本発明は、血液透析患者における血圧を安定化するための、Ｓ−エチルイソチオウロニウムジエチルホスフェートを含めたＳ−アルキルイソチオウロニウム誘導体の使用に関する。本発明の組成物は、血液透析患者における低血圧の予防に有効である。 （もっと読む）

本発明は、式I：


で示される新規化合物に関する。該化合物は、例えば炎症、眼疾患または癌の処置に有用である。

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インシリコ分子モデリングにより同定され、そしてこの化合物とカゼインキナーゼ２酵素の基質中のリン酸化ドメイン又はその環境との相互作用によりリン酸化事象の阻止を可能にする構造を持つ化合物。また、本発明は該化合物を含有する医薬組成物及び新生物に関係する疾患の治療のための医薬品の製造にそれを使用することを含む。 （もっと読む）

本発明は，患者に前駆統合失調症の治療をするためのＮＭＤＡ／グリシン部位アゴニスト及び／又はグリシントランスポーター阻害剤の使用に関する。本発明のこの方法では，前駆統合失調症の症状を治療する（前駆統合失調症の重症度を下げる，および／若しくは，１つ又はそれ以上，好ましくは大部分およびより好ましくはほぼすべての前駆症状の統合失調症の症候を取り除く）又は予防する，又は患者の前駆統合失調症が明らかな精神病（ｆｒａｎｋ ｐｓｙｃｈｏｓｉｓ）になるという可能性を十分に減らすために，前駆統合失調症（初期又は再発の前駆症）の症状を示す患者又は被験者に，ＮＭＤＡ／グリシン部位作動薬，グリシントランスポーター阻害剤又はその混合剤からなる群から選ばれる化合物の有効量を投与する。薬学的に許容される担体，添加剤または賦形剤と併用してもよい。 （もっと読む）

ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物；又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。
更にここでは、神経変性疾患など、神経細胞死に関連する疾患を治療する、防止する又は診断する方法も開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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本発明は、ラセミ混合物（もしくは立体異性体混合物）または個々の光学異性体の形態で具体化される、Ｓ−置換Ｎ−１−［（ヘテロ）アリール］アルキル−Ｎ−１−［（ヘテロ）アリール］アルキルイソチオ−カルバミド、ならびにその生理学的に活性な塩およびその塩基に関する。上記化合物の特異的な生理学的活性は、これらを分子ツールの形態で使用することを可能にさせる。本発明はまた、上記の化合物を含む薬学的組成物、ならびに種々の疾患（例えば、アルツハイマー病（ＡＤ）のような神経変性疾患を含む）を予防および治療するための方法に関する。この化合物の薬理学的効果は、組み合わされたその認知刺激作用およびその神経保護作用に基づき、これは、化学制御されたニューロン膜のカルシウムチャンネル（特に、中枢神経系（ＣＮＳ）のグルタメートレセプターによって調節されるニューロン）に作用することによって産生される。 （もっと読む）

L-ドーパまたはドーパミンアゴニストにより誘発されたジスキネジーの予防または治療は、ニューロンの一酸化窒素合成酵素の選択的阻害剤の使用により行なうことができる。 （もっと読む）

式Ｉの１−アシルアミノ−２−ヒドロキシ−３−アミノ−ω−アリールアルカン、およびその塩は、レニン阻害能力を持ち、抗高血圧性の、医学的活性成分としての使用が可能である。本発明は、非ペプチド性で、低分子量のレニン阻害剤に関する。血圧調整の範囲を超えた適応症、すなわち、組織のレニン−キマーゼ系が活性化されてもたらすと考えられる、局所機能の病理・生理的変化、例えば、腎臓、心臓、および血管の再構成、アテローム硬化症、および狭窄症再発をもたらす適応症において活性を示す、経口的に活性なレニン阻害剤が記載される。

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【課題】選択的アンドロゲン受容体調節剤である、新しい種類のアンドロゲン受容体標的物質の提供。
【解決手段】次の化学式ＩＩａで表される選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）化合物。


（但し、ＸはＯであり、ＺはＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯＲ、又はＣＯＮＨＲであり、ＹはＣＦ_３、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、又はＳｎＲ_３であり、Ｒはアルキル基又はＯＨであり、ＱはＣＮである。）
【効果】男性避妊、様々なホルモンに関連する病気の治療、ＡＤＩＦに関連する病気の治療、急性及び／又は慢性の筋萎縮症の治療及び／又は予防、ドライアイの治療及び／又は予防、経口アンドロゲン補充療法、前立腺癌の発病の減少、又は前立腺癌の停止又は退行などに有効である。 （もっと読む）

本明細書において、サーチュイン（例えばＳＩＲＴ１またはＳｉｒ２など）の活性またはレベルをモジュレートすることにより、紅潮および／または体重増加を、処置するか、そして／または予防するための組成物、ならびにその使用を、提供する。例示的な実施形態としては、薬物誘発性体重増加および／または薬物誘発性紅潮に対して反対作用を行なうための、サーチュイン活性化化合物を含有する組成物、およびその使用が、挙げられる。
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本明細書には、神経変性障害又は血液凝固障害を処置又は予防する方法及び組成物を示す。これらの方法は、ＳＩＲＴ１又はＳｉｒ２等のサーチュインの活性又はレベルの調節を含む。代表的な方法は、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジン等のサーチュイン活性化化合物；又はニコチンアミド等の阻害化合物と細胞との接触を含む。本発明の方法は、それを必要とする対象に対して、ＳＩＲＴ１又はＳｉｒ２といった細胞中のサーチュインの活性又はタンパク質レベルを増加させる物質を治療有効量投与することを含み得る。
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【解決手段】 一般式（I）


（式中、Ａｒ^１は同一又は異なっても良くハロゲン原子、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基等から選択される置換基を有する置換フェニル基等、Ａｒ^２は同一又は異なっても良く、ハロゲン原子、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基等から選択される置換基を有する置換フェニル基等、ＧはＮＨ、単結合等、Ｒ^２は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、Ｒ^３は（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル基等、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は水素原子等、Ｗは酸素原子等、ｎは０等）で表されるＮ−シアノアルキルチオイミデート誘導体及び該誘導体を有効成分とする有害生物防除剤並びにその使用方法。
【効果】 農園芸分野の害虫及び家畜・ペット等に寄生する動物分野の外部寄生虫に対して顕著な防除効果を示す。 （もっと読む）

本発明は、選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）である、新しい種類のアンドロゲン受容体標的物質（ＡＲＴＡ）を提供する。このＳＡＲＭ化合物のいくつかは、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬアンドロゲン活性及びタンパク同化作用を有することが分った。別のＳＡＲＭ化合物は、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬ抗アンドロゲン活性を有することが分った。これらのＳＡＲＭ化合物は、（ａ）男性避妊、（ｂ）様々なホルモンに関連する病気（高齢男性におけるＡＤＡＭに関連する病気）の治療、（ｃ）ＡＤＩＦに関連する病気の治療、（ｄ）急性及び／又は慢性の筋萎縮症の治療及び／又は予防、（ｅ）ドライアイの治療及び／又は予防、（ｆ）経口アンドロゲン補充療法、（ｇ）前立腺癌の発病の減少、又は（ｈ）前立腺癌の停止又は退行などに有効である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の少くとも１種のチオ尿素、または一般式（IIａ）、（IIｂ）および（III）のそのモノオキシドもしくはジオキシド誘導体の少くとも１種、またはそれらの混合物を含んでなる医薬または化粧品組成物に関する。この医薬は、チロシナーゼを阻害するために、メラニン合成を阻害するために、皮膚をライトニングまたは脱色素するために、または老班を除去するために、並びに抗突然変異および抗発癌剤として有利に用いられる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩を提供し、ここでその変数Ａ_１、Ａ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、本明細書中に規定される。本明細書中に記載される式Ｉの特定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。本発明は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである、式Ｉの化合物を提供する。本発明はまた、１種以上の式Ｉの化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、その疾患または障害の徴候または症状を軽減するに有効な量の式Ｉの化合物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することによる、このような患者を処置する方法をさらに包含する。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

本明細書において、バニロイド受容体の拮抗剤として、チオウレア誘導体、薬学的に許容可能なその塩、その水和物、またはその溶媒和物を、薬学的に許容可能な担体と併用して含有する、掻痒性もしくは刺激性皮膚疾患の予防または治療用組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、細胞増殖性疾患、例えば癌、自己免疫疾患、アレルギー疾患および炎症性疾患、神経変性疾患などの中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防および／または治療ならびに再狭窄の治療および／または治療において有用な、尿素結合を有するヒドロキサム酸誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、外科手術洗浄溶液および外科手術方法に関し、特に眼科学的手順中の使用のための洗浄溶液に関する。眼科的処置中の連続洗浄による手術時の眼内適用のための溶液が、提供される。これらの溶液は、炎症を阻害し、疼痛を阻害し、散瞳（瞳孔の拡張）を生じさせ、および／または眼内圧を減少させるために機能する複数の薬剤を包含し、ここで複数の薬剤は、複数の異なる生理機能を達成するために複数の分子標的を標的とするように選択され、平衡塩溶液担体中に希釈濃度で含有される。 （もっと読む）

【課題】 痛みの病気もしくは炎症性の病気を抑制し、緩和しもしくは治療する鎮痛剤としての新規な化合物およびそれらからなる薬剤組成物を提供する。
【解決手段】 本発明は、強いバニロイド受容体アンタゴニストとしての、新規なN−ヒドロキシチオウレア、ウレア及びアミド化合物、およびそれらからなる薬剤組成物に関する。発明の化合物は、痛み、急性痛、慢性痛、神経因性疼痛、術後痛、片頭痛、関節痛、ニューロパシー、神経障害、糖尿病性ネフロパシー、神経変性、神経性皮膚病、発作、膀胱過敏症、過敏性大腸症候群、気管支ぜん息・慢性閉塞性肺疾患のような呼吸器疾患、皮膚・眼・粘膜の炎症、発熱、胃−十二指腸潰瘍、炎症性腸疾患、炎症の病気、および緊急尿失禁からなる痛みの病気もしくは炎症性の病気を抑制し、緩和しもしくは治療する鎮痛剤として有用でありうる。
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