【課題】 スフィンゴシンキナーゼタイプ１(Ｓｐｈｋ１)を独自に阻害する、更にはがん細胞を殺すかあるいは損傷すること、アポトーシスを誘発すること、生長を阻害すること、がん細胞、白血病の増殖、転移や化学療法抵抗性の発達を阻害すること、抗がん剤の効果の増強、免疫反応性を弱めること、がん細胞における生存信号伝達の阻害および多発性硬化症の症状の軽減を含む多くの応用において有用である新規な合成物を提供する。
【解決手段】 合成物は下記の化１の構造を有する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における皮膚の炎症を局所投与により処置することにおける使用のための、式（Ｉ）の多不飽和脂肪酸（ＰＵＦＡ）誘導体、またはその薬学的に受容可能な塩、またはそれらの溶媒和物である化合物をラセミ化合物、立体異性体、または立体異性体の混合物の形態で提供する。本発明の化合物は、代表的に、さらなる治療剤と同時投与され、それはコルチコステロイドではなく、皮膚の状態／疾患を処置することにおいて有効である。
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【課題】動脈性炎症、関節炎、または心血管疾患が治療または予防に使用できる化合物と該化合物による治療方法の提供。
【解決手段】15-ヒドロキシエイコサペンタエン酸、18-ヒドロキシエイコサペンタエン酸、5,12,18-ヒドロキシエイコサペンタエン酸、および下式の化合物。


（式中、Ｒ、Ｐは水素） （もっと読む）

【課題】 新規ヒドロキシビアリルカルボン酸誘導体および抗インフルエンザウイルス剤を提供すること。
【解決手段】 一般式（I）：
【化６５】


［式中，Ｒ_１は，ＨまたはＯＨであり，Ｒ_２は，ＯＨ，Ｃ_１−３のアルコキシ基またはＮＲ_３Ｒ_４である］
で表される化合物またはその薬学的に許容しうる塩，溶媒和物もしくはエステル，この化合物を製造する方法，ならびにこの化合物またはその薬学的に許容しうる塩，溶媒和物もしくはエステルを有効成分とする抗インフルエンザウイルス剤が開示される。 （もっと読む）

ローキナーゼ（ＲＯＣＫ）などのキナーゼ阻害剤およびＮＥＴまたはＳＥＲＴなどの１種以上のモノアミン輸送体阻害剤を同時に作用させて病気を改善させる、疾患および病気を治療するための化合物、組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

本明細書中に提供されるものは、CCR3活性の調節に有用な2,5-二置換アリールスルホンアミド及びその医薬組成物である。また、本明細書中に提供されるものは、CCR3媒介障害、疾患又は状態の１つ以上の症状を治療、予防又は改善するためのそれらの使用の方法である。 （もっと読む）

【課題】アゴメラチンの有益な活性を有し、そしてまたその他の利益、例えば、低減された代謝障害とともに低減された副作用を有し得る化合物を提供すること。
【解決手段】式Ａの化合物：


またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくは水和物であって、Ｒ^１は、Ｈ、ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｄ、ＣＨＤ_２およびＣＤ_３から選択され；Ｒ^２は、ＯＨ、Ｈ、ＤおよびＦから選択され；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４ａ、およびＲ^４ｂの各々は、ＨおよびＤから独立に選択され；Ｒ^５は、ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｄ、ＣＨＤ_２およびＣＤ_３から選択され；そして少なくとも１つのＲは、重水素原子を含む、化合物。 （もっと読む）

メチレンジオキシフェニルフェルレートおよびフェルリルプロリンならびにそれらの誘導体を含むオルトメトキシフェノール系化合物が提供される。前記化合物を含む医薬組成物、ならびに高血圧症、アテローム性動脈硬化症、冠動脈性心疾患、狭心症、脳卒中および心筋梗塞症を含む心血管疾患の治療への前記化合物の使用方法がさらに提供される。前記化合物は、対象における低比重リポタンパク質酸化の低減、血管拡張の改善または増加および粥腫不安定化の低減に有用である。 （もっと読む）

本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

GABA_B受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R⁵は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R⁸から選ばれ、ここでR⁸は水素およびC_1-4アルキルから選ばれる。
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本発明は、１種以上のモノアミンの再取り込みを阻害することができるブプロピオン類似化合物を提供する。この化合物は、ドーパミン、ノルエピネフリンおよびセロトニン用のトランスポーターを含む１種以上のモノアミントランスポーターに選択的に結合することができる。このような化合物は、依存症、鬱病および肥満を含む、モノアミンの再取り込みの阻害に応答性のある症状を治療するために用いることができる。 （もっと読む）

炎症を処置するためのアポゴシポールおよびその誘導体を使用する方法が開示される。また、構造Ａを有する化合物の群が記載され、またはその薬学的に許容可能な塩、水化物、Ｎ−オキシド、または溶媒和物が提供される：ここで、各Ｒは、独立して、Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｘ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＸ、ＮＨ（ＣＯ）Ｘ、ＳＯ_２ＮＨＸ、またはＨＮＳＯ_２Ｘであり、ここで、Ｘは、水素、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、アルキルアリール、置換されたアルキルアリール、ヘテロ環、または置換されたヘテロ環である。化合物Ａの群は、癌などの様々な疾患または障害のために使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、新規レゾルビン化合物及びその医薬品に関する。本発明はさらに、本発明の新規レゾルビン化合物を使用する処置法に関する。 （もっと読む）

クルクミン類似体およびその同じものを作る、および用いる方法を開示する。 （もっと読む）

【解決手段】 認知機能低下、及び、特に、アルツハイマー疾患の治療のための中枢神経系薬剤候補である化合物が提供される。本発明の化合物または薬学的に許容可能な塩によって、認知機能低下及び／またはアルツハイマー疾患を治療、阻害、及び／または軽減するための方法も提供される。また、本発明の化合物／組成物を調製するための方法も提供される。
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本発明は式Ｉ：


（式中、変項は明細書に記載する通りである）のインダン誘導体又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は更に前記インダン誘導体の１種以上を含有する医薬組成物と、治療、例えばＡＭＰＡ受容体に介在されるシナプス応答の増強を必要とする精神疾患（統合失調症、鬱病及びアルツハイマー病を含む）の治療又は予防におけるその使用にも関する。
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本発明は、生理学的に許容される媒体中で、式(I)のナフトエ酸誘導体、その塩およびエステル


および少なくとも1種のシクロデキストリンから構成される少なくとも1種の複合体を含む、局所適用のための組成物に関し、前記可溶性分子複合体は、圧力下で高密度な流体の技術によって得られる。
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本発明は、一般式（I）の化合物に関する：


（式中、Ｘ＝Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２であり、基Ｒ_１及びＲ_２の一方が水素原子であり、他方は、基：１個若しくは複数のハロゲン原子により所望により置換されているＣ_１〜Ｃ_１５直鎖若しくは分岐アルキル、１個若しくは複数のハロゲン原子により所望により置換されているＣ_２〜Ｃ_１８直鎖若しくは分岐アルケニル、１つ若しくは複数のＣ_１〜Ｃ_６アルコキシ基により所望により置換されているアラルキル、又は同時にではなくＣＯＲ_３若しくはＣＯＮＨＲ_３であり、ここでＲ_３は、基：１個若しくは複数のハロゲン原子により所望により置換されているＣ_１〜Ｃ_１５直鎖若しくは分岐アルキル、１個若しくは複数のハロゲン原子により所望により置換されているＣ_２〜Ｃ_１８直鎖若しくは分岐アルケニル、１つ若しくは複数のＣ_１〜Ｃ_６アルコキシ基により所望により置換されているアラルキル、１つ若しくは複数のＣ_１〜Ｃ_６アルコキシ基及び／若しくは１つ若しくは複数のＯＨ基により所望により置換されているアラルケニル、又は１つ若しくは複数のＣ_１〜Ｃ_６アルコキシ基により所望により置換されているアリール基である）。
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新規サルビアノール酸Ｌ化合物、その調製方法、上記サルビアノール酸Ｌを含有する医薬組成物及び心臓・脳血管疾患を治療するための薬剤を調製するためのその使用が開示される。
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【課題】内部寄生虫防御のための医用または家畜用製剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は、水素、直鎖もしくは分枝状のアルキル等を表し、Ａは、基−（Ｇ＝Ｘ）Ｑを表し、式中、Ｇ＝Ｘはカルボニル、チオカルボニル等を表し、Ｑは、直鎖もしくは分枝状のアルキル等を表す。］で表されるジデプシペプチドまたはその塩、光学異性体もしくはラセミ体を有効成分とする内部寄生虫の制御のための医用または家畜用製剤。 （もっと読む）