本発明は、ステロールエステルリッチ組成物を生産するための方法に関連する。ステロール組成物、グリセリド組成物、脂肪酸アルキルエステル及びエステル化触媒が組み合わされて反応混合物が形成される。ステロールのエステル化は混合物中で行われ、ステロールエステルが提供される。新規方法は迅速であり且つ転換が高レベルである。本発明は、食品等級のステロール脂肪酸エステルを脂肪混合物から回収するための方法に関連する。
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本発明は、ＤＨＥＡそのものからのＤＨＥＡ誘導体（例えば、７−オキソ−ＤＨＥＡおよび７−ヒドロキシ−ＤＨＥＡ）の製造方法に関する。
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ステロイド性17β−カルボン酸をカルボチオ酸およびフルチカゾンプロピオネートのようなそのエステルに変換する方法。 （もっと読む）

本発明は、ステロイド環系、および−ＯＨ，スルファメート基、ホスホネート基、チオホスホネート基、スルホネート基またはスルホンアミド基のいずれか１つから選択される任意のＲ^１基を含む化合物であって、ステロイド環系のＤ環は、式−Ｌ−Ｒ^３であるＲ^２基により置換されており、式中、Ｒ^３がアルコールであるか、またはアルコールを含む場合にＬが存在するという条件で、Ｌは、任意のリンカー基であり、Ｒ^３は、亜硝酸エステル基、アルコール基、エステル基、エーテル基、アミン基およびアルケン基から選択されるか、またはそれらのうちの１つを含む基から選択され、ステロイド環系のＡ環は２位または４位において、Ｒ^４がヒドロカルビル基であるＲ^４で置換されている化合物を提供する。 （もっと読む）

結晶及び無定形形態の、式Ｉの19-ノルプロゲステロン及びその中間体の製造方法。
【化１】

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本発明は、新規な１４β−アルキル−１８−ノルステロイド、８α，１４β−ジアルキル−１８−ノルステロイド、スピロ［シクロペンタノ−ペルヒドロナフタレン］−３，１’−ペンタンもしくはスピロ［シクロペンタノ−ペルヒドロナフタレン］−３，１’−ヘキサン、加えて１４β−フルオロ−１５β，１７β−ジヒドロキシ−ステロイドの製造および用途に関し、その製造は、１７−ヒドロキシ−１４，１５−エポキシ−ステロイドを、水を含まない酸または水を含まないＬｅｗｉｓ酸と反応させ、続いて誘導体化することによる。得られた化合物は、ヒト医薬および獣医学的医薬における医薬のための中間体生成物または医薬として使用され得、それによって、炎症性プロセスの改善、ホルモン補充療法の改善および腫瘍の処置における酵素インヒビターとしてのその用途に重点が置かれている。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)のトリテルペンアルカロイドに関する。本発明はまた、上記アルカロイドの製造方法および薬剤としてのその使用に関する。
【化１】

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本発明は一般式 (I) の化合物の使用に関する: 式中: R²はC₁-C₅アルキル、C₁-C₅アルコキシまたは-O-C_nF_mH_o基であり、ここでn = 1、2、3、4、5または6であり、m > 1かつm + o = 2n + 1であり、R¹⁴およびR¹⁵は各場合において水素であるか、あるいは一緒になってメチレン基または追加の結合を形成し、R¹⁶は水素であり、R¹⁷は水素、ヒドロキシ、C₁-C₅アルキル、C₁-C₅アルコキシまたはSO₃NHXであり、Xは水素、C₁-C₅アルキルまたはC₁-C₅アシルである。ステロイド骨格の環BおよびDにおいて、破線はさらに2つまでの二重結合を表すことができる。また、薬剤の製造に薬学上許容される前記化合物の塩が開示される。
【化１】

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本発明は、式(I)の化合物（式中、R₁ は 1,1-ジメチルエチル基又は 1,1-ジメチルプロピル基を示す）；並びにその生理的に許容される溶媒和物、その生理的に許容される機能性誘導体、該化合物を含む医薬組成物、特に炎症性及び／又はアレルギー性症状の治療用の医薬を製造するための該化合物の使用、該化合物の製造方法、及び該化合物の製造方法における化学的中間体に向けられる。

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本発明は、式(I)の化合物：


（式中、R₁ は、場合により C₁-C₄ アルキル基で置換されていてもよい、C₄-C₇ 分枝状アルキル基、ビシクロアルキル基、又はC₅-C₆ シクロアルキル基を示しを示し；R₂ は水素、α若しくはβ配置の何れであってもよいメチル基、又はメチレン基を示し；R₃ 及び R₄ は同一若しくは異なる基であり、そしてそれぞれ独立して水素、ハロゲン又はメチル基を示し；は単結合又は二重結合を示す）；並びにその生理的に許容される溶媒和物、その生理的に許容される機能性誘導体、該化合物を含む医薬組成物、特に炎症性及び／又はアレルギー性症状の治療用の医薬を製造するための該化合物の使用、該化合物の製造方法、及び該化合物の製造方法における化学的中間体に向けられる。 （もっと読む）

【課題】プレグナン−３,２０−ジオン化合物を３α−ヒドロキシ−３β−置換−プレグナンに変換する簡単な方法を提供すること。
【解決手段】試薬の選択的使用により、保護されないジオンを化学選択的且つジアステレオ選択的に３(Ｒ)−プレグナン−３−スピロ−２'−オキシラン−２０−オン中間体に変換する。この中間体を、次いで、第２段の反応により位置選択的に３α−ヒドロキシ−３β−置換−２０−オン形に変換でき、これはさらに２０−ケト位で修飾できる。この方法を通じ、各ケトン基は独立して処理される。これにより、課題を解決する。 （もっと読む）

プロゲステロン活性と、抗電解質コルチコイド活性と、抗アンドロゲン活性とを有する合成ステロイドであり、避妊作用を有する医薬組成物の調製に有用なドロスピレノンの調製方法について、開示する。この方法は、１７α−（３−ヒドロキシプロピル）−６β，７β；１５β，１６β−ジメチレン−５β−アンドロスタン−３β，５，１７β−トリオールを酸化する工程を有する。
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本発明は、（式（Ｉ）の）１７−ヒドロキシ−６β，７β；１５β，１６β−ビスメチレン−１７α−プレグネ−４−エン−３−オン−２１−カルボン酸γ−ラクトンの製造方法およびこの方法のための重要中間体に関するものである。

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本発明は、式（Ｉ）の１７−ヒドロキシ−６β，７β；１５β，１６β−ビスメチレン−３−オキソ−１７α−プレグネ−４−エン−２１−カルボン酸γ−ラクトンの工業的製造方法、およびこの方法のための重要中間体に関するものである。
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本発明は、ベツリンの新規合成誘導体、および医用薬剤としてのこのような誘導体の使用に関する。本発明は、式(I)の新規化合物、またはこの薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造方法に関する［式中、Ｒ_１は、ＨまたはＣＯＲ_４から選択され；Ｒ_４は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_１−Ｃ_６アルコキシであり；Ｒ_３は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｚ_１は、−ＣＨ_２−または式（ＩＩ）であり、ここでＯ−ＣＯＲ_４はα配置にあり；Ｚ_２は、−ＣＨ−であり；あるいはＺ_１とＺ_２は一緒になって炭素−炭素二重結合を形成し；Ｑは式（ＩＩＩ）である］。これらの中間体は７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造に有用であり、本発明は特に９，１１−α−エポキシ−１７−α−ヒドロキシ−３−オキソプレグン−４−エン−α−７−２１−ジカルボン酸・γ−ラクトン・メチルエステル（エプレレノン；エポキシメクスレノン）を製造するための新規かつ有利な方法に関する。
【化１】

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構造式（Ｉ）で表される化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレーターである。これらの化合物は、単独で、又は、他の活性剤と組み合わせて
、低下した筋緊張を強化するのに有用であり、また、骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建手術後の骨損傷、サルコペニア、脆弱性、老化皮膚、男性性腺機能低下症、女性における閉経後の症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満症、再生不良性貧血及び他の造血障害、炎症性関節炎及び関節修復、ＨＩＶ消耗、前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、腹部脂肪過多症、代謝症候群、ＩＩ型糖尿病、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能障害、睡眠時無呼吸、鬱病、早発卵巣不全症及び自己免疫疾患などの、アンドロゲン欠乏に起因する状態又はアンドロゲンの投与により改善され得る状態の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、スムースンド依存性経路の活性化を調整する組成物及び方法を提供する。本発明は、ヘッジホッグ機能獲得型、Ｐｔｃ機能欠失型、又はスムースンド機能獲得型変異からもたらされるような、ヘッジホッグ経路の不所望の活性化の表現型効果を克服するのに使用し得るシクロパミンの類似体を、提供する。本発明の前記化合物は、とりわけ癌の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】 ステロイド化合物の新規な製造方法を提供すること。
【解決手段】 ５位および２４位に２重結合を有するステロール類であるコレスタ−５，７，２４−トリエン−３β−オール、またはエルゴスタ−５，７，２４（２８）−トリエン−３β−オール、デスモステロールまたはフコステロール、エルゴスタ−５，２４（２８）−ジエン−３β−オールを原料として、以下の４つの工程、すなわち
（Ｉ）３位水酸基の酸化と５位２重結合の４位への異性化を行う工程
（ＩＩ）側鎖の酸化的切断により２４位をカルボキシル基またはそのエステル誘導体とする工程
（ＩＩＩ）７位に酸素官能基を導入する工程
（ＩＶ）４位２重結合の還元飽和化による５β立体構築を行う工程
を経て５β−３，７−ジオキソコラン酸又はそのエステル誘導体を製造する方法。 （もっと読む）

一般式（ＩＩ）：


（式中、Ｒ_１およびＲ_２は独立して水素またはヒドロキシキ基またはヒドロカルビル基であり、またはＲ_１およびＲ_２は一緒になって二重結合された酸素であり、Ｒ_３は水素であり、Ｒ’_４はニトロベンゾフェノン基であり、およびＲ_５およびＲ_６は独立して水素またはヒドロキシ基またはヒドロカルビル基である）の化合物を、一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５およびＲ_６は上記に定義されたとおりであり、Ｒ_４は水素である）の化合物から調製する方法であって、式（Ｉ）の化合物をアルカリ性条件下で２−クロロ−５−ニトロベンゾフェノンとアルカノール性溶媒の存在下で反応させ、式（ＩＩ）の化合物をこのアルカノール性溶媒から直接結晶化させる方法。アルカノールと上記方法から得られる一般式（ＩＩ）の化合物との錯体および上記方法または錯体が用いられる方法。
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