【課題】１種を上回る分子構成要素を含む新規薬剤相のデザインへの結晶工学の概念の提供。
【解決手段】２種以上の独立した分子実体間の分子間相互作用により維持される固相を含む多構成要素相組成物であって、該２種以上の独立した分子実体のうち少なくとも１種が薬剤分子である、多構成要素相組成物。望ましい超分子シントンを形成するために、相補的化学官能基を同定する方法。該方法においては、前記多構成要素固相組成物を調製する段階を更に含む。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）で示される化合物を調製する方法に関する。

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本発明は、乾式粉砕方法を用いて商業的用途に好適な粉末を作製する、改善された粉末取扱適性を有する生物学的活性物質のナノ粒子及びマイクロ粒子粉末を作製する方法、並びにかかる物質を含む組成物、微粒子形態の前記生物学的活性物質及び／又は組成物を用いて生成される医薬、並びに前記医薬を介して投与される治療有効量の前記生物学的活性物質を用いてヒトを含む動物を治療する方法に関する。
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本発明は、式Ｉの化合物［式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、及びＲ^１〜Ｒ^７は、詳細な説明及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］、並びにその薬学的に許容されうる塩及びエステルに関する。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造及び使用の方法並びにこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。式Ｉの化合物は、ＣＲＴＨ２受容体のアンタゴニスト又は部分アゴニストであって、その受容体と関連している疾患及び障害（例えば喘息）を処置する上で有用でありうる。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｑ、及びＲ^１〜Ｒ^６は、詳細な説明及び特許請求の範囲に定義されている）の化合物並びにその薬学的に許容されうる塩及びエステルに関する。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造及び使用方法並びにそのような化合物を含有する医薬組成物に関する。式Ｉの化合物は、ＣＲＴＨ２受容体でのアンタゴニスト又は部分アゴニストであり、喘息のようなその受容体に関連する疾患及び障害を処置する上で有用でありうる。
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本発明は、式（Ｉ）による化合物を調製するための方法に関する。本発明は、前記方法における有用な中間体にも関する。
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本発明は、タレンフルビル又はその薬学的に許容される塩もしくは誘導体の、エナンチオマー純粋の形で又はほぼエナンチオマー純粋の形で又はフルルビプロフェンラセミ化合物又は上記塩もしくは誘導体のラセミ化合物と比べて濃縮された形での、痛みを伴う神経障害、侵害受容性の痛みを同時に随伴する痛みを伴う神経障害、末梢のもしくは主に末梢の神経障害性の痛み又は中枢のもしくは主に中枢の神経障害性の痛みの治療のための医薬の製造のための使用に関する。 （もっと読む）

ピマバンセリンなどの５−ＨＴ２Ａインバースアゴニスト又はアンタゴニストをリスペリドンなどの抗精神病薬と併用すると、抗精神病薬単独による治療と比較したとき、抗精神病作用の迅速な発現が誘発され、レスポンダー数が増加することが示される。こうした効果は低用量の抗精神病薬で実現することができ、従って副作用の発生率が低下する。併用はまた、抗精神病薬によって引き起こされる体重増加の発生率及びグルコース値又はプロラクチン値の上昇の低減にも有効である。 （もっと読む）

【課題】優れた気道の杯細胞過形成を抑制するための抗ヒスタミン剤を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】気道の杯細胞過形成を抑制するための抗ヒスタミン剤を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、眼科での適用で有用な水中油型乳剤の調製の新規な方法に関する。特に、水中油型乳剤の前濃縮物を調製する工程と、得られた前濃縮物を希釈して所望の水中油型乳剤を形成する工程とを含む方法を提供する。本発明はまた、発明の方法により調製される水中油型乳剤を含む医薬組成物、および眼の疾患または状態の治療にこれらの組成物を用いる方法を提供する。 （もっと読む）

被験体における血管新生を促進または阻害するために有効な量のポリマーナノ粒子系の甲状腺ホルモンアゴニスト、その部分アゴニストまたはアンタゴニストを投与することを含む、血管新生に関連した状態を有する被験体の治療方法を開示する。ポリマー形の甲状腺ホルモンまたは甲状腺ホルモン類似体の組成物も開示する。本発明の方法によって治療可能な状態の例は、本明細書中で提供しており、閉塞性血管疾患、冠疾患、勃起機能不全、心筋梗塞、虚血、卒中、末梢動脈血管疾患、脳血管性、四肢虚血および創傷を挙げることができる。
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【課題】ＡＤの治療のためのより有効で安全な薬剤を提供すること。
【解決手段】一般に本発明は、絶食患者に単回経口投与すると、ｍＬあたり約３０〜９５μｇのＣ_ｍａｘを与える活性成分としてのＲ−フルルビプロフェンを有する薬学的用量に関する。記載されたガイドラインに従って１日２回、少なくとも４ヶ月、軽度から中程度のアルツハイマー病を有する（またはアルツハイマー病に対する予防を希望する）個体にその用量を投与すると、認知試験で特徴付けられる認知機能の減退の改善または減少が患者で観察される。本発明の組成物は少なくとも１つ以上の薬学的に受容可能な賦形剤、塩または担体と共に処方される。 （もっと読む）

【課題】高尿酸血症を緩和する薬学的組成物および医薬の製造におけるその使用を提供すること。
【解決手段】本発明は例えば、高尿酸血症を処置するための薬学的組成物であり、この組成物は、（−）立体異性体である（−）４−クロロフェニル−（３−トリフルオロメチルフェノキシ）酢酸またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルプロドラッグを含み、該化合物の該（−）立体異性体は、該化合物の（＋）立体異性体を実質的に含まない。好ましくは、（−）立体異性体は、前記（＋）立体異性体に対して少なくとも８０％のエナンチオマー過剰率で存在する。 （もっと読む）

【課題】スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体を粘着剤成分として使用する貼付剤であって、抗炎症剤の放出性を更に向上でき且つ支持体への膏体の染み込みを抑制できる貼付剤を提供すること。
【解決手段】本発明の貼付剤は、支持体と、この支持体上に積層された膏体層と、を備える。この膏体層は、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体、粘着付与剤、可塑剤、抗炎症剤、及び硬化油を含有する。 （もっと読む）

【課題】フルルビプロフェンのラセミ体から、所望の絶対配置を有するフルルビプロフェンを、優れた光学純度で効率よく製造することができる方法を提供すること。
【解決手段】光学活性なフルルビプロフェンを製造するための方法が開示されている。本発明の製造方法は、有機溶媒中に、フルルビプロフェンのラセミ体と、（Ｓ）−または（Ｒ）−２−フェニルイソブチルアミンとを添加してジアステレオマー塩を得る工程；および該ジアステレオマー塩を第二溶媒中で酸と作用させる工程；を包含する。本発明の方法では、光学分割の手順を複数回繰り返す必要もなく、極めて効率的に所望の絶対配置を有するフルルビプロフェンを得ることができる。 （もっと読む）

【解決手段】経口的に分散性の固形の薬剤の形態を調製するための処理で、次の工程: a) 活性原料を、少なくとも1種の親水性カルボン酸塩重合体を用いて被覆する工程、b) 工程(a)において得られる被覆化活性原料を、活性原料の融点よりも低い融点を持つ少なくとも1種の脂質化合物と共に造粒する工程、c) 工程(b)において得られる顆粒を、高分子量を持つ少なくとも1種の親水性の自然な重合体と共に混合する工程、及びd) 工程(c)において得られる顆粒を経口的に分散性の固形の薬剤の形態を得るのに適切な原料と共に混合する工程を備える。経口的に分散性の固形の薬剤の形態は、少なくとも1種の親水性のカルボン酸塩重合体及び少なくとも1種の脂質化合物を用いて被覆される活性原料を備え、前記被覆化活性原料が、高分子量を持つ少なくとも1種の親水性の自然な重合体を備えるマトリクスにおいて包埋される。 （もっと読む）

【解決手段】極性及び非極性溶媒を用いる頬側エアロゾルスプレイ又はカプセルを今回開発したが、これは、生物学的に活性な化合物に、口腔粘膜を介する急速な吸収を提供し、効果の迅速な発現をもたらす。本発明の頬側の極性組成物は、調剤物I:水性極性溶媒、活性化合物、及び随意の香料性薬剤;調剤物II:水性極性溶媒、活性化合物、随意の香料性薬剤、及び推進剤;調剤物III:非極性溶媒、活性化合物、及び香料性薬剤;及び調剤物IV:非極性溶媒、活性化合物、随意の香料性薬剤、及び推進剤から構成される。 （もっと読む）

非ステロイド系抗炎症薬の塩（ＮＳＡＩＤ塩）がその中に含まれた、糖アルコールの複数の固化溶融物顆粒を含んでなる顆粒状成分を含む薬剤組成物。 （もっと読む）

本発明は、外科手術洗浄溶液および外科手術方法に関し、特に眼科学的手順中の使用のための洗浄溶液に関する。眼科的処置中の連続洗浄による手術時の眼内適用のための溶液が、提供される。これらの溶液は、炎症を阻害し、疼痛を阻害し、散瞳（瞳孔の拡張）を生じさせ、および／または眼内圧を減少させるために機能する複数の薬剤を包含し、ここで複数の薬剤は、複数の異なる生理機能を達成するために複数の分子標的を標的とするように選択され、平衡塩溶液担体中に希釈濃度で含有される。 （もっと読む）

一般に本発明は、絶食患者に単回経口投与すると、ｍＬあたり約３０〜９５μｇのＣ_ｍａｘを与える活性成分としてのＲ−フルルビプロフェンを有する薬学的用量に関する。記載されたガイドラインに従って１日２回、少なくとも４ヶ月、軽度から中程度のアルツハイマー病を有する（またはアルツハイマー病に対する予防を希望する）個体にその用量を投与すると、認知試験で特徴付けられる認知機能の減退の改善または減少が患者で観察される。本発明の組成物は少なくとも１つ以上の薬学的に受容可能な賦形剤、塩または担体と共に処方される。
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