本発明は、式（III）で表される１７−ケトステロイドから出発して、Ｒ³、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ¹⁰、Ｒ¹³、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶、Ｒ⁴⁰、Ｒ⁴¹およびＲ⁴²基が、本明細書に示された意味を有する式（Ｖ）で表される中間体を経由する、式（Ｉ）で表される１７α−（３−ヒドロキシプロピル)−１７β−ヒドロキシステロイドの製造方法に関する。
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本発明は式（ＩＩ）の３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−エストラ−５（１０），９（１１）−ジエン−１７−オンからの式（Ｉ）の既知１７−アセトキシ−１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−２１−メトキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオン（以後ＣＤＢ−４１２４）の合成プロセスに関する。化合物ＣＤ−４１２４は抗ホルモン類に属する。本発明による方法は以下の通りである：ｉ）式（ＩＩ）の３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−エストラ−５（１０），９（１１）−ジエン−１７−オンの５（１０）位の二重結合上への過酸化水素によるエポキシドの形成；ｉｉ）得られた式（ＩＩＩ）の５，１０α−エポキシ−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−５α−エストラ−９（１１）−エン−１７−オンの１７位へのインサイツで形成されたシアン化水素の付加；ｉｉｉ）生成した式（ＩＶ）の５，１０α−エポキシ−３，３，−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−１７α−ヒドロキシ−５α−エストラ−９（１１）−エン−１７β−カルボニトリルの１７位水酸基のトリメチルクロロシランによるシリル化；ｉｖ）得られた式（Ｖ）の５，１０α−エポキシ−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−１７−［トリメチルシリル−オキシ］−５α−エストラ−９（１１）−エン−１７β−カルボニトリルのＣｕＣｌ存在下での４−（ジメチルアミノ）−フェニル臭化マグネシウムグリニヤ試薬との反応（トーシュ反応）；ｖ）得られた式（ＶＩ）の１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−５−ヒドロキシ−１７α−［トリメチルシリル−（オキシ）］−５α−エストラ−９−エン−１７β−カルボニトリルの５位の水酸基のトリメチルクロロシランによるシリル化；ｖｉ）得られた式（ＶＩＩ）の１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−５，１７α−ビス−［トリメチル−シリル−（オキシ）］−５α−エストラ−９−エン−１７β−カルボニトリルのジイソブチル水素化アルミニウムとの反応および反応混合物への酸の添加後；ｖｉｉ）得られた式（ＶＩＩＩ）の１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−５，１７α−ビス−［トリメチル−シリル−（オキシ）］−５α−エストラ−９−エン−１７β−カルボアルデヒドのインサイツで形成されるメトキシ−メチルグリニヤ試薬によるメトキシ−メチル化とトリメチルシリル保護基の加水分解；ｖｉｉｉ）得られた式（ＩＸ）の１７，２０ξ−ジヒドロキシ−１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−２１−メトキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３−オンの２０位の水酸基のジメチルスルホキシドと有機強酸の存在下ジシクロヘキシルカルボジイミドによる酸化（スワーン酸化）、およびある場合にはクロマトグラフィーによる精製後に；ｉｘ）得られた式（Ｘ）の１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−１７−ヒドロキシ−２１−メトキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオンの１７位の水酸基の過塩素酸存在下無水酢酸によるアセチル化、およびある場合には得られた式（Ｉ）の７−アセトキシ−１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−２１−メトキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオンをクロマトグラフィーにより精製する。本発明はまた式（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）の新規中間体に関する。
【化１】


【化２】
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本発明は、神経系に作用し、抗アポトーシス特性、神経保護特性および神経原性特性を持つ新規なニューロステロイド誘導体と、それを作製する方法と、以下に限定されるものではないが、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、多発性硬化症および筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、網膜変性および網膜剥離、遺伝子異常が原因の末梢神経障害、糖尿病、ポリオ、疱疹、ＡＩＤＳおよび化学療法、脳外傷または虚血および脳卒中など、神経細胞アポトーシスまたはニューロン損傷に関係する神経変性疾患、あるいはアポトーシスに関係または起因する状態の処置および／または予防または寛解における、その応用とに関する。活性化合物は下記式（Ｉ）で表され：


式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ａ、Ｂ、Ｘ、ＹおよびＺは、本発明の説明で定義される。本発明はまた、１種以上の式（Ｉ）の化合物を含有する組成物を含む。 （もっと読む）

胆汁酸および関連組成物ならびに合成および使用の方法。より具体的には、デオキシコール酸および関連組成物であって、動物起源のすべての部分がなく、発熱部分がない組成物。一態様において、動物起源のおよび哺乳動物および／または細菌パイロジェンのすべての部分がない特定のデオキシコール酸医薬組成物ならびに生成および使用のための関連方法が提供される。別の態様において、定義された医薬組成物として十分な量の適切なデオキシコール酸が提供され、これは、関連組成物、製造方法および使用方法とともに、局所的な脂肪除去のための注射用医薬組成物として使用できる。
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本発明は、抗アンドロゲン化合物に関し、この化合物は、皮膚のアンドロゲン過剰を処置するため、及び結果として被験者又は患者のざ瘡、禿頭症又は多毛症を処置するために投与されることができる。これらの化合物は一般化学構造（Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ又はＩＶ）を有する。
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本発明は、細胞のウイルス感染を予防する化合物及び方法である。本発明の化合物及び方法は、ウイルスの耐性を最小限に抑え、且つ、対象とするウイルスの数を最大にする。更に、該化合物及び方法は、非感染の細胞への毒性を最小限に抑える。 （もっと読む）

本発明は、式Aの化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物もしくはプロドラッグに関する。式Aの化合物は、肥満症、インスリン感受性、炎症、胆汁うっ滞、および胆汁不飽和化を含む、種々の疾患の治療のために有用なTGR5調節剤である。

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【課題】 ヘッジホッグ経路のより強力な阻害剤を提供すること。
【解決手段】 下記式を有するシクロパミンの類似体を用いて、ヘッジホッグ経路（hedgehog pathway）によってもたらされる過剰増殖疾患及び様々な症状を処置することを特徴とする。
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【課題】膜マイクロドメイン又はコレステロール認識タンパク質を、高感度で、精度良く検出できるプローブを提供する。
【解決手段】ビオチン、ベンゾフェノン、フルオレセイン、ローダミン、ピレン、BODIPY、Alexa Fluor、NBD、Texas Redからなる群れより選ばれる１種で標識化されたアミド化コレステロールを用いて、蛍光による可視化、光反応によるラベル化、ビオチンによるラベル化に伴う精製の簡便化を目的とする膜マイクロドメイン又はコレステロール認識タンパク質検出用分子プローブ。 （もっと読む）

本発明は、神経変性障害の治療またはその重篤度を軽減するのに有用な化合物を提供する。本発明はまた、かかる障害の治療またはその重篤度を軽減する方法であって、本発明の化合物またはその組成物を患者に投与することを含む方法を提供する。該方法は、例えば、アルツハイマー病の治療またはその重篤度を軽減するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、合成グッグルリン脂質、それらの脂肪酸類似体、および他の生物活性分子の調製方法に関する。本発明は、ＥグッグルステロンおよびＺグッグルステロンまたはＥおよびＺグッグルステロンの混合物；ならびにグッグルリン脂質およびその類似体および塩、グッグルステロールの脂肪酸類似体、硫酸グッグル、およびその塩、リン酸グッグルおよびその塩に合成的に修飾される、ＥグッグルステロールおよびＺ グッグルステロールまたはＥおよびＺグッグルステロールの混合物；ならびにプロドラッグとしての使用のための薬物とコンジュゲートされるグッグルステロールに関する。また、本発明は、ＥおよびＺグッグルステロンの混合物からの、ＥグッグルステロールおよびＺグッグルステロール、またはＥおよびＺグッグルステロールの混合物の調製のための、新規な方法を提供する。本発明は、さらに、例えば、ヒトおよび動物の疾患の治療において使用するための疎水性または親水性薬物等の、他の活性薬剤を含み得る、リポソーム、複合体、エマルジョン、ベシクル、ミセル、および混合ミセル等の複合体に組み込まれる、グッグルリン脂質および他の生物活性分子に関する。 （もっと読む）

【課題】解像性とマスク被覆率依存性に優れ電子線や遠紫外線を用いた微細加工に有用なパターン形成材料。
【解決手段】下式（１）で表される含窒素へテロ環を有する分子量３８０以上の含窒素有機化合物をクエンチャーとして含有するレジスト材料。


（Ｒ¹は両端で結合する窒素原子と共に含窒素へテロ脂肪族環又は含窒素ヘテロ芳香族環を形成する炭素数２〜２０の２価の置換基を表し、酸素原子、窒素原子、硫黄原子又はハロゲン原子を含んでもよい。Ｒ²は炭素数２〜１０のカルボニル基を含んでもよいアルキレン基。Ｒ³は炭素数２２〜５０の水酸基、カルボニル基、エステル基、エーテル基又はシアノ基を含んでもよいアルキル基又はアシル基。）
【効果】含窒素有機化合物を含有するレジスト材料は、高い解像性と良好なマスク被覆率依存性を与えるものであり、電子線や遠紫外線を用いた微細加工に有用であり、超ＬＳＩ製造用の微細パターン形成材料として好適である。 （もっと読む）

本発明は、療法において有用な、特にステロイドホルモン依存性疾患、有利には１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（１７β−ＨＳＤ）、例えば１７β−ＨＳＤ１型、２型もしくは３型の酵素の阻害を必要とするステロイドホルモン依存性の疾病もしくは疾患の治療及び／又は予防において使用するための一般式（Ｉ）の新規のエストラトリエン−トリアゾールに関する。
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［11β,16α(R)］-16,17-［（シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］-11-ヒドロキシ-21-（2-メチル-1-オキソプロポキシ）プレグナ-1,4-ジエン-3,20-ジオンと化学的に命名されるシクレソニドとその結晶変異体の改善された合成方法。 （もっと読む）

【課題】ステロイド骨格を有する新規ジアミン化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）


ここで、Ｒはステロイド骨格を含む有機基であり、かつＲ_１は炭素数２〜１０の直鎖あるいは脂環構造を含む２価の有機基である、
で表わされるジアミン化合物。 （もっと読む）

本発明は、ＳＨＩＰ１活性のモジュレーターとしてのペロロールおよびホモペロロールのプロドラッグ、関連化合物およびその医薬組成物の使用を提供した。本発明の化合物または医薬組成物は、炎症性の、新生物の、造血系の若しくは免疫の機能障害または疾患ならびにその他の疾患および状態の治療または予防に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】炎症や２型糖尿病などのNF―κBに関与する疾患の予防及び治療に使用することができる安全性の高いＮＦ−κＢ活性化阻害剤を安価に提供する。
【解決手段】下記化１の化学構造式（該式中、Ｒ_１はヒドロキシ基を示し、Ｒ_２はヒドロキシ基、メトキシ基あるいはアルコキシ基を示し、Ｒ_３はトリテルペンからなるエステルおよびその塩類を表す。）で表される化合物またはその塩類を有効成分とするＮＦ−κＢ活性化阻害剤。
【化１】
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置換されたB-ホモアンドロスタンおよびB-ヘテロアンドロスタンの3位の新規なアミノアルコキシイミノ誘導体、それらの調製法、およびそれらを含有する心不全および高血圧などの心臓血管系疾患を処置するための医薬組成物。具体的には、一般式（I）を有する化合物（化学基は明細書に詳細に記載した意味である）を記載する。

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【課題】新規な組成物およびその使用方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物（Ｉ）と、下記一般式（ＩＩ）で表される化合物（ＩＩ）とを含有することを特徴とする分解性組成物［式中、Ｒ^１は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基またはハロゲン化アルキル基であり、Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４はそれぞれ独立して１価の有機基である。］。
［化１］
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【課題】ＮＨＥの特異的な阻害剤、および種々の治療的用途のためのＮＨＥ阻害剤を提供すること。
【解決手段】ＮＨＥの阻害剤として有用な、化合物ＦＸ１Ａ、化合物ＦＸ１Ｂ、化合物１３６０、化合物１３６１、化合物３７１、化合物１４３７および化合物３５３などの、新規に単離および合成されたアミノステロール化合物またはその薬学的に許容される塩であって、これらのステロイド化合物の中には、種々のＮＨＥを阻害することが見出されているものもあれば、単一の特定のＮＨＥを有利に阻害することが見出されているものもあり、これらの化合物の構造は、本明細書に示されるとおりである。 （もっと読む）