【課題】新規な放射性同位元素標識色素化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（I）で表される化合物：


式中、R¹とR²はそれぞれ独立に置換基を表し；R³〜R⁶は同一又は異なって、それぞれ置換又は無置換のアルキル基を表し；R⁷及びR⁸は置換又は無置換のアルキル基を表し； L¹〜L³は同一又は異なって、それぞれ置換又は無置換のメチン基を表し、；ｒは０〜３の整数を表し； rが２以上の場合に複数存在するL²及びL³は同一でも異なっていてもよく；P、Qはそれぞれ独立して、¹²³I、¹²⁴I、¹²⁵I、¹³¹I、又は¹⁸Ｆを表し；Mは水素原子、Na又はKを表し；ｍ,ｎはそれぞれ独立に０〜２の整数を表す。
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組成物には、第一のプローブ、第一のプローブに結合した第一のイニシエータ構成成分、第二のプローブ、および第二のプローブに結合した第二のイニシエータ構成成分が含まれる。第一のプローブおよび第二のプローブは、一つの分析対象物に結合することができ、そして第一のイニシエータ構成成分および第二のイニシエータ構成成分は、互いに近く存在する場合そして第一のプローブおよび第二のプローブが分析対象物に結合する場合に、イニシエータを形成することができる。関連するキット、装置、および方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、セロトニン再取り込み阻害剤であり、そして好ましくはノルエピネフリン再取り込み阻害剤でもある化合物、および前記化合物の、例えばうつ病および不安、情動障害、疼痛性障害、注意欠陥過活動性障害 (ADHD)および腹圧性尿失禁の治療における医学的使用に関する。
【解決手段】
一般式Iのアニリン誘導体およびその使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一部において、核酸を鋳型とする化学が、複数の生物学的標的の同時検出において適用できるという発見に基づく。本発明は、一部において、ポリメチン色素が、核酸を鋳型とする化学によって合成することができるという発見に基づく。本発明のアッセイは、体外、原位置、または体内において行うことができる。本発明は、核酸を鋳型とする化学、例えば、蛍光ポリメチン色素を生成することによる生物学的標的（例えば、核酸およびタンパク質）の検出のための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物が開示される。この化合物は、２型糖尿病及び関連病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療の方法も含まれる。
【化１】

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本発明は、ナフタレン誘導体、その調製のための方法、それを含有する医薬組成物、および医薬品におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】蛍光性スルホインドシアニン染料の合成に有用なインドレニン核を有する新規中間体を提供すること。
【解決手段】蛍光性スルホインドシアニン染料の合成に有用なインドレニン核を有する新規中間体が開示される。このような中間体を用いて合成された染料は、アミン又はヒドロキシ含有部分で標的分子と共有結合的に結合する反応基を含有しない。むしろ、上記中間体は酵素基質又は特異的結合対のメンバーと結合する。また、チラミド含有スルホインドシアニン染料を含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ｒ１及びｍは、明細書に示した意味を有する）で示されるイソインドリノン誘導体の使用、新規イソインドリノン誘導体及びその数種の製造方法。
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生体物質及び他の物質の標識及び検知に有用なシアニン色素を開示する。この色素は、式（Ｉ）
【化１】


であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３及びＲ^１４基の１以上は、−Ｌ−Ｍ又は−Ｌ−Ｐ（式中、Ｌは連結基であり、Ｍは標的結合基であり、Ｐはコンジュゲート成分である）であり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９及びＲ^１０基の１以上は、フッ素を含む。生体標的分子を標識するために、フッ素で置換され、且つ３以上のスルホン酸基でさらに置換されたシアニン色素の使用によって、このような置換されていないシアニン色素と比較して、色素−色素の凝集が減少し、光安定性が向上した標識生成物をもたらす。本発明の色素は、例えば、動態検査において、又は数日間に亘りマイクロアレイスライドの再分析が必要となり得るマイクロアレイ分析などの、連続又は繰り返しの励起が必要である蛍光検出を伴うアッセイにおいて特に有用である。 （もっと読む）

Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、ＭＡＰＥＧファミリーのメンバーの活性の阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において、有用である。

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本発明は、薬理学的活性を有する新規二環式ベンズアミド誘導体、その製造方法、それらを含む組成物および神経障害および精神障害におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】抗癌活性を高めかつそれらの生体安全プロフィールを保持するように最適化した一次Ｉ３Ｃ代謝物の構造類似物の形状での新規インドールを提供すること。
【解決手段】本発明は、インドール−３−カルビノール代謝物の類似物を提供し、この化合物の構造および置換基は、特に、治療活性、経口バイオアベイラビリティー、長期的な安全性、患者の許容性および治療ウィンドウに関して、その化合物の全体的な有効性を高めるように選択される。これらの化合物は、癌の治療だけでなく癌の予防にも有用である。 （もっと読む）

リンカーを介してヌクレオチド誘導体に連結される修飾シアニン色素を有する蛍光標識レポーター化合物が開示される。前記化合物は核酸配列解析に有用である。前記蛍光標識レポーター化合物は、リンカーを介して、修飾ＤＮＡ塩基のようなヌクレオチド誘導体に連結される環固定シアニン色素である。これらの蛍光標識レポーター化合物は、３’末端が蛍光標識されたＤＮＡ断片を生成するために、ＤＮＡ合成のＤＮＡ鎖ターミネーターとして使用できる。 （もっと読む）

基材にアミン含有材料を固定化するテザリング化合物として使用可能な、２個の反応性官能基を有する化合物が記載される。第１の反応性官能基は、基材表面への結合を提供するために使用可能である。第２の反応性官能基は、アミン含有材料、特に第一級脂肪族アミンと反応して、基材とアミン含有材料との間のコネクター基を形成可能なＮ−スルホニルジカルボキシイミド基である。本発明は、アミン含有材料を基材に固定化する物品および方法も提供する。 （もっと読む）

生物材料及び他の材料を標識且つ検出するのに有用なシアニン色素を開示する。色素は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^３及びＲ^４基はＺ^１環構造に結合し、Ｒ^５及びＲ^６基はＺ^２環構造に結合し、ｎ＝１、２、又は３であり、Ｚ^１及びＺ^２は独立に、１環、又は２環縮合芳香族系を完結するのに必要な炭素原子を表し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、及びＲ^７基の少なくとも１つは、−Ｅ−Ｆ基（式中、Ｅは、単結合又はスペーサ基であり、Ｆは、目標結合基である）であり、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、及びＲ^１４基の１以上は独立に、−（ＣＨ_２）_ｋ−Ｗ基（式中、Ｗは、スルホン酸又はホスホン酸であり、ｋは、１〜１０の整数である）から選択される］を有する。色素を蛍光標識用途で使用することができ、インドリニウム環の３位に結合させた１個、好ましくは複数の水溶性基が存在すると、色素−色素相互作用が低減し、したがって色素−色素の消光が低減し、具体的には複数の色素分子が、核酸、オリゴヌクレオチド、タンパク質、及び抗体などの成分に結合する。 （もっと読む）

本発明は、医薬分野での使用のための、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼを特異的に阻害し得る物質に関する。さらに、本発明は、少なくとも１つのこのような物質または少なくとも１つのこのような物質を含む少なくとも１つの薬剤組成物または化粧料組成物の疾患の予防または治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答を伴う疾患（自己免疫性疾患、アレルギー、移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病（特に、ざ瘡、乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（特にＳＡＲＳ）の予防および治療のための使用に関する。 （もっと読む）