神経病やその他の疾患を治療するための方法と化合物を提供する。本発明には、ＴｒｋＢ受容体分子に結合特異性及び／又は調節特異性を持つ化合物の有効量を患者に投与することが含まれる。
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特定の実施形態では、本発明の対象は、アルツハイマー病、認知症、パーキンソン病、ハンチントン病およびプリオン性海綿状脳症等のタンパク質フォールディング障害を治療するための方法である。本方法は、対象に式(I)(式中、AおよびBは独立に、単環式または二環式の芳香族環基またはヘテロ芳香族環基である)の化合物を投与するステップを含む。X好ましい実施形態では、本化合物は、ビス-インドール化合物である。

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【課題】 熱硬化性樹脂組成物とした場合に、耐熱性と熱時低弾性の硬化物物性を有するものとなるフェノール性水酸基を有する化合物、耐熱性と熱時低弾性の硬化物物性を有する熱硬化性樹脂組成物および半導体封止材料を提供する。
【解決手段】 フェノール性水酸基を有する共役ジエン構造（ａ）およびフェノール性水酸基を有する親ジエン構造（ｂ）からディールスアルダー反応によって形成される付加反応部を分子内に１個有し、前記付加反応部が前記共役ジエン構造より構成される構造および前記親ジエン構造より構成される構造の両方に少なくとも１個のフェノール性水酸基を有する化合物であって、前記ディールスアルダー付加反応部が２００℃以上で解離することを特徴とするフェノール性水酸基を有する化合物。 （もっと読む）

本発明により、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、置換されていてもよいＣ_１−５ヒドロカルビルおよび置換されていてもよいＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選択され；Ｒ_４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は置換されていてもよい非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；および置換されていてもよいモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選択されるか；またはＲ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；およびＮＲ^５Ｒ^６は、８〜１２環員を有する、置換されていてもよい二環式複素環式基であり、このうち５環員までは酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子である］で示される化合物：またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドが提供される。これらの化合物はＨｓｐ９０阻害剤としての活性を有する。

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【課題】公知のＰＤＥインヒビタの様々な副作用、例えば吐き気及びおう吐、を抑制し、改善された治療幅を有する新規ＰＤＥ４インヒビタ及びその製法の提供。
【解決手段】式（１）のヒドロキシインドール[式中、Ｒ^１、Ｒ^５は−Ｃ_１〜Ｃ_１２−アルキル、−Ｃ_２〜Ｃ_１２−アルケニル、−単環式、二環式又は三環式炭素環；−単環式、二環式、又は三環式複素環、炭素環又は複素環スピロ環であり；Ｒ^２、Ｒ^３は水素又は−ＯＨであり、この際、両方の置換基の少なくとも１つは−ＯＨでなければならない]。
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本発明の目的は、幹細胞あるいは胚性幹細胞を、フィーダー細胞を用いずに未分化な状態で培養させ得る分化抑制剤、それを用いた培養方法、それを用いた培養液およびこの分化抑制剤を用いて培養して作製された細胞を提供することである。本発明によれば、低分子化合物、特にテトラヒドロイソキノリン誘導体を有効成分とする幹細胞分化抑制剤、テトラヒドロイソキノリン誘導体を用いて幹細胞を培養することによりフィーダー細胞非存在下で大量にかつ安全で未分化に幹細胞を培養する方法、テトラヒドロイソキノリン誘導体を含む幹細胞の培養液、テトラヒドロイソキノリン誘導体を分化抑制剤として用いて培養、作製された細胞が提供される。 （もっと読む）

【課題】２−イミノピロリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】芳香環又は含ヘテロ芳香環縮合アミジン誘導体と下記化合物を反応させる。


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下記一般式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、主鎖の原子数が２ないし５である連結基（該連結基は置換基を有していてもよい）を表し、Ａは、水素原子又はアセチル基を表し、Ｅは、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基を表し、環Ｚは、式−Ｏ−Ａ（式中、Ａは上記定義と同義である）及び式−Ｘ−Ｅ（式中、Ｘ及びＥは上記定義と同義である）で表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン、又は式−Ｏ−Ａ（式中、Ａは上記定義と同義である）及び式−Ｘ−Ｅ（式中、Ｘ及びＥは上記定義と同義である）で表される基の他に更に置換基を有していてもよいヘテロアレーンを表す）で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、皮膚への色素沈着及び／又は皮膚癌発生の予防及び／又は治療のための医薬。
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式（Ｉ）の：
【化１】


式中
Ｘが、基式＞ＣＲ^１Ｒ^２もしくは＞ＳＯ_２である；
Ｙが、基式＞ＮＨもしくは＞ＣＲ^１Ｒ^２である；
Ｚが、基式＞Ｃ＝Ｏもしくは＞ＣＨ_２または直接の結合である；
Ｒ^１が、水素であり、Ｒ^２が、水素、カルボキシ、もしくはヒドロキシである；あるいは
Ｒ^１およびＲ^２が一緒に、オキソ基、メチレンジオキシ基、もしくはヒドロキシイミノ基を表す；
Ｒ^３が、水素もしくは低級アルキルである；
Ｒ^４が、２水素原子またはオキソ基もしくはヒドロキシイミノ基を表す；
Ｒ^５が、水素、低級アルキル、もしくはハロゲンである；
Ｒ^６が、水素、低級アルコキシ、もしくはカルボキシである；
Ｒ^７およびＲ^８各々が、水素、低級アルキル、もしくはハロゲンである
化合物、ならびに、医薬として許容可能なその塩およびエステルが、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、多発硬化症のような急性もしくは慢性神経変性疾患もしくは病状、または、心臓発作、卒中、もしくは頭部傷害のような急性虚血現象に対する続発症状の処置もしくは予防に、あるいは、周りの器官の組織に対する虚血ダメージに対する保護に、使用され得る。
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本発明は、式(XVI)
【化１】


（式中Ｒ、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷及びｎは本明細書において定義されるとおりである）の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又はプロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物、薬学的有効量の１つ若しくはそれ以上の式(XVI)の化合物を薬学的に許容しうる担体との混合状態で含む医薬組成物、PGD2−媒介障害（アレルギー性疾患(例えばアレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、気管支ぜん息及び食物アレルギー)、全身性肥満細胞症、全身性肥満細胞活性化を伴う障害、アナフィラキシーショック、気管支収縮、気管支炎、じんま疹、湿疹、かゆみを伴う疾患(例えばアトピー性皮膚炎及びじんま疹)、かゆみに伴う行動(例えばひっかくこと及びたたくこと)の結果として二次的に生じる疾患(例えば白内障、網膜剥離、炎症、感染又は睡眠障害)、炎症、慢性閉塞性肺疾患、虚血性再灌流障害、脳血管障害、慢性関節リウマチ、胸膜炎、潰瘍性大腸炎などを含むがこれらに限定されない）に罹患した患者を、該患者に薬学的有効量の式(XVI)の化合物を投与することにより処置する方法に関する。
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本発明は、場合により置換された光学活性なインドリン−２−カルボン酸またはその塩の調製方法であって、光学活性なキラルなオルト−Ｘ−置換フェニルアラニン化合物（式中、Ｘは脱離基である）を好ましくは約１４０℃未満の温度で環化させることによって上記光学活性なインドリン−２−カルボン酸化合物を形成させる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、疼痛の治療に有用なＣＢ_２選択的リガンドである新規な式（Ｉ）の化合物を提供する。

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【課題】 反応において低温かつ安全性が懸念される物質を使用することなく、７−ヒドロキシインドールおよびその誘導体を効率良く製造し得る方法を提供すること。
【解決手段】 医薬中間体として有用な７−ヒドロキシインドールおよびその誘導体の製造方法が開示されている。本発明の７−ヒドロキシインドールまたはその誘導体の製造方法は、以下の式（ＩＶ）：
【化１】


（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、それぞれ独立して、水素原子；ハロゲン原子；直鎖または分岐鎖状のＣ_１〜Ｃ_５アルキル基；あるいは直鎖または分岐鎖状のＣ_１〜Ｃ_５アルコキシ基である）で表される化合物を脱水素する工程；を包含する。 （もっと読む）

本発明に従って、ＶＥＧＦの転写後の発現を阻害する化合物が同定され、そして、それらの化合物の使用方法が、提供されている。本発明の１つの局面において、式（Ｉ）〜式（ＶＩＩＩ）の化合物が提供される。これらの化合物がＶＥＧＦ生成の阻害において、および／または脈管形成の阻害において、および／または癌、糖尿病性網膜症、関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、肥満症、慢性炎症または滲出性黄斑変性の処置において有用である。
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【課題】 高速複写機用としては勿論、レーザープリンター用としても実用的な高感度の電子写真感光体、特に、積層型感光体に用いられる有機光導電体として有用な新規アゾ化合物等の提供。
【解決手段】 下記構造式（１）で表されるアゾ化合物である。
【化６８】


前記構造式（１）中、Ａｒは、芳香族炭化水素基、又は芳香族複素環基を表す。Ｃｐ_１は、下記構造式（１−１）で表される２〜６価のカップラー残基を表す。Ｃｐ_２は、１価のカップラー残基を表す。ｎ_１は、２〜６の整数を表す。ｎ_２は、０〜３の整数を表す。
【化６９】


前記構造式（１−１）中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は、水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、アルキル基、又はアルコキシ基を表す。Ｘ^１は、炭化水素基、及び複素環基のいずれかを表す。ｎ_３は、２〜６の整数を表す。 （もっと読む）

脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

新規なインドール化合物が開示されている。ヒト及び動物の疾患を治療するために前記化合物の使用、前記化合物の医薬組成物、及び前記組成物を含有しているキットもまた開示されている。 （もっと読む）

本発明は、下記の式（Ｉ）


［式中、Ｔは、単結合、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキレン基等を示し；


式（Ｉ−１）は、単結合または二重結合を示し；Ａは、単結合、置換基を有していてもよい二価の５〜１４員ヘテロ環式基等を示し；Ｙは、単結合等を示し；Ｚはメチレン基等を示し；環Ｇは、ヘテロ原子を有していてもよい５〜６員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、同一または相異なって水素原子等を示し；Ｗは、単結合等を示し；Ｒ’は、１〜４個のそれぞれ独立した水素原子等を示し；Ｒ’’は、１〜４個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。］で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。
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本発明は、新規の環状及び非環状プロペノン誘導体及びその薬学的に許容し得る塩に関する。更に、本発明はこのような化合物の製造方法に関する。本発明の化合物は薬剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換された４−ヒドロキシインドールおよび／または７−ヒドロキシインドール、該ヒドロキシインドールの製造法、該化合物を含有する医薬調剤ならびに免疫拮抗細胞（例えば、マクロファージおよびリンパ球）中でのホスホジエステラーゼ４の活性の阻害が本発明による化合物によって影響を受けている疾病を治療するための作用物質としてのホスホジエステラーゼ４の阻害剤である前記化合物の製薬学的使用に関する。
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