【課題】置換基としてシクロヘキシル基、シクロヘキセニル基またはピペリジノ基を有する非縮合二環性化合物を有効成分として含有するＥｇ５阻害剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ｘ^ＡおよびＸ^Ｂの片方が、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＣＯＮＨ_２、−ＮＨＣＳＮＨ_２等を、他方がＲ^ＡまたはＲ^Ｂを表し、Ｒ^ＡおよびＲ^Ｂは、アルキル、ハロゲン等を表し、Ｒ^Ｃは、水素、ハロゲン等を表し、Ｚは、窒素または炭素等を表す）で表される非縮合二環性化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＥｇ５阻害剤。 （もっと読む）

【課題】インスリンおよび／もしくはグルコース代謝の疾患、炎症状態、ミトコンドリア病、筋疾患または肺疾患に関連した疾患または病状の一以上の症状の治療、予防、または、改善の方法であって、ペルオキシゾーム増殖剤応答性受容体δ（ＰＰＡＲδ）のアゴニストを含む薬学的組成物またはＰＰＡＲδアゴニストを投与することを包含する方法を提供する。
【解決手段】一つの態様として、前記疾患または病状は、ミオパシー、炎症性血管疾患、パーキンソン病、アルツハイマー病、全身性炎症性疾患、腎虚血、炎症性リウマチ疾患、および、肺の炎症性疾患から選択される。別の態様として、酸化的筋線維を増加させる方法、ミトコンドリア病を減少させる方法、インスリン抵抗性を減少させる方法、血漿グルコース減少させる方法、または、体重を減少させる方法であって、ＰＰＡＲδアゴニストを含む薬学的組成物またはＰＰＡＲδアゴニストを投与することを包含する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、１，３−プロパンジスルホン酸（１，３ＰＤＳ）を対象、好ましくはヒト対象に送達するための方法、化合物、および組成物に関する。本発明は、インビトロまたはインビボのいずれかで、１，３ＰＤＳを生成または発生する化合物を包含する。本発明は、関連の疾患および状態の予防または処置のための、１，３ＰＤＳのスルホン酸エステルプロドラッグ、ならびに１，３ＰＤＳのジェミニダイマーおよびオリゴマーにも関する。 （もっと読む）

本発明の目的は、殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なカルボキサミド類を提供することである。式（Ｉ）（各置換基は、明細書に記載のとおり）で示されるカルボキサミド類、ならびにこれらの殺虫剤および動物寄生虫防除剤としての利用が開示されている。

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【課題】甲状腺ホルモンに関連する非ゲノム効果を理解し、そして調節すること。
【解決手段】本発明は、一般に、甲状腺ホルモンのチロナミン誘導体およびチロナミンアナログ、該チロナミン誘導体およびチロナミンアナログを含有する薬学的組成物、該チロナミン誘導体およびチロナミンアナログを製造する方法ならびにそれらの使用方法に関する。本発明の薬学的組成物は、少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と前記化合物の有効量とを含有する。 （もっと読む）

本発明は、本発明において記載されている化合物を治療有効量で投与するステップを含む、ウイルス誘発腫瘍またはウイルス感染を治療する方法を提供する。本発明のいくつかの態様によれば、該方法は、免疫抑制剤を必要としている対象への、ウイルス感染および／またはウイルス誘発腫瘍を治療するための少なくとも１種の免疫抑制剤をさらに含み得る。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


の新規化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性体、それらの立体異性体、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含有する医薬組成物、医薬品におけるこれらの化合物の使用およびそれらの調製にかかわる中間体に関する。
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本明細書には、ＤＰ_２アンタゴニスト［２’−（３−ベンジル−１−エチル−ウレイドメチル）−６−メトキシ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−３−イル］−酢酸、またはその薬学的に許容可能な塩が記載される。また、ＤＰ_２アンタゴニストまたはその薬学的に許容可能な塩を調製する方法も記載される。本明細書には、ＤＰ_２アンタゴニストまたはその薬学的に許容可能な塩を含む、哺乳動物への投与に適した医薬組成物、および気管支疾患または疾病、アレルギー性疾患または疾病、炎症性疾患または疾病と同様、他のプロスタグランジンＤ_２−依存性またはプロスタグランジンＤ_２−媒介性の疾患または疾病を処置するためのそのような医薬組成物を使用する方法も記載される。 （もっと読む）

本明細書には眼の医薬組成物が記載され、ここで、眼の医薬組成物は、哺乳動物の眼への投与に適した形態である。本明細書に開示される眼の医薬組成物は、少なくとも1つのDP₂受容体アンタゴニスト化合物を含み、眼の疾患又は疾病を処置又は予防するために使用される。 （もっと読む）

【課題】ヒストン脱アセチル化酵素を阻害するための誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）によって表される化合物、


ならびに薬学的に許容されるその塩、立体異性体、鏡像異性体、プロドラッグ及び溶媒和物。本化合物は、軸索の伸長促進剤として、またＨＤＡＣに関連した疾病、特に腫瘍や細胞増殖性疾病の予防剤又は治療剤として有用である。抗ガン剤、抗糖尿病薬、アルツハイマー病、ハンチントン病、脊髄小脳変性症（ＳＣＡ）及びヒト脊髄性筋委縮症（ＳＭＡ）等の抗神経変性疾病に対する薬剤として使用することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：［式中、Ｒが、炭素鎖中に少なくとも１個の二重結合を含有するヒドロキシ置換Ｃ_２４−Ｃ_４０直鎖脂肪族基を表し、前記鎖中の少なくとも１個の炭素が、ヒドロキシ基で置換されている］。そのような化合物は、対象において、炎症、炎症性障害及びがんを検出するために有用であり、これらの状態の治療及び／又は予防を包含する治療的用途においても使用され得る。したがって、医薬組成物、組合せ及び補給剤、並びに記載した化合物を使用する治療方法についても記載されている。
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【解決手段】認知機能低下、特にアルツハイマー病、治療用中枢神経系薬剤の候補化合物を提供する。本発明の化合物またはその薬学的に許容される塩で認知機能の低下および／またはアルツハイマー病を治療、阻害、軽減する方法も提供する。また、本発明の化合物／組成物を調製する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】KCNQチャネルのモジュレータとして有用である新規化合物の提供。
【解決手段】KCNQチャネルのモジュレータとして有用な下式に示す化合物。


（R1は-CN；R2はハロ,ハロアルキル,ヒドロキシ又はアルコキシ；XはNR’’又はNR’’CH2；R’’はＨ；R4はアリール-アルキルで、この基はハロ又はメチレンジオキシより成る群から選ばれた置換基によってモノ又はポリ置換されているか；あるいはR4は式-Z’-L’’-Z’’で、この基中、Z’及びZ’’は相互に無関係にアリールを示し、ハロによってモノ又はポリ置換されていてよく、そしてL’’は単（共有）結合を示すか又はO又はOCH2から選ばれた架橋基を示す；但し、ＸがNR’’である場合、R4はアリール−アルキルを示し、そしてＸがNR’’CH2である場合、R4は式-Z’-L’’-Z’’で表わされる基を示す。）で表わされる化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、またはあらゆる割合の立体異性体の混合物、特にラセミ混合物等のエナンチオマーの混合物、並びにその使用、そのような化合物の製造方法、それを含む医薬組成物、および合成中間体に関する：


（式中、Ｒは、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル基を表し、ハロゲン原子、ＯＲ_ａ、ＳＲ_ｂ、ＮＲ_ｃＲ_ｄ、ＰＯ（ＯＲ_ｅ）（ＯＲ_ｆ）、ＣＯ_２Ｒ_ｇ、ＳＯ_２Ｒ_ｈ ＳＯ_３Ｒ_ｌ、Ｐ０（０Ｈ）（ＣＨ（０Ｈ）Ｒ_ｋ）、ＣＮ、Ｎ_３、およびＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２から選択される１または複数の基により置換されていてもよく、Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ、Ｒ_ｃ、およびＲ_ｄは、互いに独立して、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、またはＣＯ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、Ｒ_ｅ、Ｒ_ｆ、Ｒ_ｇ、Ｒ_ｈ、およびＲｌは、互いに独立して、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、Ｒ_ｋは、アリールまたはヘテロアリール基を表し、前記基は、ハロゲン原子およびＮＯ_２から選択される１または複数の基により置換されていてもよい）。
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【課題】可溶性エポキシド加水分解酵素（ｓＥＨ）に関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、又は炎症性疾患等の予防及び／または治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、ｓＥＨ阻害作用を有する化合物又はその塩について検討し、式（Ｉ）の環状アミノ化合物又はその塩がｓＥＨ阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の式（Ｉ）の環状アミノ化合物又はその塩は、ｓＥＨの関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、及び／又は炎症性疾患等；具体的には、高血圧症、心血管疾患、動脈硬化症、糖尿病性腎症、慢性腎臓病、末梢動脈障害、糖尿病性網膜症、メタボリックシンドローム、及び／又は各種炎症性疾患等；の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

殺有害生物剤として優れた殺有害生物効果を示す新規なカルボキサミド類を提供すること。式（Ｉ）で表されるカルボキサミド類ならびにこれの殺有害生物剤および動物寄生虫防除剤としての利用（式中、各置換基は、明細書に記載のとおりである。）。

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本発明は、セレノキノン由来の、生物活性を有する新規な有機金属錯体の製造、および、癌の予防または治療における該錯体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、特にヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路の調節異常に関連する組織機能不全を伴う疾患の治療のための医薬として用いられ、ヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路を変調するアシルグアニジン誘導体、及び該アシルグアニジン誘導体を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、新規なアシルグアニジン誘導体それ自体に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物を提供することを目的とする。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】式ＩａおよびＩｂ：


から選択される化合物ならびにその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、異性体およびプロドラッグを提供することにより、上記課題を解決する。 （もっと読む）

本発明で記載した対象は、レチノイド活性も示すタザロテンの新規誘導体、当該誘導体を含んでなる医薬組成物、皮膚疾患を当該医薬組成物で治療する方法、及び当該誘導体の作製法に関する。 （もっと読む）