハロゲンであり、そしてさらにＲ^6a、Ｒ^6bは共にメチレン又は１,２-エタンジイルを形成する又はＲ^6aは水素であり、そしてＲ^6bは水素、Ｃ₁-Ｃ₁₀-アルキル、Ｃ₂-Ｃ₁₀-アルケニル又はＣ₂-Ｃ₁₀-アルキニルを含む群から選択され、そしてＲ⁷は水素、Ｃ₁-Ｃ₁₀-アルキル、Ｃ₃-Ｃ₆-シクロアルキル、Ｃ₂-Ｃ₁₀-アルケニル又はＣ₂-Ｃ₁₀-アルキニルを含む群から選択される又はＲ^6aは水素であり、そしてＲ^6b及びＲ⁷は共に結合、酸素を示している又はメチレンを形成する、Ｒ¹⁸は水素又はＣ₁-Ｃ₃-アルキルを示している。
（もっと読む）

本発明は、一般化学式Ｉを有する15,16-メチレン-17-ヒドロキシ-19-ノル-21-カルボン酸-ステロイド γ-ラクトン誘導体（R⁴, R^6a, R^6b, R⁷ 及びZは請求項１記載の意味である）、及び、その溶媒和物、水和物、立体異性体及び塩に関する。本発明は、さらに、経口避妊用医薬品の製造ならびに閉経前、周閉経期及び閉経後愁訴の治療のための、これらの誘導体の使用、ならびに、上記の誘導体を含む医薬品に関する。本発明に係る誘導体はプロゲステロン作用を有し、そして好ましい実施形態において、抗ミネラロコルチコイド作用及び若干のアンドロゲン作用に対して中立の作用をさらに有する。

（もっと読む）

本発明は、一般構造式（ＶＩＩ）［Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、互いに独立に選択され、本明細書に定義されている通りである］を有する式（ＶＩＩ）の化合物およびその１１−ケト類似体、ならびに前記化合物および前記１１−ケト類似体の医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体および異性体を提供する。また、医薬組成物、製造方法、ならびに広範な免疫、自己免疫および炎症の疾患および状態の治療ならびに予防に当該化合物を使用する方法を提供する。本発明の新規な化合物は、予想外に低い全身的活性を有すると共に、有用な薬理学的活性を有する。したがって、本発明の化合物は、副作用プロファイルが劣った公知のグルココルチコイドに代わるより安全な代替物を提示する。

（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｎ、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は明細書で定義した通りである。〕
の化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物および治療におけるその使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、抗炎症性化合物、特に、ステロイドの性質の化合物の技術分野に関し、特に、副腎皮質ステロイドのニトロオキシ誘導体の新規な非晶形、その医薬製剤及び皮膚又は粘膜の疾患又は症状の治療又は予防におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、神経系に作用し、抗アポトーシス特性、神経保護特性および神経原性特性を持つ新規なニューロステロイド誘導体と、それを作製する方法と、以下に限定されるものではないが、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、多発性硬化症および筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、網膜変性および網膜剥離、遺伝子異常が原因の末梢神経障害、糖尿病、ポリオ、疱疹、ＡＩＤＳおよび化学療法、脳外傷または虚血および脳卒中など、神経細胞アポトーシスまたはニューロン損傷に関係する神経変性疾患、あるいはアポトーシスに関係または起因する状態の処置および／または予防または寛解における、その応用とに関する。活性化合物は下記式（Ｉ）で表され：


式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ａ、Ｂ、Ｘ、ＹおよびＺは、本発明の説明で定義される。本発明はまた、１種以上の式（Ｉ）の化合物を含有する組成物を含む。 （もっと読む）