本発明は、置換されたシクロヘキシルカルボン酸誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシルカルボン酸誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

生分解性眼内インプラントは、抗興奮毒性剤、および抗興奮毒性剤の眼への放出を長期間促進するのに効果的であるポリマーを含む。NMDA受容体拮抗剤、例えばアダマンチンまたはメマンチンのような治療剤は、生分解性ポリマーマトリックス、例えばポリビニルアルコールを実質的に含まないマトリックスに付随することができる。インプラントは、緑内障および増殖性硝子体網膜症を含む、網膜損傷のような1つ以上の眼症状の発生を治療または軽減するために、眼に配置することができる。 （もっと読む）

難吸収性の薬剤の経口投与用組成物を開示する。本発明の組成物は、薬剤、腸粘膜を通しての薬剤の吸収を高める強化剤、腸粘膜を通しての薬剤吸収を単独では高めないが強化剤の存在下で薬剤の吸収をさらに高める促進剤、および任意に薬剤の胃腸管での物理的または化学的分解又は不活化から保護するための保護剤を含む。例示的強化剤にはスクロース脂肪酸エステルが含まれ、そして例示的促進剤にはアミノ糖およびポリ（アミノ酸）のようなアミノ酸誘導体が含まれる。例示的保護剤には、メチルセルロース、ポリ（ビニルアルコール）、およびポリ（ビニルピロリドン）が含まれる。 （もっと読む）

パーキンソン病、アルツハイマー病、軽度認知障害(MCI)、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、抑うつおよび長期記憶欠損、ならびに関連する症候群などの中枢神経系障害を治療、予防および／または管理する方法を開示する。具体的な方法は、選択的サイトカイン阻害剤、または製薬上許容し得るその塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、クラスレート、もしくはプロドラッグを、単独で、または第2の活性成分と組合わせて投与することを含む。本発明の方法における使用にとって好適な医薬組成物、単回投与剤形、およびキットも開示する。 （もっと読む）

本発明は、蝸牛の興奮性内耳神経毒性による耳鳴りを防止および／または処置する方法に関するものである。上記の方法は、処置する上で効果のある量のＮＭＤＡレセプタ拮抗薬を含む薬剤が、内耳への局所投与のための適切な方法および／または処方によって、上記処置に応じて個別に投与される。予防および／または処置される上記の耳鳴りは、音響による外傷性障害、老人性難聴、虚血、血液の無酸素症（ａｎｏｘｉａ）、一つまたは複数の内耳神経毒性の薬物療法による処置、急性難聴、またはその他の蝸牛の内耳神経毒性を原因とする症状によってひきおこされる。 （もっと読む）

本発明は、フェンセリンまたはその薬学的に許容される塩の有効量およびメマンチンまたはその薬学的に許容される塩の有効量を被験者に投与することにより被験者における認知障害を処置する、組成物および方法に関し、それによって被験者における認知障害を処置する。 （もっと読む）

シヌクレイノパチー（例えば、パーキンソン病、びまん性レヴィー小体病および多系統萎縮症）を治療する方法が提供されており、該方法は、シヌクレイノパチー被験体に、ファルネシル転移酵素阻害剤化合物を投与する工程を包含する。一局面において、本発明は、治療有効量のファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤化合物を含む組成物を投与することにより、シヌクレイノパチー被験体を処置するための方法を提供する。いくつかの実施形態において、この組成物は、本明細書で開示され、参考として援用される１つ以上のファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤化合物およびそのアナログ、または１つ以上のその立体異性形態、または１つ以上のその薬学的に受容可能な酸付加塩の形態もしくは塩基付加塩の形態を含む。
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本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも１つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本発明は、単独または１種または複数の抗うつ薬と組み合わせた形の少なくとも１種のＣｏｘ−２阻害剤を対象に投与することによって、対象において精神障害を治療および／または予防する新規な方法に関する。組成物、医薬組成物、およびキットについても記載している。 （もっと読む）

単離ポリヌクレオチド分子、及びこれらの分子によりコードされたペプチドを、ヒトカルバミルリン酸合成酵素Ｉ遺伝子型の分析、並びに、ヒトカルバミルリン酸合成酵素Ｉ多型に関連した診断及び治療適用に使用する。ゲノムＤＮＡ、又は増幅ゲノムＤＮＡ、又はｍＲＮＡ由来の増幅ｃＤＮＡを分析することにより、例えば、骨髄移植に関連した肝中心静脈閉塞症(ＨＶＯＤ)の診断、及び治療の状況で、ヒトカルバミルリン酸合成酵素Ｉを、該ヒトカルバミルリン酸合成酵素Ｉ多型に関して分類することができる。 （もっと読む）

ウイルスポリメラーゼインヒビターとしての下記式(Ｉ)：
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、及びR¹⁰は、本出願で定義される）で表される化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩若しくはエステル。本化合物は、RNA依存性RNAポリメラーゼ、特にフラビウイルス科内の当該ウイルスポリメラーゼ、さらに特にHCVポリメラーゼのインヒビターとして使用される。 （もっと読む）

本発明は、被験体にＮＭＤＡレセプターアンタゴニストと抗てんかん薬（ＡＥＤ）とを含有する組み合わせを投与することによって、ＣＮＳ関連障害（例えば、てんかん、痙攣障害、発作障害、および疼痛）を処置するための方法および組成物に関する。ＮＭＤＡレセプターアンタゴニスト、ＡＥＤまたは両薬剤は、各々の治療上の利益を最大限にする一方で各々の所望されない副作用を低下させる、制御放出形態または持続放出形態で提供され得る。 （もっと読む）

本発明は、NMDA 受容体アンタゴニスト、たとえば1-アミノシクロヘキサン誘導体を、アミロイドパシーにおいて、潜在的に毒性及びフィブリロジェニックAβペプチドの沈着を改変するために使用することに関する。具体的に, 本発明はAPPのプロセシングを邪魔し、フィブリロジェニック Aβペプチドのレベルを低下させるメマンチンの能力に関する。 （もっと読む）

本発明は該して、ドーパミン作動薬および鎮静剤を含む医薬組成物に関する。好ましい一実施形態では、ドーパミン作動薬は光学的に純粋な（Ｓ）−ジデスメチルシブトラミンである。好ましい一実施形態では、鎮静剤は光学的に純粋な（Ｓ）−ゾピクロンまたは光学的に純粋な（Ｓ）−Ｎ−デスメチルゾピクロンである。好ましい一実施形態では、ドーパミン作動薬は光学的に純粋な（Ｓ）−ジデスメチルシブトラミンであり；且つ、鎮静剤は光学的に純粋な（Ｓ）−ゾピクロンまたは光学的に純粋な（Ｓ）−Ｎ−デスメチルゾピクロンである。本発明の医薬組成物は、下肢静止不能症候群および周期性四肢運動障害、およびさまざまな睡眠障害の治療に有用である。加えて、本発明は、治療上有効な量のドーパミン作動薬および治療上有効な量の鎮静剤を同時投与することを含む、下肢静止不能症候群、周期性四肢運動障害、睡眠異常、または不眠症の患者を治療する方法に関する。好ましい一実施形態では、ドーパミン作動薬は光学的に純粋な（Ｓ）−ジデスメチルシブトラミンである。好ましい一実施形態では、鎮静剤は光学的に純粋な（Ｓ）−ゾピクロンまたは光学的に純粋な（Ｓ）−Ｎ−デスメチルゾピクロンである。好ましい一実施形態では、ドーパミン作動薬は光学的に純粋な（Ｓ）−ジデスメチルシブトラミンであり；且つ、鎮静剤は光学的に純粋な（Ｓ）−ゾピクロンまたは光学的に純粋な（Ｓ）−Ｎ−デスメチルゾピクロンである。 （もっと読む）

大うつ病（特に、不応性うつ病、双極性うつ病、およびうつ病と関連する変質）の処置のための新規の療法および改善された療法を開発することに対する明らかな必要性が存在する。本発明は、うつ病のような精神医学的状態を処置するための、方法ならびにＮＭＤＡレセプターアンタゴニストおよび抗うつ薬を含む組成物に関する。本発明の組成物は、ＮＭＤＡレセプターアンタゴニスト、抗うつ薬である第二の薬剤、および薬学的に適切なキャリアを含み、ここで、このＮＭＤＡレセプターアンタゴニストまたは第二の薬剤の少なくとも一方は、持続放出投与形態で提供される薬学的組成物である。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特に、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼを阻害する式（Ｉ）の化合物もしくはその医薬上許容される塩またはその混合物に関する。従って、それらは、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環に干渉することにより作用し、抗ウイルス剤としても有用である。さらに、本発明は、ex vivo使用またはＨＣＶ感染に苦しむ患者に投与するためのこれらの化合物を含む組成物、および本発明の化合物の製法に関する。また、本発明は、発明の化合物を含む組成物を投与することによるＨＣＶ感染の治療方法に関する。さらに、本発明はこれらの化合物の製法に関する。

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本発明の医薬では、活性成分として、フィブラート系化合物（フェノフィブラート、ベザフィブラート又はそれらの塩など）及びＨＭＧ−ＣｏＡリダクターゼ阻害剤（スタチン系化合物、例えば、プラバスタチン、アトルバスタチン、又はそれらの塩など）からなる群より選択された少なくとも一種の高脂血症治療剤とα−グルコシダーゼ阻害剤（ボグリボース、アカルボースなど）とを組み合わせる。α−グルコシダーゼ阻害剤の割合は、前記高脂血症治療剤１００重量部に対して、０．００１〜５０重量部程度であってもよい。本発明により、メタボリックシンドローム、高脂血症、糖尿病及び糖尿病合併症等の予防及び／又は治療効果に優れ、かつ副作用の少ない医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｘ、Ｙ及び破線は明細書中で定義されたとおりである）の化合物、それらの製造のための中間体、それらを含む医薬組成物、及び精神治療薬としてのそれらの医薬用途に関する。
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肥満と関連疾病の治療、防止、又は改善に有用な式（Ｉ）の化合物、


（Ｉ）
又は、その医薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくはその混合物が開示され、ここに、変数Ｘ_１〜Ｘ_５、Ｒ^１〜Ｒ^７（Ｒ^３’を含む）、Ｅ、ｑ、ｖ、ｙ、ｚ、Ａ、及びＢは記載の通りである。

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明細書中に提供される式１〜１７の化合物は、シトクロムP450RAI-1酵素またはシトクロムP450RAI-2酵素のいずれかを特異的または選択的に阻害する。 （もっと読む）