本発明は、式Ｉ
【化１】


で表されるテトラリンおよびインダン化合物、それらを含有させた組成物、そしてそれらをＰＰＡＲアルファモジュレーターとして用いて例えば糖尿病などを治療するか或はそれの進行を抑制する方法を特徴とする。
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本発明は、これらに限定されないが、てんかん、双極性障害、精神医学的疾患、片頭痛、疼痛、神経保護及び運動障害を含む種々の障害を治療するための、式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
【化６８】

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開示されるのは構造式（I）によって表されるビス（チオ-ヒドラジドアミド）二塩であり、Yは共有結合であるか、または置換もしくは非置換直鎖ヒドロカルビル基である。R₁〜R₄は独立して-H、脂肪族基、置換脂肪族基、アリール基、もしくは置換アリール基であるか、またはR₁およびR₃はこれらが結合している炭素および窒素原子とともに、ならびに／もしくはR₂およびR₄はこれらが結合している炭素および窒素原子とともに、任意に芳香族環に縮合した非芳香族複素環を形成する。Zは-Oまたは-Sである。M⁺は薬学的に許容され得る一価の陽イオンであり、M²⁺は薬学的に許容され得る二価の陽イオンである。開示されるのはまた、上記のビス（チオ-ヒドラジドアミド）二塩を含む医薬組成物である。さらに開示されるのは癌を有する被験体を治療する方法である。該方法は、上記のビス（チオ-ヒドラジドアミド）二塩の有効量を投与する工程を含む。

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本発明は、置換されたアミノ化合物, その製造方法, この化合物を含む医薬及びこの物質を、医薬、好ましくはうつ病、不安状態、痛み及び尿失禁の治療用医薬の製造に使用する方法並びにこれらの疾患の治療方法に関する。 （もっと読む）

タンパク質チロシンホスファターゼ、例えばPTP-1Bの活性を変調させる化合物、組成物および方法が提供される。1つの態様において、化合物はN,N-ジベンジルアリールスルホンアミドである。 （もっと読む）

アトバコンとして一般に公知の抗Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓ ｃａｒｉｎｉｉ化合物（２−［４−（４−クロロフェニル）シクロヘキシル］−３−ヒドロキシ−１，４−ナフトキノン）の新規な結晶形態およびそれを製造するための方法が、本明細書中に開示される。これはまた、アトバコンのこの多形を含む薬学的組成物、およびＰｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓ ｃａｒｉｎｉｉ肺炎を処置する方法を提供し、この方法は、アトバコン多形形態を含有するプロダクト−バイ−プロセス組成物の有効量を温血動物に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は非天然デスアミノ=アルキルアミノ酸化合物、調製方法、およびN末端としてそれらの化合物を含むペプチドに関係するものである。好ましい実施例は、N末端がアルファデスアミノ=アルファメチルN,Nジメチルホモリジン残基であるニューロテンシン(8-13)である。 （もっと読む）

本発明は、抗糖尿病天然化合物の調製のためのプロセス、および前記化合物の薬物的用途に関する。抗糖尿病セコイトール粉末は、イチイ属の種（Taxus spp.）などのような薬用植物を溶媒により抽出すること、および二相抽出およびクロマトグラフ法によって分離することにより得られ、それはさらに精製されて、その主要成分、有意な抗糖尿病作用を有する天然の単一化合物を得る。前記化合物の構造は、スペクトル、化学合成、およびＸ線単結晶回折パターンにより、５−Ｏ−メチル−ミオ−イノシトール（セコイトール）であることが確証される。セコイトールは有意な抗糖尿病活性を有しており、糖尿病の高血糖を有意に緩和することが可能であり、肝臓グリコーゲンの分解およびグルコースの吸収を阻害し、血中脂肪レベルを減少させ、フリーラジカルの代謝を改善し、膵島のβ細胞を保護し、非常に低い毒性を有する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は、脳内のβ−アミロイド沈着に関連する疾患の治療に有用である。

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本発明は、細胞増殖性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性の新規な阻害剤、これらの阻害剤および薬学上許容可能なキャリヤー、賦形剤または希釈剤を含んでなる化合物の組成物、およびイン・ビトロおよび治療上で細胞増殖を阻害するためのこれらの化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、シス-1,2-置換スチルベン誘導体、またはその医薬的に許容可能な塩、グルコシドもしくは溶媒和化合物、それらの化合物を含んだ医薬組成物、および糖尿病の治療および/または予防または糖尿病性合併症の改善のための薬剤の製造のための前記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、およびアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本発明は、Ｙ、Ｒ、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｘ、Ｘ₂、Ｘ₃、ｎ、ｍおよびｏが明細書に記載の
とおりである式（Ｉ）のサーペンテマイシンと称される新規な化合物に関し、この化合物は微生物Ａｃｔｉｎｏｍｙｃｅｔａｌｅｓ ｓｐ．ＤＳＭ １４８６５から酵素分解の間に生成される。本発明はサーペンテマイシンの化学的誘導体、これを製造するための方法および、特に細菌感染疾病の治療および予防のための薬物としての、この化合物の使用にも関する。
【化１】

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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶの阻害剤（ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤）であり、糖尿病、特に２型糖尿病等のジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶを必要とする疾患の治療または予防に有用である、新規な置換アミノシクロヘキサンに関する。また、本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶを必要とする疾患の予防または治療における、これらの化合物を含む医薬組成物、およびこれらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 痛みの病気もしくは炎症性の病気を抑制し、緩和しもしくは治療する鎮痛剤としての新規な化合物およびそれらからなる薬剤組成物を提供する。
【解決手段】 本発明は、強いバニロイド受容体アンタゴニストとしての、新規なN−ヒドロキシチオウレア、ウレア及びアミド化合物、およびそれらからなる薬剤組成物に関する。発明の化合物は、痛み、急性痛、慢性痛、神経因性疼痛、術後痛、片頭痛、関節痛、ニューロパシー、神経障害、糖尿病性ネフロパシー、神経変性、神経性皮膚病、発作、膀胱過敏症、過敏性大腸症候群、気管支ぜん息・慢性閉塞性肺疾患のような呼吸器疾患、皮膚・眼・粘膜の炎症、発熱、胃−十二指腸潰瘍、炎症性腸疾患、炎症の病気、および緊急尿失禁からなる痛みの病気もしくは炎症性の病気を抑制し、緩和しもしくは治療する鎮痛剤として有用でありうる。
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本発明の目的は、新規なセレノヒドロキシ酸化合物およびそれらの誘導体、それらの調製方法、化粧品および薬品中のヒトまたは動物栄養分におけるＬ（＋）−セレノメチオニンの前駆体および／またはセレン源としての前記新規化合物の用途、およびこれらを含む栄養組成物、化粧品組成物および医薬組成物である。本発明の主題である新規化合物は、一般式（Ｉ）（式中、ｎ＝０、１または２であり、Ｒ₁＝ＯＨ、ＯＣＯＲ₃、ＯＰＯ₃Ｈ₂、ＯＰＯ（ＯＲ₄）（ＯＲ₅）またはＯＲ₆であり、Ｒ₂＝ＯＨ、Ｒ₃またはＮＨＲ₇であり、Ｒ₃は、特に、アルコキシル（Ｃ₁−Ｃ₂₆）、セラミド１、セラミド２、セラミド３、セラミド４、セラミド５、セラミド６ａおよび６ｂ、Ｓ−システイニル、Ｓ−グルタチオニル、カルニトイル、脂質類、ポリオール類であり、ＯＲ₄＝ＯＲ₅は、特に、アルコキシル（Ｃ₁−Ｃ₂₆）、セラミド１、セラミド２、セラミド３、セラミド４、セラミド５、セラミド６ａおよび６ｂ、Ｓ−システイニル、Ｓ−グルタチオニル、カルニトイル、脂質類、ポリオール類であり、ＯＲ₆＝ピルビン酸塩、乳酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、ミリスチン酸塩、パルミチン酸塩、ステアリン酸塩、パルミトレイン酸塩、オレイン酸塩、リノール酸塩、天然脂肪酸類、または１３−ｃｉｓレチノイン酸塩であり、Ｒ₇＝Ｈ、アルキル、天然アミノ酸類または天然アミン類である）を満足する。
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一般式（１）


で表されるアミノアルコール誘導体（具体例：（±）−２−アミノ−５−［４−（３−ベンジルオキシフェニルチオ）−２−クロロフェニル］−２−メチルペンタン−１−オール）は、優れた免疫抑制作用を有し、かつ副作用の少ないアミノアルコール誘導体である。
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本発明は、Ｒ¹、Ｑ、Ｙ³、Ｙ⁴、Ｕ⁵、Ｕ⁶、Ｕ⁸、Ｒ²及びＲ³が該明細書で定義されている通りである、構造式Ｉにより規定される化合物又は医薬として許容されるその塩を提供する。本発明は同様に、明細書で規定されている通りの構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を、医薬として許容される担体、希釈剤又は賦形剤と共に含む医薬組成物をも提供する。本発明は同様に、構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を動物に投与する段階を含む、動物の体内でＭＷ−１３酵素を阻害する方法をも提供している。本発明は同様に、単独で又は医薬組成物の形で、構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を患者に投与する段階を含む、患者の体内のＭＮＩＰ１３酵素が媒介する疾病を治療する方法をも提供する。本発明は同様に、単独で又は医薬組成物の形で、構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を患者に投与する段階を含む、患者の体内の心臓疾患、多発性硬化症、骨関節炎及び関節リウマチ、変形性関節炎症及び関節リウマチ以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心臓麻痺、加齢性黄斑変性症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム性動脈硬化症及び骨粗鬆症といったような疾病を治療する方法をも提供する。本発明は同様に、明細書に記述されている通りのもう１つの薬学的に活性な成分と共に、構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を含む組合せをも提供する。
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N-脂肪酸-アミノ酸結合体およびJ₂プロスタノイド-アミノ酸結合体を、そのような結合体の製造法ならびに機能障害性脂質代謝、インスリン感受性、グルコースホメオスタシス、および/または炎症に関与する状態の治療におけるこれらの結合体の使用法と共に開示する。

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本発明は、式Ｉの化合物
【化１】


［条件付きで、式中、Ｒ^１はヘテロ環基により置換されていてもよいアリールまたはアリールにより置換されていてもよいヘテロ環基を表し、ここでアリール基およびヘテロ環基の各々は置換されていてもよく；基−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｔ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｕ−（ＣＨ_２）_ｐ−は、式Ｉの数字により示されたフェニル環の３または４位のいずれかに結合しており、以下の１以上から選択される基を表し：Ｏ（ＣＨ_２）_２、Ｏ（ＣＨ_２）_３、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ^４（ＣＨ_２）_２、ＣＨ_２Ｓ（Ｏ_２）ＮＲ^５（ＣＨ_２）_２、ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２、（ＣＨ_２）_２Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７ＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７（ＣＨ_２）_２、およびＣＨ_２Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｏ；Ｖは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^８、または単結合を表し；ｑは、１、２または３を表し；Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ^９）Ｃ（Ｏ）、ＮＲ^１０、または単結合を表し；Ｒ^２は、ハロ、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ_１−４アルキル基、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ_１−４アルコキシ基、Ｃ_１−４アシル基、アリール、アリールＣ_１−４アルキル基、ＣＮまたはＮＯ_２を表し；ｒは、０、１、２または３を表し；Ｒ^３は、ハロ、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ_１−４アルキル基、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ_１−４アルコキシ基、Ｃ_１−４アシル基、アリール、アリールＣ_１−４アルキル基、またはＣＮを表し；ｓは、０、１、２または３を表し；および、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は、独立に、Ｈ、Ｃ_１−１０アルキル基、アリールまたはアリールＣ_１−４アルキル基を表し、またはｍが０であり、かつＴが基Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）または基（Ｒ^５）ＮＳ（Ｏ_２）を表す場合、Ｒ^１およびＲ^６またはＲ^１およびＲ^５は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロアリール基を表す］、およびその医薬的に許容な塩、そのような化合物の製造方法、インスリン抵抗性に関連する臨床的状態の処置におけるそれらの利用、それらの治療における使用方法およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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