【課題】本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物を提供することを目的とする。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】式ＩａおよびＩｂ：


から選択される化合物ならびにその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、異性体およびプロドラッグを提供することにより、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】 有機酸の塩、特にナテグリニドの塩、１種またはそれ以上のナテグリニドの塩および、所望により１種またはそれ以上の追加的成分を含んでなる組合せ調製物、ならびに糖尿病、心血管疾患またはそれらに伴う病状を予防または処置するための医薬組成物におけるそれらの使用を提供すること。
【解決手段】 有機酸の塩、特にナテグリニドの塩、１種またはそれ以上のナテグリニドの塩および、所望により１種またはそれ以上の追加的成分を含んでなる組合せ調製物、ならびに糖尿病、心血管疾患またはそれらに伴う病状を予防または処置するための医薬組成物におけるそれらの使用を見いだした。 （もっと読む）

【課題】変異型ロドプシンに対してフォールディング促進作用を有し、網膜色素変性症の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】下記の式(I)〔R¹はアルデヒド基を示し；R²及びR³は水素原子、水酸基、アルキル基、又はアルコキシ基を示し；L¹、L²、及びL³は-C(R⁴)(R⁵)-（R⁴及びR⁵は水素原子、水酸基、ハロゲン原子、又はアルキル基）、-O-、-N(R⁶)-（R⁶は水素原子又はアルキル基）、又は-C(＝Q)-［＝Qは＝O、＝S、＝N-R⁷（R⁷は水素原子又はアルキル基）、又は＝C(R⁸)(R⁹)（R⁸及びR⁹は水素原子又はアルキル基）］を示し；Xは-CH₂-、-CH₂-CH₂-、又は-CH=CH-を示し；Y及びZは-O-、-CH₂-、又は-C(R¹⁰)(R¹¹)-(R¹⁰及びR¹¹は水素原子又はアルキル基を示す〕で表される化合物又はその塩。
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【課題】新規なＴＡＦＩａインヒビター化合物および
その利用方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒ₁は、水素原子、または式ＣＯＲ₄で示される基を表すか、二量体化したジスルフィドの片側部分を表す。Ｒ₂は、式ＮＲ₅Ｒ₆で示される基を表すか、またはＲ₂は、窒素含有複素環基、アリール基もしくはヘテロアリール基を表し、Ｒ₃は、水素原子、アルキル基を表す。］で示される化合物、その光学異性体、および薬学的に許容され得る酸とのその付加塩医薬。 （もっと読む）

本発明は、ラサギリンの塩およびその製剤に関する。さらに、本発明は、ラサギリンの塩を調製するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、薬学的に許容できる該化合物の塩を包含する、明細書中で定義されているとおりの式（Ｉ）の構造を有する一群の化合物を対象とする。本発明はまた、式Ｉの化合物を含有する組成物およびその使用を対象とする。
【化１】

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本発明では、光解離性化合物及びその使用方法について記載する。光解離性化合物は光放出性配位子を有し、この配位子は生物学的に活性であり得て、また光に曝露されると化合物から光放出される。一部の実施形態において、光解離性化合物は光アンテナ（標識分子、その活性誘導体等）を含む。一実施形態において、光は生物試料（細胞、組織等）の生存能に有害ではない可視光であり、放出された有機分子はバイオアクティブであり、また治療効果を有し得る。別の実施形態において、光放出性配位子は、蛍光分子等の標識分子であり得る。 （もっと読む）

本発明は、メキシレチン（およびメキシレチンの活性代謝物）とアミノ酸若しくはペプチドとのプロドラッグ並びにかかるプロドラッグを含む医薬組成物に関する。上記プロドラッグを用いて、痛みの緩和、不整脈の治療、メキシレチンに伴う有害な胃腸副作用の低減、メキシレチンの生物学的利用能の向上および薬物動態の再現性の改善の方法も提供する。グリシン残基により直接若しくは間接的に結合したリシンまたはアルギニンを包含するオリゴペプチドもここに記載する。 （もっと読む）

【課題】β_３−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する新規なアミノアルコール誘導体、それを含有する医薬組成物、及びその用途の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素または低級アルキルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシであり、Ｒ^７およびＲ^８は水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シアノ、水酸基、低級アシル、カルボキシ等であり、Ｒ^９は−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１０、−Ａ^１−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１０、−Ｏ−Ａ^２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１０またはテトラゾール−５−イル基である］で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物およびそれらの用途。 （もっと読む）

本発明は、種々の障害、疾患及び病的状態を治療するためのイソキノリン、キノリン及びキナゾリン誘導体を提供し、より具体的には、ヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害するためのイソキノリン、キノリン及びキナゾリン誘導体の使用、並びに過剰増殖疾患及び血管新生媒介疾患の治療のためのこれらの化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである）で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンＳ又はＬの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。

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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を使用して疾患を処置するのに有用な方法を提供する。別の実施形態において、被験体に治療有効量の１種以上の本明細書に記載されている化合物を投与する工程を含む、異常な細胞増殖および分化から生じる疾患を阻害または処置する方法を提供する。他の方法は、他の抗がん剤と一緒にこれらの化合物の１つ以上を投与することによる併用療法を伴う。
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糸球体腎炎の治療で使用するための、式（Ｉ）の化合物
Ｒ−Ｌ−ＣＯ−Ｘ（Ｉ）
（式中、Ｒは、場合によってはＳ、Ｏ、Ｎ、ＳＯ、ＳＯ₂から選択される１個以上のヘテロ原子またはヘテロ原子の群によって割り込まれていてもよいＣ_10-24不飽和炭化水素基であり、当該炭化水素基は、少なくとも４個の非共役二重結合を含み；Ｌは、Ｒ基とカルボニルＣＯとの間に原子を１〜５個有する橋状結合を形成する連結基であり；Ｘは、電子求引基である）またはその塩。 （もっと読む）

下記式IIによって表される化合物、その調製方法並びに肝損傷、炎症などの治療におけるその使用を開示する。グリチルレチン酸誘導体の調製方法をも開示する。式IIによって表される化合物において、R₁はH、直鎖若しくは分岐C₁-C₁₈アルキルホルミル、直鎖若しくは分岐C₁-C₁₈アルケニルホルミル又はアリールホルミルであり、かつR₂は直鎖若しくは分岐C₁-C₁₈アルコキシ又はアリールオキシである。


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一般式Ｉ：


で示される化合物、ＣａＳＲ活性の異常に付随する生理的障害または疾患、例えば、副甲状腺機能亢進症の予防、処置または緩和のためのカルシウム受容体活性化化合物としてのその使用、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、および医薬の製造における該化合物の使用。
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本発明は式Ｉ’；


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｂ^１、Ｘおよびｎはここに定義した通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療使用にも関する。本発明はさらに薬理学的的有効成分の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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本発明は、式Ｉで示される新規のカルシウム感知受容体（ＣａＳＲ）調節置換シクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。

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本発明は、式Ｉで示される、新規のカルシウム感知受容体（ＣａＳＲ）調節トリフルオロメチルフェニレンシクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。

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【課題】ＧＰＲ４０機能を調節する薬剤、特にＧＰＲ４０作動薬（アゴニスト）として糖尿病、高血糖、耐糖能異常、空腹時血糖異常等の治療剤又は予防剤を提供する。
【解決手段】例えば下式で表される反応で得られるスピロ環化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物が例示される。
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本発明は、式Ｉ'：


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘおよびｎは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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