【課題】胚性幹（ES）細胞の未分化維持作用を有する新規なインドール誘導体、その製造法及び用途を提供する。
【解決手段】式：


［式中、Ｒ¹〜Ｒ¹⁰は、同一または異なった電子吸引基、電子供与基または水素原子を表す。］で表される化合物または塩。 （もっと読む）

【課題】スフィンゴシン-1-ホスフェート受容体アゴニスト及び又はアンタゴニスト生物活性を有し得る化合物の提供。
【解決手段】式Iで表されるインドール化合物を用いる: 式I(式中、可変部分Y、R⁴、n、o、A、A¹、A²、X、Z、R¹、R³、R²、p、q及びrは、明細書に定義される通りである)。これらの化合物は、緑内障、ドライアイ、血管形成、心臓血管の疾患や疾病、及び創傷治癒からなる群より選ばれる疾病或いは疾患を治療するのに有効である。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｋ、Ａｒ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６、Ｒ^７、Ａ、Ｄ、ｍおよびＥは明細書に記載の通りである。〕
の化合物、その製造法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、タンパク質フォールディング障害を治療するための化合物および方法に関する。特定の実施形態において、本発明は、アルツハイマー病、タウオパシー、脳アミロイド血管症、びまん性レビー小体病、認知症、ハンチントン病、プリオン性海綿状脳症等の神経変性疾患を治療するための化合物および方法に関する。本発明はさらに、タウタンパク質、Ａβプロテイン、またはα−シヌクレインタンパク質の凝集を阻害する化合物、方法および医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、セロトニン再取り込み阻害剤であり、そして好ましくはノルエピネフリン再取り込み阻害剤でもある化合物、および前記化合物の、例えばうつ病および不安、情動障害、疼痛性障害、注意欠陥過活動性障害 (ADHD)および腹圧性尿失禁の治療における医学的使用に関する。
【解決手段】
一般式Iのアニリン誘導体およびその使用方法を提供する。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｒ¹ないしＲ⁶は明細書に記載の意味を有する）の化合物が提供され、該化合物は慢性、急性、神経障害性、痛感性、内臓性又は炎症性疼痛の予防及び治療に有効である。 （もっと読む）

不整脈、特に心房性及び心室性不整脈の予防及び治療に有用である、式Ｉ（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は、本明細書に示す意味を有する）の化合物を提供する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、Ｒ^０、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書に記載されている通り）で表される新規な化合物、それらの化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、ならびに５−ＨＴ_６受容体関連障害に対する薬剤の製造のためのそれらの化合物の使用に関する。
（もっと読む）

【課題】新規メタボリックシンドローム改善薬の提供。
【解決手段】１１β−ＨＳＤ１阻害活性を有する化合物である一般式（Ｉ）［式中、Ｒは−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＯ_２Ｈ）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−Ｈ、または、−ＣＨ_２ＣＯＯＨ］で表わされる化合物またはその塩、並びに該化合物の製造方法の提供。
（もっと読む）

【課題】抗うつ薬として有用なセロトニン再取り込み阻害およびノルエピネフリン再取り込み阻害の組み合わせ効果を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式Iを有する遊離塩基またはその塩としての化合物。


式中、硫黄原子がインドールの環の炭素のいずれか、好ましくは３位、を経てインドールに結合し、そしてＲ１〜Ｒ２が水素、C1-6-アルキル等から独立して選択され、Ｒ３〜Ｒ１２が、水素、ハロゲン、シアノ等から独立して選択される置換基である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


［式中、Y、R⁴、n、A、X、Z、R¹、o、R³、R²およびpは、明細書中に定義する通りである］
で示されるスフィンゴシン-１-リン酸受容体アゴニストおよび／またはアンタゴニスト生物学的活性を有しうる化合物を提供する。該化合物は、緑内障、ドライアイ、血管新生、心血管状態および障害から成る群から選択される障害または状態を処置するため、並びに創傷治癒のために有用である。
（もっと読む）

本発明は一般に、置換ベンゾフラン、ベンゾチオフェンおよびインドールおよびチューブリン重合阻害剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、全般に、一連の化合物、該化合物を含む薬剤組成物並びに治療薬としての該化合物及び該組成物の使用に関する。より詳細には、本発明の化合物は、三環系インデノ−ピロール化合物である。これらの化合物は、セロトニン受容体（５−ＨＴ）リガンドであり、セロトニン受容体（５−ＨＴ）の活性の調節が必要な疾患、障害及び症状（例えば、不安、抑うつ及び肥満）の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｈ３受容体の活性を調整する式（Ｉａ）のある縮合ヘテロ二環式誘導体およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、Ｈ３関連障害（認知障害、癲癇、脳外傷、鬱病、肥満、動揺病、およびめまい、睡眠覚醒障害（睡眠発作など）、交代勤務症候群（ｓｈｉｆｔ−ｗｏｒｋ ｓｙｎｄｒｏｍｅ）、投薬の副作用としての嗜眠状態、および職務の完了を補助するための覚醒の維持など、脱力発作、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、および睡眠時無呼吸など、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻閉、認知症、およびアルツハイマー病など）の治療で有用な方法を対象とする。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、および（ＩＩＩ）：


のフェニルアミノプロパノール誘導体、またはその薬学的に許容される塩、これらの誘導体を含有する組成物、ならびに、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性機能不全、胃腸および尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋痛症候群、神経系障害、およびそれらの組み合わせ、特に、大うつ病性障害、血管運動症状、腹圧性および切迫尿失禁、線維筋痛症、疼痛、糖尿病性ニューロパシー、統合失調症、およびそれらの組み合わせからなる群より選択されるそれらの症状を含む、モノアミン再取り込みによって改善される状態の予防および治療のためのそれらの使用の方法に関する。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ₁〜Ｒ₄、Ｘ、ＹおよびＺは特許請求の範囲に規定のとおりである）は、ＣＯＭＴ酵素阻害活性を示し、したがって、ＣＯＭＴ阻害剤として有用である。
（もっと読む）

本発明は新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたＴＰＯ活性と関連する疾患または障害、特に血小板減少症が関与する疾患または障害の処置または予防におけるこのような化合物の使用法を提供する。
（もっと読む）

【課題】炭素−炭素不飽和結合と求電子官能基を有する化合物又は求電子試剤との反応に用いることができる、チタン触媒及びその製造法並びに有機チタン反応試剤及びその製造法を提供すること。
【解決手段】式（１）
ＴｉＸ¹Ｘ²Ｘ³Ｘ⁴ （１）〔Ｘ¹，Ｘ²，Ｘ³，Ｘ⁴はハロゲン原子、炭素数１〜２０のアルコキシ基、アラルキルオキシ基、アリールオキシ基又は−ＮＲｘＲｙ基（Ｒｘ，Ｒｙは炭素数１〜２０のアルキル基等を表す）を示す。〕で表されるチタン化合物と、このチタン化合物の１〜１０倍モル量の式（２） Ｒ¹ＭｇＸ⁵ （２）〔Ｒ¹はβ位に水素原子を有する炭素数２〜１０のアルキル基を、Ｘ⁵はハロゲン原子を示す。〕で表されるグリニャール試剤とから調製される、炭素−炭素不飽和結合と求電子官能基を有する化合物又は求電子試剤との反応用チタン触媒。 （もっと読む）

本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体アンタゴニスト、ならびに、タキキニンおよび特にサブスタンスＰのインヒビターとして有用なある種のヒドロイソインドリン化合物の製造方法を目的とする。化合物は、嘔吐、尿失禁、抑鬱および不安を含むいくつかの障害の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、動物においてポリ(ＡＤＰ‐リボース)ポリメラーゼ-１(ＰＡＲＰ‐Ｉ)を調節する方法であって、哺乳動物に、４〜約３５個の炭素原子を有する芳香族有機化合物の有効量を投与することを含む方法に関し、ここで当該芳香族有機化合物が、電子供与能を有し、その結果そのπ電子系がＰＡＲＰ‐Ｉのジンク１フィンガーの特定のアルギニン-３４残基の正に荷電された(カチオン性)グアニジニウム部分と相互作用する。特に、置換ベンゾピロン及び置換インドール、並びにＰＡＲＰ‐１の活性を調節するそのような化合物を含む医薬組成物が記載される。本発明は、医薬組成物、キット、及び明細書中に記載される疾患及び障害の治療において治療及び／又は予防に用いるための方法であって、このような化合物の有効量を投与することによる方法に関する。好ましくは、本明細書に提供される組成物及び方法はＰＡＲＰ活性を阻害する。 （もっと読む）