鎮痛薬に関連する有害作用の軽減または消失を含む、被験体の治療に有効な量の鎮痛薬を含む方法および組成物を提供する。１つの実施形態では、本発明は、（１）有効量の（ａ）オピオイド鎮痛薬、（ｂ）刺激薬、（ｃ）制吐薬、および（２）薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物を提供する。別の実施形態では、本発明は、（１）有効量の（ａ）オキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩、（ｂ）プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、（ｃ）モダフィニルまたはその薬学的に許容可能な塩、および（ｄ）ナルトレキソンまたはその薬学的に許容可能な塩、ならびに（２）薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物を提供する。
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【課題】 高い抗菌活性を有し、皮膚等での刺激性が少ない抗菌剤の提供。
【解決手段】 一般式（１）で表される第４級アンモニウム塩からなる抗菌剤、並びにその抗菌剤を含有する抗菌組成物。
【化１】


（式中、Ｒ¹は炭素数６〜２４の炭化水素基、Ｒ²及びＲ³は炭素数１〜２４のヒドロキシ基で置換されていても良い炭化水素基、Ｒ⁴は炭素数１〜３のヒドロキシ基で置換されていても良い脂肪族炭化水素基、Ｒ⁵は炭素数１〜５のアルキレン基を示し、ｐは１〜３の整数、ｑ及びｒは０〜２の整数、ｓは１〜３の整数で、ｐ＋ｑ＋ｒ＋ｓ＝４である。Ａ^-はアニオンを示す。） （もっと読む）

治療上活性な２−［４−（３−および２−（フルオロベンジルオキシ）ベンジルアミノ）プロパンアミド、およびこれらの医薬的に許容される酸との塩を高純度で、特に、ジベンジル誘導体不純物含量０．０３％未満、好ましくは０．０１重量％未満で製造する方法。この方法は、Ｃ_１−Ｃ_５低級アルカノールから選択される有機溶媒を、還元反応過程の実質的な部分の間、Ｓｃｈｉｆｆ塩基が同有機溶媒に溶解して飽和しさらに懸濁液となることを可能にする適切な量で用いて、Ｓｃｈｉｆｆ塩基中間体２−［４−（３−および２−フルオロベンジルオキシ）ベンジリデンアミノ］プロパンアミドを、有機溶媒中、水素化ホウ素ナトリウムおよび水素化ホウ素カリウムから選択される還元剤で還元することにより行なわれる。 （もっと読む）

混合による相互侵入の前に架橋されているｘ種の同一でも又は異なっていてもよいポリマーの均質混合体で構成されており、単一相の親水ゲルの形態であり、上記架橋されているポリマーは、水に不溶性であり且つ互いに混和性であり、且つｘが２〜５となることを特徴とする生分解性の単一相結着性親水ゲル。一実施態様において、本発明の親水ゲルは、ｘ種のポリマーが、同一の又は異なった架橋度を有し、ｘ種のポリマーの少なくとも一つは、架橋度ｘ１を有し、且つｘ種のポリマー少なくとも一つは、架橋度ｘ２を有し、ｘ１は、ｘ２以上であることを特徴とする。本発明は、本発明の親水ゲルの製造方法及びそれらの使用、例えば増粘組成物の配合又はしわの充填のための組成物の配合のための使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、例えば、神経系障害を治療するニコチン作動薬を含む組成物及び方法を対象とし、特に、ニコチン作動薬（例えば、ニコチン）及びニコチン性アセチルコリン受容体脱感作阻害薬（例えば、オピプラモール）を含む併用療法を対象としている。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の式Ｉを有する。特定の実施態様は以下の通りである。
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異なるサイズを有する複数のマイクロ粒子と、異なるローディングレベルでマイクロ粒子中へロードされた少なくとも1つの局所麻酔薬とを含む組成物を注射することを含む、例えば、手術回復において、長期疼痛緩和を提供するための方法および組成物。ヒツジ試験において神経作用の延長された持続性の遮断が確認された。一部のマイクロ粒子は、高ローディングの局所麻酔薬を含む。ヒツジにおける試験は、少なくとも6日間の神経遮断を示した。

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【課題】疼痛、特に神経因性疼痛、双極性障害及び片頭痛を治療するための新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉで表される化合物を使用する。


（式Ｉ） （もっと読む）

本発明は、式：


（式中、Ａｒ、ｒ、Ｒ^３、Ｚ、Ｘ、およびＲ^５〜７は明細書中に定義の通りである）を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩に関する。これらの化合物は、ＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。本発明はまた、かかる化合物を含む薬学的組成物、かかる化合物の使用方法、ならびにかかる化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。同一分子中にＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびＮＥＰ阻害活性の両方を有する化合物を提供することは非常に望ましいであろう。これらの両活性を保有する化合物は、単一の分子薬物動態を有しながら２つの独立した作用様式によって降圧作用を示すと思われるので、治療薬として特に有用であることが期待される。
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神経因性疼痛を改善または阻害するために用いられ得る経皮的局所麻酔薬調合物が開発された。好ましい実施形態において、局所麻酔薬はリドカインなどの局所麻酔薬であり、最も好ましくはゲル中のリドカイン遊離塩基であり、局所麻酔薬の用量は、痛みのある領域またはすぐ隣接する領域において痛みを改善または除去するために有効である。担体中の溶液における高濃度の局所麻酔薬を用いて、薬物の迅速な放出および摂取を起こす。典型的には数時間の期間の鎮痛が得られる。
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本発明は、対象、好ましくはヒト対象において３−アミノ−１−プロパンスルホン酸（３ＡＰＳ）を送達するための方法、化合物、組成物、および媒体に関する。本発明は、体外または体内のいずれかで３ＡＰＳを産出または生成する化合物を包含する。好ましい化合物としては、これに限定されるものではないが、アルツハイマー病の予防および治療に使用するための３ＡＰＳのアミノ酸プロドラッグを含む。 （もっと読む）

【課題】ｉｎ ｖｉｔｒｏ及び／又はｉｎ ｖｉｖｏ細胞トランスフェクション、特に核酸のベクター導入に有効に使用可能な新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は各々独立して水素原子又は−（ＣＨ_２）_ｑ−ＮＲＲ’基を表し、Ｒ４は一般式（ＩＩ）の基を表し、式中、Ｒ６及びＲ７はＣ１０〜Ｃ２２脂肪族基などを表し、Ｒ５は置換された天然アミノ酸側鎖などを表す。
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１つ又は複数の活性薬剤を対象の生体界面へ能動的に経皮送達するための経皮薬剤送達システムを提供する。経皮薬剤送達システムは基材と活性薬剤層とを備える。活性薬剤層は、増粘剤及び治療に有効な量のイオン性活性薬剤を含む。 （もっと読む）

本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物（表１〜６に示されているかまたは式Ｉ〜ＶＩに包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの局所麻酔剤がポリマーナノ粒子にカプセル化された、局所使用のためのナノ粒子状麻酔薬組成物に関する。また本発明は、皮膚または粘膜への局所適用のための麻酔薬組成物の調製における、少なくとも一つの局所麻酔剤を含むかかるポリマーナノ粒子の使用に関する。 （もっと読む）

開示するのは、少なくとも一つの、極性親水性リガンドに化学結合した刺激薬、その塩、その誘導体またはその組合せを含む極性親水性刺激薬プロドラッグ組成物である。それらを製造する方法および使用する方法も開示する。 （もっと読む）

本教示は、式（Ｉ）の化合物


およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルに関し、式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｐおよびＸは、本明細書に定義されるとおりである。さらに、本教示は、上述の化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを製造するプロセス、病的な状態または障害を治療する方法、またはその症状を軽減する方法、医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを含む上述の化合物を使用する方法も提供する。この化合物は、１つ以上の電圧依存性カルシウムチャネルの異常な調節状態に関連する種々の状態を治療することを含む、イオンチャネルの活性を調節することに有用な場合がある。
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本発明は、レシチン等のリン脂質（界面活性剤）、それらのアルキル基中に９以上の炭素及び５以下の親水性−親油性のバランス（ＨＬＢ）を含む親油性の添加剤（リンカー）、及びそれらのアルキル末端に６〜９の炭素原子を含む界面活性剤様の親水性の添加剤（リンカー）を用いて調合され、放出が制御された薬物送達の応用のために設計される生体適合性のあるマイクロエマルション・システムに関する。複数のリンカーとリン脂質製品調合物とを組み合わせることにより、細胞毒性の副作用を最小限にして、低濃度の界面活性剤を用いて上皮組織中への高濃度の難溶性薬物の送達を可能とする。 （もっと読む）

開示するのは、少なくとも一つのアンフェタミンの非標準アミノ酸結合体、その塩、その誘導体またはその組合せを含むアンフェタミンプロドラッグ組成物である。それらを製造する方法および使用する方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹は、−Ｃ（Ｏ）Ｒおよび（ａ）からなる群より選択され、Ｒ⁶およびＲ⁷は独立に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールから選択され、そのいずれも場合により置換されていてもよく、Ｇは、Ｈまたはヒドロキシルから選択され、Ｙは、Ｏ、ＮＨまたはＳであり、Ｘは、Ｈ、ハロ、アルキル、シクロアルキル、パーフルオロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびＣＮからなる群より選択され、かつ、ｎは、０、１、２、または３である）の化合物、あるいはそのプロドラッグ、製薬上許容される塩、または薬学的に活性な代謝物に向けられる。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物、ならびに、本発明の化合物およびその組成物の両方を用いる、Ｃ型肝炎ウイルス感染を治療または予防するため、あるいはＣ型肝炎ウイルスの複製を阻害するための方法にも向けられる。
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