【課題】本発明は、CaMKP及びCaMKP-Nに特異的に作用する阻害剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明では、色素化合物であるエバンスブルー(Evans Blue)、シカゴスカイブルー6B(Chicago Sky Blue 6B)、オキサミンブルーB(Oxamine Blue B)及びアゾブルー(Azo Blue)がCaMKP及びCaMKP-Nに対して特異的に阻害活性を示すことを明らかにした。また、本発明では、これら色素化合物の部分構成ユニットである1-アミノ-8-ナフトール-2,4-ジスルホン酸(1-amino-8-naphthol-2,4-disulfonic acid)や1-アミノ-8-ナフトール-4-スルホン酸(1-amino-8-naphthol-4-sulfonic acid)がCaMKP及びCaMKP-Nに対して特異的に阻害活性を示すことを明らかにした。 （もっと読む）

【課題】老化様症状の発症を抑制または軽減化し、寿命を延ばすために有効な薬剤の提供。
【解決手段】分子内に基−ＳＯ₃^-を有するスルホン酸系青色色素、ナイルブルー及びメチレンブルーから選ばれる１種以上の色素化合物を有効成分とする老化防止剤。 （もっと読む）

【課題】優れた胃粘膜障害治療剤を提供する。
【解決手段】トロキシピドと、アズレンスルホン酸又はその塩を含有する。 （もっと読む）

【課題】OATPを選択的に阻害する化合物、及びOATPを選択的に阻害する阻害剤を提供する。
【解決手段】下記式１で示される化合物、及びその塩：


（式中、Xはカルボキシル基、又はスルホン酸基で置換されたフェニル基又はビフェニル基を示し；Yはカルボニル（-CO-）、スルフィニル(-SO-)、又はスルホニル（-SO₂-）を示し；かつZは−ＮＨ（Ｒ₁）で示される官能基で、Ｒ₁はアルキル、シクロアルキルアリール基を示す。） （もっと読む）

【課題】本発明はアミロイド症を治療するために有用な方法及び組成物に関する。
【解決手段】臨床状態の如何にかかわらず被験体においてアミロイドの沈着を阻止するための治療用化合物及び方法を記載する。アミロイド形成性タンパク質と基底膜構成成分との間の相互作用を阻害するのに有効な量の、アニオン性基及び担体分子からなる治療用化合物を又はその医薬的に許容しうる塩を、その被験体に投与することによってアミロイドの沈着が阻害される。好ましいアニオン性基はスルホネートおよびスルフェートである。好適な担体分子は炭水化物、ポリマー、ペプチド、ペプチド誘導体、脂肪族基、脂環式基、複素環式基、芳香族基及びそれらの組み合わせを含む。 （もっと読む）

【課題】結晶水を失うと不安定化する薬物を含有する固形製剤においてその薬物含量のみならず外観も安定化された固形製剤の提供。
【解決手段】結晶水を失うと不安定化する薬物および水溶性高分子を含有する顆粒または細粒を含有する主薬層と、該主薬層上に形成された水溶性高分子および糖質を含有する被覆層とを有する安定化された固形製剤。 （もっと読む）

【課題】色素沈着症の予防または治療に有用な、経口用の医薬組成物の提供。
【解決手段】色素沈着抑制作用を有する活性成分としてアズレンもしくはその誘導体またはそれらの塩およびビタミンＣもしくはその誘導体またはそれらの塩、またはこれらとシステイン、ビタミンＢ_２、Ｂ_６または／およびビタミンＥとを組み合わせてなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】口腔内でのザラツキ感がなく、優れた口溶けを有しながら、薬物の苦味を抑制した造粒物を提供する。
【解決手段】苦味を有する薬物、塩化アルカリ金属、甘味剤（サッカリン、サッカリンナトリウム、アスパルテーム、アセスルファムカリウム、スクラロース、ステビア等）及び結合剤（ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、デキストリン等）を含有し、かつ、見かけ比重が０．３〜０．７ｇ／ｍｌ、平均粒子径が８０〜５００μｍである造粒物。造粒物は更に賦形剤を含有していてもよい。また、造粒物に清涼剤（メントール、シネロール、カンフル、ハッカ油等）及び流動化剤（含水二酸化ケイ素、軽質無水ケイ酸、ケイ酸カルシウム、合成ケイ酸アルミニウム、炭酸マグネシウム等）を含有する混合物を添加、混合することにより、散剤とすることができる。 （もっと読む）

血液疾患の治療法を記載する。該方法は、式（Ｉ）、式（II）、式（III）の化合物の使用を含む。血液疾患は、特に貧血、サラセミア又は鎌状赤血球症である。 （もっと読む）

本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、患者の負担を軽減するために服用時の煩雑さを軽減し、かつ安全な服薬を可能にする経口投与用の液体医薬製剤の提供を目的とする。
【解決手段】
本発明は、吐出装置を備えた容器に含まれる経口投与用の液体医薬製剤であって、口腔内の舌上またはその周辺に前記吐出装置から非接触的に直接射出されることにより投与される前記液体医薬製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】ウシ、ブタの呼吸器疾患および他の感染症を抑制し予防し得る便利に投与される安定な組成物の提供。
【解決手段】該組成物は、下記式Ｉの群から選択される化合物；


ならびにトリアセチン、ジメチルアセトアミドから選択されるキャリアを含有する組成物。式Ｉにおいて、Ｒは、ハロゲン化誘導体等、Ｘ，Ｘ’は、各々ＳＯ_２Ｒ_１等、Ｚは炭化水素カルボン酸のアシル基等である。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、Rは水素または、1、2もしくは3の任意の置換基を表し；Wは=C(R₁)-または=N-であり；R₁は水素もしくは任意の置換基であり、かつR₂は水素、メチルもしくはフッ素であるか；またはR₁とR₂は一緒になって-CH₂-、-CH₂CH₂-、-O-、もしくはいずれかの向きの-O-CH₂-または-OCH₂CH₂-であり；R₃は式-(Alk¹)_m-(Z)_p-(Alk²)_n-Qの基である(ここで、m、pおよびnは独立して0または1であり、但し、m、pおよびnの少なくとも一つは1であり、Zは-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-、-N(CH₂CH₃)-、-C(=O)-、-O-(C=O)-、-C(=O)-O-、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2価の2環式複素環式基であり；Alk¹およびAlk²は、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキレン、C₂-C₆アルケニレンもしくはC₂-C₆アルキニレン基であり、それらは任意に-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-もしくは-N(CH₂CH₃)-で終結しているか、またはこれらで中断されていてもよく；そしてQは水素、ハロゲン、ニトリル、もしくはヒドロキシ、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2環式複素環式基である)]。 （もっと読む）

限られた抗菌活性を有するカチオン性ポリマー（たとえば疎水的に改質された第四級アンモニウムセルロースエーテル）および抗菌化合物（たとえば、ジヨードメチルパラトリルスルホン、オルトフェニルフェノール、ナトリウムピリチオン、亜鉛ピリチオン、ブチルカルバミド酸３−ヨード−２−プロピニル、２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン、１，２−ベンゾイソチアゾリン−３−オン、２−ｎ−オクチル−４−イソチアゾリン−３−オン、１−（３−クロロアリル）−３，５，７−トリアザ−１−アゾニアアダマンタンクロリド、２−（４−チアゾリル）−ベンゾイミダゾール、β−ブロモ−β−ニトロスチレン、２，４，４′−トリクロロ−２−ヒドロキシフェニルエーテル、クロロキシレノール、クロロクレゾール、パラ−ｔｅｒｔ−アミルフェノール、Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ′−（３，４−ジクロロフェニル−尿素、およびｐ−ヒドロキシ安息香酸エステルからなる群から選択される１つ以上の化合物）を含む抗菌性組成物。微生物（たとえば緑膿菌）の生育は、そのような組成物に微生物を曝露することによって抑制することができる。 （もっと読む）

本発明は、apoE4ドメイン相互作用を阻害する化合物、および該化合物を含む薬学的組成物を含む組成物を提供する。本発明はapoE4関連障害を治療する方法を提供する。この方法は通常、apoE4ドメイン相互作用阻害剤の治療的有効量をその必要がある個体に投与する段階を含む。

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イオン性液体、ならびに活性な製薬成分、生物成分、栄養成分、およびエネルギー成分のイオン性液体組成物を調製する方法が開示される。さらに、多形を克服し、溶解度および送達問題を乗り越え、放出速度を制御し、機能性を加えて、有効性（相乗効果）を高め、使い易さおよび製造し易さを改善するために、本明細書に記載された組成物を使用する方法が開示される。さらなる態様においては、開示された主題は、生物学的、製薬的の、栄養学的、化粧品の、産業的および商業的な組成物のために、またはそれらにおいて、使用されるイオン性液体組成物に関する。
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本発明は、神経膠腫の治療および予防におけるニトロンフリーラジカル捕捉剤の使用を含む。この薬剤は、神経膠腫の出現、再発、拡散、成長、転移、もしくは血管新生を治療または予防するために、単独で用いてもまたは他の伝統的な化学療法および放射線療法ならびに手術と組み合わせてもよい。

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【課題】 グアイアズレンスルホン酸塩が高いレベルで安定化された液剤を提供する。
【解決手段】 液剤において、
（１）該液剤の全容量に対して０．００１ｗ／ｖ％以上〜１ｗ／ｖ％未満のグアイアズレンスルホン酸塩、
（２）四級アンモニウム塩、
（３）ＨＬＢが１３．５より大きく２０以下である非イオン性界面活性剤、
（４）溶媒、及び、
（５）炭酸水素塩、クエン酸塩及びリン酸塩からなる群より選ばれる少なくとも２種類の緩衝剤
を配合させ、かつ、ｐＨを７．５以上〜９．５以下とする。 （もっと読む）

本発明は、眼の内境界膜、硝子体、及び／又は水晶体カプセルを染色する方法、並びにこの方法に好適な色素及び薬物に関するものである。そのような色素、薬物、及び方法は、眼科手術、特に黄斑手術及び／又は白内障手術及び／又は硝子体切除術において必要とされる。本発明の方法によれば、蛍光色素、ライトグリーンＳＦ、銅フタロシアニン−テトラスルホン酸四ナトリウム塩、Ｅ６８、ブロモフェノールブルー、及びシカゴブルーのうちの少なくとも１つが眼に投与される。 （もっと読む）

【課題】レトロウイルス感染を防止するための、低毒性かつ高い抗レトロウイルス活性をもつ化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)で表されるナフタレンスルホン酸化合物または製薬上許されるその塩を含有するレトロウイルス感染を阻害するための組成物。



R¹¹〜R²⁷は、水素、ヒドロキシル、アミノ、スルホ、カルボキシル、アミド、アシルアミノ、スルホンアミド、スルホニルアミノ、アルコキシ又はハロゲンであり、R¹¹〜R¹⁷のうちの少なくとも一つは、ヒドロキシルまたはアミノであり、R²¹〜R²⁷のうちの少なくとも一つは、ヒドロキシルまたはアミノであり、R¹¹〜R¹⁷のうちの少なくとも一つはスルホであり、かつR²¹〜R²⁷のうちの少なくとも一つは、スルホであり、ＡおよびＢは、水素、アルキル(C₁-C₄)、アルコキシ(C₁-C₄)又はハロゲンである。 （もっと読む）