【課題】新規ニトロソ化非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)および薬学的に許容されるそれらの塩、ならびにそれらを用いた炎症、痛みおよび発熱を治療するための方法、胃腸障害を治療するための方法；創傷治癒を促進するための方法の提供。
【解決手段】式（I)の化合物、または薬学的に許容されるその塩。


（式中、Rmは水素または低級アルキル基であり、Rnは
6-メトキシナフタレン-2-イルなどあり、Xは2-(ニトロオキシ)エチルチオエチルなどである） （もっと読む）

ニトリル誘導体、およびニトリル誘導体を含む薬学的組成物が開示される。本薬学的組成物は、式Ｉ：（Ｉ）の化合物およびそのような化合物の薬学的に許容される塩を含む。そのような化合物の調製のための過程と、そのような化合物の調製において使用される中間物と、過剰増殖性疾患、炎症性疾患、およびウイルスおよび細菌感染の治療、ならびに癌細胞内でのアポトーシスの誘導におけるそのような化合物の使用、もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、より具体的にはこのＬ型形態（１ａ）、特にメタノール中０．６９８ｍｇ／ｍｌの濃度において旋光度［α］Ｄ＝−３８．６＋０．７を示す形態の化合物に関する。この化合物は、塩基の形態、または特に医薬的に許容される酸との付加塩の形態であってもよい。この化合物は、オーロラＡおよびＢキナーゼの選択的阻害剤であり、抗癌薬として使用できる。

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血中尿酸値の抑制に有用な化合物、それを含有する製剤及びそれを調製及び使用する方法が、本明細書に記載される。幾つかの実施形態において、本明細書に記載の化合物は、尿酸の異常値に関連した疾患の治療又は予防に使用される。 （もっと読む）

【課題】一連の非対称マスタード、ニトロリダクターゼ酵素と連携したＧＤＥＰＴおよび細胞切除療法のためのプロドラッグ、低酸素症選択細胞毒素、および抗癌剤としての使用に適した非対称マスタード、およびその合成方法の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物。
（式中、ＸはＮＯ_２、ＣＮまたはＳＯ_２Ｒ^１のうちの１つの基を示し、ＹはＯＲ^２、ＮＨＣＯＲ^２、ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｍｅ、ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_３Ｎモルホリド、ＣＯＮＨＲ^２、などを示し、ＡおよびＢはそれぞれ独立してハロゲン、ＯＳＯ_２Ｒ^４、ＯＳＯ_２ＮＨ_２などを示す。
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本発明は、式（Ｉ）の架橋スピロ［２．４］ヘプタン誘導体、
【化１】


（式中、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのＡＬＸ受容体及び／又はＦＰＲＬ２アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒ₁〜Ｒ₁₅、Ｐ₁、Ｐ₂、Ａ、ＢおよびＱは、請求項に定義したものである）の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式（Ｉ）の化合物は、マトリプターゼ阻害剤としての有用性を有し、マトリプターゼ依存症状、特にがんの治療に有用である。

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本発明は、シタグリプチンなどの鏡像異性的に富化された生物学的に活性な分子の合成に有用な、β−アミノエステルなどの鏡像異性的に富化されたβ−アミノ酸誘導体の調製のための新規なプロセスに関する。主要なステップは、マンデル酸を用いたラセミ体の分割を含む。
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本発明は、酸化還元薬物誘導体を提供し、特に、９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−メチル−１０−（４−メチル−１−ピペラジニル）−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］−１，４−ベンゾキサジン−６−カルボン酸、１−エチル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸、（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−アミノ−３−（１−エチルプロポキシ）−１−カルボン酸エチルエステル、（３Ｓ）−３−（アミノエチル）−５−メチルヘキサン酸、（３Ｓ）−１−［２−（２，３−ジヒドロ−５−ベンゾフラニル）エチル］−α−α−ジフェニル−３−ピロリジンアセトアミド、（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−３−［（１Ｓ）−１−アセトアミド−２−エチル−ブチル］−４−（ジアミノメチリデンアミノ）−２−ヒドロキシ−シクロペンタン−１−カルボン酸、及び（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ）−４−[（ジアミノメチリデン）アミノ]−３−アセトアミド−２[（１Ｒ，２Ｒ）−１，２，３−トリヒドロキシプロピル]−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−６−カルボン酸の酸化還元誘導体を提供する。 （もっと読む）

【課題】チロシナーゼ活性を阻害できる新規なチロシナーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】イエロー・バタイ（Peltophorum dasyrachis）のエステル及び／又はハロゲン化炭化水素抽出物を有効成分とするチロシナーゼ阻害剤。抽出物は、アピゲニン、ジヒドロケンフェロール、ジヒドロクェルセチン、ジヒドロ−ａｒ−ターメロン及びａｒ−ターメロンからなる群から選択される少なくとも１種のフラボノイドを含んでいる。 （もっと読む）

本発明は、アミド化合物またはその薬理学的に許容される塩、その調製方法及びそれを含む薬学組成物に関するもので、本発明によるアミド化合物は、骨生成を促進させると同時に骨消失を抑える効果を示しており、骨粗しょう症、骨折、歯周疾患、骨の成長障害、パジェット病、骨転移ガン、関節リウマチなどの骨疾患の予防および治療に有用に使用されることができる。 （もっと読む）

本開示は、一般式（Ｉ）：Ｒ１−Ｏ−Ｃ（Ｒ２）（Ｒ３）−Ｘ（Ｉ）（式中、Ｒ_１はＣ_１０〜Ｃ_２２アルキル基、１〜６個の二重結合を有するＣ_１０〜Ｃ_２２アルケニル基または１〜６個の三重結合を有するＣ_１０〜Ｃ_２２アルキニル基であり、Ｒ_２およびＲ_３は同一または異なっており、異なる置換基から選択され得、Ｘはカルボン酸またはその誘導体（カルボン酸エステル、カルボン酸無水物、リン脂質、トリグリセリドもしくはカルボキサミドなど）である）の脂質化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、かかる塩の溶媒和物もしくはプロドラッグに関する。また、本開示は、少なくとも１種の本開示の化合物を含む医薬組成物および脂質組成物、ならびに薬物として使用するための、あるいは治療（特に心血管性、代謝性および炎症性疾患領域に関する疾患の処置のための治療）において使用するためのかかる化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの置換芳香族化合物およびそれらの薬学的使用に関する。本発明の特定の態様は、（ｉ）血液障害、（ｉｉ）腎障害、腎症、もしくは腎障害合併症、（ｉｉｉ）炎症関連疾患、ならびに／または（ｉｖ）酸化ストレス関連障害の予防または治療を含む、対象における種々の疾患および病態の予防ならびに／または治療におけるそれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子を利用して筋萎縮障害およびそれを伴う疾患を治療または予防する。
【解決手段】選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子（ＳＡＲＭ）、及び／又はその類似体等を用いた医薬品組成物を提供する。この医薬品組成物の投与により、筋萎縮障害の治療、予防等、筋肉損失（loss）の治療、予防、抑制等、筋萎縮障害の患者の筋肉萎縮（wasting）を治療、防止、抑制等、筋萎縮障害の患者における筋肉タンパク質異化反応の治療、予防、抑制等を達成できる。また、壊死を起こしつつある細胞内で活性化された細胞内エラスターゼの酵素活性を阻害することができるエラスターゼ阻害剤と賦形剤とを含んでなる、細胞壊死およびそれを伴う疾患の治療や予防のための医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】天然の動植物、微生物等の体内に含まれる化学物質として見出されたもののうち人体に有用な効果をもたらす新規な化学物質、およびそれを用いた薬剤の提供。
【解決手段】マメ科植物Ｅｒｙｔｈｒｏｐｈｌｅｕｍ ｓｕｃｃｉｒｕｂｒｕｍから新規化学物質エリストフレシンＡ（下記化学式で提示）、Ｂ、ＣおよびＤを有機溶媒による抽出単離し、これらの有する細胞増殖阻害作用を癌治療薬として利用したこれらを有効成分とした薬剤。
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本発明は、タンパク質結合相互作用／結合化合物及びそれらを同定し、使用する方法に関する。本発明はさらに、ＧＰＣＲ及び／又はＲＳＫが関与する疾患及び障害をはじめとする５−ＨＴ２Ｃ及び／又はＲＳＫ障害を治療するための医薬組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、３−ペンチルフェニル酢酸の塩およびそれらの薬学的使用に関する。本発明の特定の態様は、（ｉ）血液障害、（ｉｉ）腎障害および腎障害合併症、（ｉｉｉ）炎症関連疾患、および／または（ｉｖ）酸化ストレス関連障害の予防および治療を含む、対象における種々の疾患および病態の予防および／または治療におけるそれらの塩の使用に関する。
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【課題】
本発明は、アルコールや界面活性剤等の添加剤が無くとも水に溶け、またこれらの添加剤により著しく水溶性が改善される水溶性五価アンチモン試薬を提供することを目的とする。
【解決手段】
本発明の水溶性五価アンチモン試薬は、アンチモンのフタロシアニンの錯体の軸配位子に硫酸基を有していることを特徴とし、前記軸配位子が複数の水酸基からなり、その一部又は全部が硫酸基に置換されてなることを特徴とする。
水溶性五価アンチモン試薬は、フタロシアニンの周辺置換基フェノキシル基にスルホン酸基を有していることを特徴とし、前記周辺置換基のフェノキシル基の一部または全部がスルホン化されていることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ


の化合物またはその薬学的に許容される塩、その化合物を用いて癌などの疾患または症状を治療する方法、およびその化合物を含む薬剤組成物に関し、可変項は本明細書に規定した通りである。
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【課題】先行技術の化合物に付随する副作用を有さない非ステロイド抗炎症性化合物、また、炎症性疾患状態及び障害、ならびに眼性疾患及び障害の新規で改良された治療法を提供する。
【解決手段】一酸化窒素基（ＮＯ）及び／又は二酸化窒素基（ＮＯ２）を非ステロイド抗炎症性化合物に結合できること、及び得られる化合物が優れたバイオアベイラビリティーを有し、鎮痛薬及び抗炎症薬としての効力があり、かつ予想外に減少した胃腸損傷（潰瘍）を生成する可能性を有する。また、眼性疾患及び障害の治療及び／又は予防に予想外の性状を有する。すなわちニトロソ化及び／又はニトロシル化された非ステロイド抗炎症性化合物は、炎症、疼痛及び発熱を治療、予防及び／又は軽減し、非ステロイド抗炎症薬の使用による胃腸、腎臓又は他の毒性を軽減又は回復する方法。 （もっと読む）