本発明は、ＳＮＳ−５９５、及び該剤を使用するガンの治療方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉａ）


または（Ｉｂ）


式中、記号、指標および置換基は以下の意味を有し、Ｒ^１はＨ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ_３であり、Ｒ^２はＨ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ_３、Ｅｔ、Ｎ−Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、フェニル、チエニル、フリル、チアゾリルであり、Ｒ^１またはＲ^２いずれかはＨでなければならず、Ｒ^３はＨ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ_３、Ｅｔ、ｎ−Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、フェニル、チエニル、フリル、チアゾリル、次いで、Ｘは例えば式（ＩＩ）


または式（ＩＩＩ）


（Ｒ^４はＨ、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３）であり、または式（ＩＶ）


または式（Ｖ）


（Ｙは式（ＶＩ）


または式（ＶＩＩ）


）である］の少なくとも１つの化合物、または式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の前記で規定された化合物の医薬上許容される塩、エステルまたはアミドまたはプロドラッグ、および医薬で有用な医薬上許容される担体を含む医薬組成物。該化合物は、Ｅ−、Ｔ−またはＬ−セレクチン結合によって媒介されるイン−ビトロおよびイン−ビボ結合プロセスを調節するために適用される。
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本発明は、式(I)のスルホンアミド誘導体に関し、ここで、R_cは、１個以上のN原子を含む任意的に置換された4〜6員環の複素環であるか、R_cは、それが結合するフェニル環と一緒にベンゾジオキソリル基を形成するか、またはR_cは、NR¹R²であり、R_Aは、式(A)、(B)もしくは(C)を有する基であり、R_Bは、水素またはアルキルである。本発明はまた、式(I)の誘導体をコラーゲン受容体インテグリンの阻害剤として使用すること、および式(I)のスルホンアミドを製造する方法に関する。

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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、好適な不活性の医薬用キャリヤー及び／又は添加剤との混合物の形で、成分Ａ）として、式（Ｉ）
【化１】


の(1R, 2S, 4R)-(−)-2-[N, N-(ジメチルアミノエトキシ)]-2-フェニル-1, 7, 7-トリメチルビシクロ[2.2.1]ヘプタン又はその薬学上許容される酸付加塩、及び成分Ｂ）として、向知性薬、酵素アセチルコリンエステラーゼの阻害剤及び／又は認知過程に対して有益な作用を発揮する他の薬学上活性な成分を含有する認知機能の減退を阻止するための複合医薬組成物に関する。本発明による医薬組成物は、特に、アルツハイマー病又は同様の症状を呈する疾患、知的能力の機能不全（例えば、精神分裂症における精神減退）、高齢者における精神減退（高齢者における痴呆症）、コルサコフ症候群、ハンチントン症候群、パーキンソン症候群、又はアルコール中毒症によって生じた精神減退の治療に用いられる。
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本発明は、新規化合物、およびそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも１つの疾患、障害または状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

水への不溶性およびゆっくりとした溶解動態により、低い経口バイオアベイラビリティを有するクラスＩＩ薬物の経口送達系およびそのような薬物送達系を作るための方法が、本明細書中に開示される。処方物は、制御放出処方物であり得るか、または即時放出処方物であり得る。即時放出処方物は、疎水性ポリマー、好ましくは生体付着性ポリマーと一緒にクラスＩＩ薬物を含む。１つの実施形態において、薬物およびポリマーは、一般的な溶媒中に共溶解される。この溶液は、任意の都合のよい方法、特に噴霧乾燥により小さな固体粒子内に形成される。生じる粒子は、ポリマー性マトリックス中に、小さな粒子として分散される薬物を含む。粒子は凝集に対して安定であり、そして投与のためにカプセルに封入され得るか、または錠剤化され得る。
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本発明は、血管病態の処置のための組成物および方法に関する。本発明は、緑内障、肺高血圧、喘息、慢性閉塞性肺疾患、勃起不全、レイノー現象、ヘパリン過量摂取、外陰病変、および創傷治癒の処置ならびに/または予防のための、アルギニンポリマーおよびアルギニンホモポリマーを提供する。本発明はまた、臓器灌流および保存溶液に用いるアルギニンポリマーおよびアルギニンホモポリマーを提供する。 （もっと読む）

本発明は、四環系ラクタム誘導体、四環系ラクタム誘導体の有効量を含む組成物、および四環系ラクタム誘導体の有効量を、それを必要とする動物に投与する工程を含む、炎症性疾患、再潅流障害、虚血状態、腎不全、糖尿病、糖尿病合併症、血管疾患、臓器移植から生じる再酸素化障害、パーキンソン病、または癌を治療または予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアゾール誘導体、それらの製造方法、式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物、並びにヒト又は動物の疾患の治療におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼの阻害剤として有用であり、したがってＰＴＰアーゼ活性により媒介される疾患の管理、治療、制御又は補助的治療のために有用であり得る。このような疾患には、Ｉ型糖尿病及びＩＩ型糖尿病が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、NMDA 受容体アンタゴニスト、たとえば1-アミノシクロヘキサン誘導体を、アミロイドパシーにおいて、潜在的に毒性及びフィブリロジェニックAβペプチドの沈着を改変するために使用することに関する。具体的に, 本発明はAPPのプロセシングを邪魔し、フィブリロジェニック Aβペプチドのレベルを低下させるメマンチンの能力に関する。 （もっと読む）

本発明は、被験体にＮＭＤＡレセプターアンタゴニストと抗てんかん薬（ＡＥＤ）とを含有する組み合わせを投与することによって、ＣＮＳ関連障害（例えば、てんかん、痙攣障害、発作障害、および疼痛）を処置するための方法および組成物に関する。ＮＭＤＡレセプターアンタゴニスト、ＡＥＤまたは両薬剤は、各々の治療上の利益を最大限にする一方で各々の所望されない副作用を低下させる、制御放出形態または持続放出形態で提供され得る。 （もっと読む）

プロトンポンプ阻害剤、一つまたは複数の緩衝剤、および非ステロイド系抗炎症薬を含む薬学的組成物について記載する。プロトンポンプ阻害剤、緩衝剤および非ステロイド系抗炎症薬を含む薬学的組成物を用いて、胃酸関連障害および炎症障害を治療するための方法を記載する。 （もっと読む）

心血管系薬物の時間療法用製剤を開示する。該製剤は、約8時間未満のin vivo排出半減期を有する少なくとも1種類の心血管系薬物を含み；ここで、該製剤は、対象への投与後に下記in vivoプロフィルを示す:(a)約2〜約8時間の、該少なくとも1種類の薬物の療法レベル放出の遅延；(b)約8〜約12時間におけるT_max；(c)12時間以上に及ぶ、ピークの50%以内の薬物血漿レベル；及び(d)約4以上の、薬物血漿レベルのピーク対トラフ比率。 （もっと読む）

本発明は、気道炎症又は閉塞を含む呼吸器疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患(COPD)及び喘息の治療のための、抗コリン作用薬及びβ-模倣薬の併用薬を記載する。局所適用（吸入）剤での当該併用薬の調製、及び吸入器、例えばNovolizer（登録商標）での適用を更に含む。 （もっと読む）

配列1：NMVPFPRまたは配列2：ASAFQGIGSTHWVYDGVGNSにより定義される2種のペプチドのうちの少なくとも1種を含むペプチド調合物を含み、神経保護活性を有する新規の栄養補助食品混合物が開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の一連のＮ−デアセチルチオコルヒチン誘導体［式中、リンカーは、二価の直鎖または分枝のＣ₁〜Ｃ₈アルキル残基、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル、フェニレンまたはＣ₄〜Ｃ₆複素環であり；Ｇ₁およびＧ₂結合部は、同じか異なってもよく、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ−、Ｒ₂が水素または直鎖Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル残基である−ＣＲ₂−基であるか、あるいはＧ₁−リンカー−Ｇ₂基は−ＣＯ−基である］が開示される。式（Ｉ）の化合物は、抗増殖、抗炎症、抗関節炎および抗ウイルス活性を有する。

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本発明は、癌、炎症性障害及び自己免疫疾患など、ヘパラナーゼの触媒活性に起因する又は関連する疾患及び障害の治療に適したヘパラナーゼ阻害剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、７−フェニルアミノ−４−キノロン−３−カルボン酸誘導体、その生理学的に許容し得る塩及び生理学的機能性誘導体に関し、また式（Ｉ）の化合物［式中の基は所与の意味を有する］及びその生理学的に許容し得る塩に関する。この化合物は、例えば２型糖尿病の予防及び治療のための医薬としての使用に好適である。
【化１】

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本出願は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、及びＲ₆はそれぞれ本明細書で詳細に説明された定義を有する〕で示される新規のアミノアルコール、その製法、及びそれら化合物の医薬としての、特にレニン阻害剤としての使用に関する。
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