本発明は、ＵＦＨ、ＬＭＷＨ、及びヘパリン／ＬＭＷＨ誘導体より選択される抗凝固剤の抗凝固効果に患者において拮抗するための化合物と、本発明の化合物又はその塩又はそれらを含んでなる組成物を患者へ投与することを含んでなる、上記の抗凝固効果に拮抗するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの構造を有するビスフェノール誘導体を提供する。前記化合物は、アンドロゲンレセプター活性の調節因子であり、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、ざ瘡、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、加齢黄斑変性症、性的早熟症、多毛症および脱毛を含む様々な疾患の処置に有用である。本明細書中に記載される化合物は、オーファンおよび核レセプター（アンドロゲンレセプターなどのステロイドレセプターを含む）の機序を検討するインビボまたはインビトロにおける研究用途（すなわち、非臨床的）に使用され得る。
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【課題】免疫抑制作用、拒絶反応抑制作用等に優れ、徐脈等の副作用が軽減された新規なベンゼン化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）、（ＩＩ−１）、（ＩＩ−２）、（ＩＩＩ−１）、（ＩＩＩ−２）で示される化合物。




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本明細書には、ＤＰ_２アンタゴニス２−（３−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルチオ）メチル）−４−（２，２−ジメチル−プロピオニルアミノ）フェノキシ）−４−メトキシフェニル）酢酸またはその薬学的に許容可能な塩が記載される。また、ＤＰ_２アンタゴニスまたはその薬学的に許容可能な塩を調製する方法も記載される。また、ＤＰ_２アンタゴニスまたはその薬学的に許容可能な塩を含む哺乳動物に投与するのに適切な医薬組成物、および呼吸器疾患又は疾病、アレルギー性疾患又は疾病、炎症性疾患又は疾病のほか、他のプロスタグランジンＤ_２−依存性又はプロスタグランジンＤ_２−媒介性疾患又は疾病を処置するためのそのような医薬組成物を使用する方法も本明細書に記載される。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ１−Ｎ５−置換された化学式１で表されるビグアニド誘導体またはその薬学的に許容可能な塩、その製造方法及びこれを有効成分として含む薬学組成物を提供する。本発明のビグアニド誘導体は、既存の薬物に比べて少ない量でも優れたＡＭＰＫα活性化効果及び癌細胞の増殖抑制効果を示し、糖尿、肥満、高脂血症、高コレステロール血症、脂肪肝、冠状動脈疾患、骨粗しょう症、多嚢胞性卵巣症候群、代謝性症侯群、癌などの治療のために有用に利用されることができる。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、テルペノイドを含有していながら、シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズに対して適用しても、該シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズへのテルペノイドの吸着を抑制できる、シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物を提供することである。
【解決手段】(A)テルペノイドと共に、(B)ビタミンＥ類を組み合わせて使用し、シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物を調製する。 （もっと読む）

【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター、この化合物を含む薬学的組成物、心血管系の疾患、認知性疾患および神経変性疾患の処置におけるそれらの使用法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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本発明は、下記一般式(I)の化合物の使用に関する。


また本発明は、それらの調製方法、およびそれらの化粧品または皮膚科学的使用に関する。本発明の化合物は、殺菌剤として作用する。その結果、本発明の化合物は、細菌、より具体的にはP.アクネスの存在に関係する状態の処置に有用である。
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【課題】 本願発明は、代替５−ＨＴ１ａ作動薬を提供することを目的とする。
【解決手段】 本願発明は、化学式Ｉ
【化１】



に示される化合物であって、Ｒが例えばＯＲ１であり、Ｒ１が例えば−Ｃ（＝Ｒ）Ｒ２であり、Ｒ２が例えばフェニル基であり、Ｃｙが例えば芳香族複素環である化合物であり、その調剤学的に受容可能な塩であり、且つそれらの置換基であり、その化合物を具備する医薬組成物であり、その化合物の使用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は抑鬱症を治療する薬物であるアゴメラチン結晶及びその薬物組成物を提供する。
【解決手段】前記アゴメラチン結晶は、Ｃｕ−Ｋ_α線を用いて２θ（度）で示されるＸ線粉末回折スペクトルにおいて、１２．８４、１３．８４、１６．１４、１８．５６、１９．１２、２０．８６、２１．２０、２３．８４に特徴の回折ピークがあり、その赤外吸収スペクトルにおいて、約３２３４、３０６０、２９４０、１６３８、１５１１、１４３６、１２４９、１２１５、１１８４、１０３２、９０８、８２８、７５５、５８８ｃｍ^−１に特徴の吸収ピークがあり、ＤＳＣ吸熱転換温度が９７．６℃である。前記アゴメラチン結晶は活性成分として抑鬱症を治療する薬物の製造における使用をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び／又は処置におけるその使用のための、式（Ｉ）［式中、ｎは、０、１又は２であり、Ａは、詳しくはＣＨ又はＮであり；Ｘは、詳しくはＣＯ、ＳＯ_２、ＣＳであり、そしてＲ_１は、詳しくはＨであり、Ｒ_２は、式：ＮＲ_３Ｒ_４又はＯＲ_５の基であり（ここで、Ｒ_３及びＲ_４は、詳しくはＨであり、そしてＲ_５は、アルキル基である）、Ｒ_６は、詳しくはＨ又はアルキル基であり、そしてＲ_７は、詳しくは少なくとも１個のＮＨ_２基で置換されているアリール基である］で示される化合物に関する。
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本発明は、例えばオルソシホン種からの抽出物としてあるいはその抽出物から得られるイソピマランジテルペンタイプの化合物、特に、前記化合物から得られるある濃縮または精製された特定の化合物の使用と、哺乳類、特に人間それぞれの認知能力管理に使用される前記化合物または抽出物と、前記化合物または抽出物の使用方法と、に関する。前記イソピマランジテルペンタイプの化合物は、そのシンボルが明細書および請求項で定義される式の化合物であり得る。 （もっと読む）

【課題】向精神性薬物により誘導される副作用を軽減し、その向精神性薬物の治療活性を高めるように、および／または、抗増殖活性を発揮するように選択された新規な化学的コンジュゲートの提供。
【解決手段】第２の化学的成分に共有結合的に連結された第１の化学的成分を含む化学的コンジュゲートであって、前記第１の化学的成分は向精神性薬物残基であり、前記第２の化学的成分は、前記向精神性薬物がそれ自体で投与されたときに前記向精神性薬物により誘導される副作用を軽減するように、および／または、前記向精神性薬物の治療活性を強化するように、および／または、抗増殖活性を発揮させるように選択される有機酸残基であり、ただし前記向精神性薬物は抗精神病薬ではなく、前記有機酸は脂肪酸または脂質酸ではない化学的コンジュゲート。 （もっと読む）

【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。


（式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである） （もっと読む）

本発明の開示は、プロタンパク質転換酵素サブチリシン／ケキシン９ａ型（「ＰＣＳＫ９」）に対する抗体アンタゴニストおよびこのような抗体の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼタンパク質に結合し、そして調節する化合物を選別するための方法を提供する。本発明は、更に、神経変性疾患、蓄積したアミロイド−ベータペプチド沈着物、Ｔａｕタンパク質レベル、及び／又はアルファ−シヌクレインの蓄積に伴う症状、並びに癌を治療するための、患者にＨＡＴ−活性化化合物を投与することによる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式(I)の化合物の使用に関する:


本発明はまた、その化合物の調製方法、および治療学におけるその化合物の適用に関する。
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本発明は、特定のＮ−アシルオキシスルホンアミドおよびＮ−ヒドロキシ−Ｎ−アシルスルホンアミド誘導体化合物、そのような化合物を含む医薬組成物およびキット、ならびにそのような化合物または医薬組成物を使用する方法を提供する。特に、本発明は、そのような化合物または医薬組成物を、疾患または状態の発病および／または発症を処置し、防止し、または遅延させるために使用する方法を提供する。いくつかの態様において、疾患または状態は、心血管疾患、虚血、再灌流傷害、癌性疾患、肺高血圧症およびニトロキシル療法に応答する状態から選択される。 （もっと読む）

本発明は、TRPM7遺伝子およびタンパク質活性によって生じる哺乳類細胞損傷の調節因子をスクリーニングする方法、TRPM7遺伝子およびタンパク質活性を調節する化合物、ならびにマウスTRPM7遺伝子およびタンパク質活性の調節因子を用いる、哺乳類細胞損傷の治療の方法に関する。 （もっと読む）

アミロイドの検出およびアミロイドに関係する疾患（アルツハイマー病および他の関係するアミロイドベースの神経変性疾患を包含する）の処置のための化合物および方法が提供される。本発明によれば、例えば、アミロイドペプチドを検出する方法であって、本発明の化合物をアミロイドペプチドと接触させ、それにより、検出可能なアミロイド複合体を形成するステップと、該検出可能なアミロイド複合体を検出するステップとを含む方法が提供される。
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