【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Ｉで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R₆で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 （もっと読む）

ＨＤＡＣ活性を阻害する、式（Ｉ）の化合物類：


（式中、Ａ、ＢおよびＤは独立して＝ＣＨ−または＝Ｎ−を表し；Ｗは−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ₂ＣＨ₂−であり；Ｒ₁はカルボン酸基（−ＣＯＯＨ）、または１以上の分子内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり；Ｒ₂またはＲ₃のいずれもが水素でないという条件で、Ｒ２およびＲ３は天然または非天然のアルファアミノ酸の側鎖から選択されるか、あるいはＲ₂およびＲ₃はそれらが結合している炭素と一緒になって、３−６員の飽和シクロアルキルまたはヘテロサイクリル環を形成してもよく；Ｙは、結合手、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）₂−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ’、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ’または−Ｓ（＝Ｏ）₂ＮＲ−（ここで、Ｒ’は水素または任意に置換されていてもよい（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである）であり；Ｌ¹は式−（Ａｌｋ¹）_m（Ｑ）_n（Ａｌｋ²）_p−の２価の基［ここで、ｍ、ｎ、ｐ、Ｑ、Ａｌｋ¹およびＡｌｋ²は請求項で定義したとおりである］であり；Ｘ₁は、結合手；−Ｃ（＝Ｏ）；または−Ｓ（＝Ｏ）₂−；−ＮＲ₄Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ₄−、−ＮＲ₄Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ₅−、−ＮＲ₄Ｓ（＝Ｏ）₂−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）₂ＮＲ₄−（ここで、Ｒ₄およびＲ₅は、独立して水素または任意に置換されていてもよい、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである）を表し；そしてｚは０または１である）。
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【課題】新規な合成２−（α−ヒドロキシペンチル）ベンゾエート、その調製およびその塩を活性成分として含有する医薬組成物、及び、心臓虚血、脳虚血および心臓または脳の動脈閉塞（閉塞）などの予防および治療のための該化合物の使用。
【解決手段】式（Ｉ）：


（Ｍは一価金属イオン、二価金属イオン、または、アニリニウム基、ベンジルアンモニウム基、モルホリニウム基およびジエチルアンモニウム基からなる群より選ばれる有機塩基基であり、ｎは１または２である）の化合物。 （もっと読む）

本発明は、有益な特性を有する下記一般式I
【化１】


, (I)
（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹及びXは後記定義どおりである）の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基を有するその生理学的に適合性の塩、その製造、該薬理学的に有効な化合物を含む医薬品、その製造及び使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、精神病、記憶及び学習機能障害、統合失調症、認知症、注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、式（Ｉ）［式中、置換基は詳細な説明及び特許請求の範囲に記載されている］の化合物の使用に関する。
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【課題】ＤＨＬＡから誘導され、且つ多種の病気及び疾患の治療に有益なＳ−ニトロソチオール化合物を提供する。
【解決手段】ジヒドロリポ酸のジニトロソ誘導体を有する化合物が提供される。狭心症、高血圧症、糖尿病、脂質異常症、腎不全、心筋梗塞、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、及びこれら種々の病気及び疾患に関連する標的器官損傷を包含する種々の病気及び疾患を治療するための、前記化合物を含有する医薬組成物及び該化合物の使用方法がさらに提供される。該化合物は、患者の血管拡張を改善し、低密度リポタンパク質酸化を低減し、そして炎症を低減するのに有益である。 （もっと読む）

本発明は、男性対象者において、黄体形成ホルモン（ＬＨ）の減少によって、またはＬＨレベルと無関係に、テストステロンレベルを低下させる方法、および進行した前立腺癌を治療、抑制、発生を低減、重症度を軽減、または阻害する方法、および進行した前立腺の緩和治療する方法に関する。
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【課題】アルパルチルプロテアーゼインヒビターである、新規なクラスのスルホンアミドを提供すること。
【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、特定の構造および物理化学的特性により特徴付けられる、新規なクラスのＨＩＶアスパルチルプロテアーゼインヒビターに関する。本発明はまた、これらの化合物を含む薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、ＨＩＶ−１およびＨＩＶ−２プロテアーゼ活性を阻害するために特に十分に適切であり、そして結果的に、ＨＩＶ−１およびＨＩＶ−２ウイルスに対する抗ウイルス剤として有利に使用され得る。本発明はまた、本発明の化合物を使用してＨＩＶアスパルチルプロテアーゼの活性を阻害するための方法、および抗ＨＩＶ活性について化合物をスクリーニングするための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】心筋細胞においてグルコース酸化速度を刺激する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。該化合物を用いてグルコース酸化を刺激できる薬学的組成物が得られる。該組成物又は該組成物を含むキットを用いて、心筋細胞においてグルコース酸化速度を高める心筋虚血の治療をすることができる。


（例えば、シクロプロパンカルボン酸，２−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシ］−エチルエステル） （もっと読む）

【課題】ＮＧＦ関連活性を有する新規アセチレンアルコール誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される新規アセチレンアルコール誘導体。


（式（１）中、ＸはＯＨ、ＯＲ^３、Ｈ、Ｒ^３から選択される（Ｒ^３は炭素数１〜５の炭化水素基から選択される）。；Ｒ^１はＨ、炭素数１〜５の炭化水素基から選択される。；Ｒ^２はは炭素数５〜３０の炭化水素基から選択される。；ｎは自然数） （もっと読む）

本発明はCRTH2関連疾患ならびに喘息、アトピー性皮膚炎及び炎症性皮膚疾患から選ばれる疾患の治療のための式（I）のフェノキシ酢酸誘導体を提供する。
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Ｓ１Ｐ_５受容体の作動薬または拮抗薬である化合物、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物および組成物の使用方法が開示される。ある種の実施形態において、前記化合物は１−ベンジルアゼチジン−３−カルボン酸誘導体である。ある種の実施形態において、前記方法は神経因性疼痛および／または神経変性障害の治療に関するものである。ある種の実施形態において、前記化合物は第２の治療薬と併用することができる。 （もっと読む）

【課題】 塩の形態での３，３−ジフェニルプロピルアミン誘導体の高純度で、結晶性の安定な化合物、その製造方法、ならびに高純度で安定な中間体生成物を提供する。
【解決手段】 ３，３−ジフェニルプロピルアミン類のフェノールモノエステル類を提供する。好適な化合物は、Ｒ−（＋）−２−（３−ジイソプロピルアミノ−１−フェニルプロピル）−４−ヒドロキシメチルフェニルイソブチレートエステルのフマル酸水素塩および塩酸塩水和物である。結晶性中間体生成物のうち好適なものは、Ｒ−（−）−３−（３−ジイソプロピルアミノフェニルプロピル）−４−ヒドロキシ安息香酸メチルエステルである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアミノテトラリン誘導体または生理学的に認容されるこの塩に関する。本発明は、このようなアミノテトラリン誘導体を含む医薬組成物、および治療目的のためのこのようなアミノテトラリン誘導体の使用に関する。アミノテトラリン誘導体は、ＧｌｙＴ１阻害剤である。

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【課題】粘菌由来の薬理活性化合物の提供。
【解決手段】一般式（I）で表される化合物もしくはその薬学的に許容される塩、またはそれらを含む、細胞性粘菌分化誘導剤、腫瘍細胞増殖抑制剤および糖代謝促進剤。


式中、Ｒ_１は炭素数１〜１０のアルキル基またはフェニル基を示し、Ｒ_２は炭素数１〜１０のアルキル基を示し、Ｘ_１、Ｘ_２は独立してハロゲンを示す。 （もっと読む）

本明細書中で開示されるのは、ＰＰＡＲおよび／もしくはＥＧＦ受容体に対して特異的であり得る式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシド、ならびにこれらの作製および使用方法であり、Ｘは必要に応じて、ハロゲンもしくはヒドロキシルから選択される、１つ、２つ、または３つの置換基で置換されるＣ_１〜Ｃ_３アルキレンであり；Ｒ_１はＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニルおよびＣ_２〜Ｃ_６アルキニルからなる群より選択され；Ｒ_２は水素およびＣ_１〜Ｃ_６アルキルからなる群より選択され；Ｒ_３はそれぞれの出現に対して、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、シアノ、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびニトロからなる群より独立して選択され；Ｒ_４は水素およびＣ_１〜Ｃ_６アルキルからなる群より選択され；Ｒ_５は水素またはＣ_１〜Ｃ_６アルキルである。

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本明細書において、化学的にプログラムされたワクチン接種のための方法を提供する。方法は、対象における共有結合性ポリクローナル抗体応答を誘導する段階、および該ポリクローナル応答が標的指向性（targeting）化合物でプログラムする段階を含む。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、医薬的に許容し得るアリスキレン化合物の固体、及びそれらの調製プロセスに関する。本発明は更に、医薬的に許容し得るアリスキレン化合物の非晶質形又は結晶形を含有する医薬製剤、及びその製造方法、並びに高血圧を治療するためにレニンを阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

ＡＦＣ化合物と結合物質の特定の複合体を開示する。そうした複合体は、とりわけ、炎症性の疾患または障害の治療に有用である。ＡＦＣ化合物と結合パートナーの複合体が提供される。炎症性疾患または障害の治療は本発明の複合体を用いて達成される。炎症性疾患または障害の治療は、複合体を用いて、コルチコステロイドまたはＮＳＡＩＤＳの副作用を伴うことなく達成される。ある実施形態では、その結合パートナーが、金属、金属同位体、金属カチオン、塩基性窒素含有小分子、局所鎮痛剤、アヘン剤、モルヒネ様作用薬、皮膚美白剤、抗癌剤および／または眼圧下降剤を含む複合体が提供される。 （もっと読む）