【課題】新規フェノール性２量体化合物を有効成分として含有するリパーゼ阻害剤、抗肥満剤、皮膚疾患治療剤、体臭防止剤、チロシナーゼ基質、メラニン様物質生成促進剤及び毛髪黒化剤、食品、医薬品、医薬部外品及び化粧品の提供。
【解決手段】式（１）


で表される新規フェノール性２量体化合物。カフェ酸とフェルラ酸を金属塩存在下で加熱処理することにより生成することができる。 （もっと読む）

【課題】１１β−ＨＳＤ（ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ）１の阻害は、糖質コルチコイド作用の組織特異的増幅を防止もしくは低下させることにより、血圧ならびにグルコース代謝および脂質代謝に対して有用な効果をもたらす１１β−ＨＳＤ１の阻害薬としてのアダマンチル誘導体を提供する。
【解決手段】１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬である化合物を用いる。さらに、非インシュリン依存性２型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬の使用に関する。例えば、アシルアミノ置換アダマンタンカルボン酸アミド類である。 （もっと読む）

【課題】抗癌活性を有する新規レスベラトロール誘導体を提供すること。
【解決手段】式（１）で示される新規レスベラトロール誘導体又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはエーテル。
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【課題】局所投与用骨量低下疾患の予防および／または治療剤。
【解決手段】有効成分として一般式（Ｉ−２）、（Ｉ−３）で示される化合物


から選択されるプロスタグランジン骨格を有する化合物、その非毒性塩またはそのシクロデキストリン包接化合物を用いる。 （もっと読む）

【課題】発育や他の生理学的プロセスの研究、操作、及びコントロールにとって貴重な、遺伝子発現の正確な調節方法を提供する。
【解決手段】核受容体ベースの誘導性遺伝子発現システムに使用される非ステロイド・リガンドと外因性遺伝子発現を調節する方法。DNA結合ドメイン、リガンド結合ドメイン、トランスアクティベーション・ドメイン、及びリガンドを含むエクジソン受容体複合体が、外因性遺伝子及び応答要素を含むDNAコンストラクトと縮合するもので、外因性遺伝子は応答要素のコントロール下にあり、リガンドの存在下でDNA結合ドメインが応答要素と結合する事により遺伝子の活性化または抑制が行なわれる。 （もっと読む）

【課題】ABCトランスポーター阻害作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）の化合物。
【化１】


（式中、Ｙ^１、Ｙ^２、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｚは、明細書に定義されるとおりである。） （もっと読む）

【課題】新規な9-置換ミノサイクリン化合物の提供。
【解決手段】新規の9-置換ミノサイクリン化合物は、例えば下記式で表される。


ナフチルチオ尿素の部位は、フェニル尿素、フェニルスルフォン酸アミド等、種々の置換基とすることができる。これらのミノサイクリン化合物は、細菌感染症および新生物形成性疾患のような多くのテトラサイクリン化合物-反応状態を治療するため、更には例えば、テトラサイクリン排出の阻害および遺伝子発現の変調のような、一般的ミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物の公知の他の適用のために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】新規なβ２アドレナリン作動性受容体アゴニスト、そのような化合物を含む医薬組成物、β２アドレナリン作動性受容体活性に関連する疾患を処置するためにそのような化合物を使用する方法、ならびにそのような化合物を製造するために有用な方法および中間体を提供すること。
【解決手段】式(Ｉ)：


で示される化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体、該化合物を含む医薬組成物、β２アドレナリン作動性受容体活性に関連する疾患を処置するために該化合物を使用する方法、ならびに該化合物を製造するために有用な方法および中間体を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＴＭ４ＳＦ５による腫瘍の形成と発生及び転移を阻害する抗がん物質のスクリーニング方法の提供。および、前記方法によりスクリーニングされた抗がん物質、特に、スルホンアミド及びスルホネートカルコン系の化合物及びこれを有効成分として含有する抗がん用組成物の提供。
【解決手段】特定の配列のポリペプチドを発現する腫瘍タンパク質であるＴＭ４ＳＦ５（transmembrane 4 L6 family member 5）を発現するがん細胞を培養して抗がん候補物質にて処理した後、前記ＴＭ４ＳＦ５の発現と関連する種々の分子的な機序による諸現象に基づいて腫瘍生成及び転移に対する拮抗作用を示す物質を抗がん物質としてスクリーニングする方法、前記方法によりスクリーニングされたカルコン系の化合物及びこれを有効成分とする抗がん組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】老化、アルツハイマー病、癌、心臓血管疾患、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖代謝障害、異脂肪血症、異リポタンパク血症、胆汁産生の亢進、脂質逆輸送の亢進、高血圧、インポテンス、インシュリン抵抗性、胆汁からの脂質排除、肥満、および血栓障害等を含めた疾患または障害を治療または予防する方法の提供。
【解決手段】式ＸＶＩＩＩの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物の提供。


例えば、化合物４７１等。
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【課題】原虫類によって引き起こされる疾患を予防または治療するための新規な化合物を提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（Ｘは、水素原子またはハロゲン原子を表し、Ｒ^１は、水素原子を表し、Ｒ^２は、水素原子または炭素数１−７のアルキル基を表し、Ｒ^３は、−ＣＨＯ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^５、−ＣＯＯＲ^５（式中Ｒ^５は、炭素数１−７のアルキル基を表す）、−ＣＨ_２ＯＨまたは−ＣＯＯＨを表し、Ｒ^４は、末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数１−１６のアルキル基、末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数２−１６のアルケニル基または末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数２−１６のアルキニル基を表す）の化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩のうち１種または２種以上を用いる。 （もっと読む）

【課題】本発明の主な目的は、脂質を低下させるとともに、肺高血圧症及び肺線維化を抑制し、更に、プロドラッグ（prodrug）の活性形態及び種々の医薬機能を有する錯塩組成物を提供することにある。
【解決手段】本発明は、式（I）又は式（III）の構造を含むアミン錯塩を提供する。式中の各記号の意味は、明細書に記載した通りである。
【化１】
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【課題】ヒドロキサム酸ベースのヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）インヒビターの水溶性プロドラッグの提供。
【解決手段】式（４）


で表されるスベロイルアニリドヒドロキサム酸誘導体。[式中、Ｒａは、ＣＯＲｂであり、Ｒｂは水素、あるいは、非置換もしくは置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、または、アラニン、アルギニン、アスパラギンなどから選択されるアミノ酸残基である。] （もっと読む）

【課題】細胞増殖性障害を処置するための化合物および方法の提供。
【解決手段】本発明の化合物は、薬学的物質として有用である。例えば、この化合物は哺乳動物を処置するための（例えば、ヒトおよび動物を処置するための）、抗増殖剤として有用であり得る。この化合物は制限なく使用され得る（例えば、抗癌剤、抗血管新生剤、抗転移剤、抗微生物剤、抗菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤および／もしくは抗ウイルス剤として）。本発明の化合物は、例えば肺癌の処置において有用である。本発明の化合物はまた、例えば結腸癌の処置においても有用である。本発明の化合物はまた、例えば乳癌の処置においても有用である。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用に基づく、カンナビノイド２型受容体に関与する疾患の新規かつ優れた予防及び／又は治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、カンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用を有する化合物について検討し、本発明の二環式へテロ環化合物が優れたカンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用を有する事を確認し、本発明を完成した。本発明の二環式へテロ環化合物は、カンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用を有し、例えば炎症性疾患、疼痛等のカンナビノイド２型受容体に関与する疾患の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物の血液中のケトン体レベルを増加させるための栄養組成物または治療組成物を提供する。
【解決手段】３−ヒドロキシ酸（ここで、該３−ヒドロキシ酸は３−ヒドロキシ酪酸ではない）、を活性成分として含有する、経口摂取したときに血液ケトンレベルを増加するための栄養または治療食物組成物であって、ここで該３−ヒドロキシ酸は、ａ）アセトアセテートと組み合わせた３−ヒドロキシ酸の直鎖オリゴマー、ｂ）３−ヒドロキシ酸の環式オリゴライド、ｃ）アセトアセテートと組み合わせた３−ヒドロキシ酸のエステル、ｄ）アセトアセテートと組み合わせた３−ヒドロキシ酸の直鎖オリゴマーおよび環式オリゴライドのエステル、ならびにｅ）それらの組み合わせ、からなる群から選択される形態である組成物。該組成物は、強心効果の増大、糖尿病およびインスリン抵抗状態の処置、神経変性障害の作用およびてんかんの処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】白血病および固形腫瘍などの癌の治療に有効な有機ヒ素剤の提供。
【解決手段】次の一般式で表される化合物。


XはSまたはSeであり；WはO、Sまたは(R)(R)であり、Rのそれぞれの存在は独立にHまたはC1-2アルキルであり；nは0または1であり；R1およびR2はそれぞれ独立にC1-10アルキルであり；R3は-H、C1-10アルキルまたはC0-6アルキル-COOR6であり；R3'は好ましくはHである。具体的な化合物の一つは次の化合物である。
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【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は低級アルコキシカルボニル、−Ａ^１−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１３Ｒ^１４、
−Ｃ（Ｏ）−Ａ^２−ＮＲ^１５Ｒ^１６等であり；Ｒ^４はハロゲン、ハロ低級アルキル等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】血管新生の調整に有用な化合物および方法と、ポリカチオン化合物を投与することにより、血管新生に関連する疾患を治療する、または防ぐ方法の提供。
【解決手段】以下の式のサリチルアミド化合物、又はその塩。
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【課題】新規α−置換プロピオン酸誘導体及び、該α−置換プロピオン酸誘導体ＰＰＡＲγに選択的なアゴニストとして機能するα−置換プロピオン酸誘導体。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるα−置換プロピオン酸誘導体。


［式中、Ｒ_１はアダマンチル基、無置換又は置換基を有していても良いフェニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピペリジン基、アゼピル基若しくはピペラジニル基（置換基は、ハロゲン原子）等、Ｒ_２及びＲ_４は同一又は相異なって水素原子又はハロゲン原子、Ｒ_３は炭素数１から１０の直鎖状又は分岐状アルキル基、Ｒ_５は置換基を有していても良いフェニル基又はシクロヘキシル基、ｎは０から１０の整数を表す］ （もっと読む）