医薬組成物の製造方法が記載される。本発明による医薬組成物の製造方法は、（ａ）一般式：−［Ｏ−−Ｒ¹−−Ｃ（Ｏ）］_n−（式中、「Ｒ¹」は、線状、分岐、または環状有機基であり、「ｎ」は、少なくとも３である）の生体適合性ポリマーを提供する工程；（ｂ）前記生体適合性ポリマーをアシル化して、アシル化された生体適合性ポリマーおよび混合無水物を提供する工程；（ｃ）前記混合無水物と求核剤とを反応させて、水の不存在下で酸へ化学的に転化されうる末端カルボン酸誘導体を有するアシル化された生体適合性ポリマーを提供する工程；（ｄ）この末端カルボン酸誘導体を、末端カルボン酸を有するアシル化された生体適合性ポリマーへ転化する工程；および（ｅ）このアシル化された生体適合性ポリマーと薬物とを組み合わせて、医薬組成物を提供する工程を含む。
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式の化合物（式中、変数は明細書中に記載された値を有する）は、RAR_γレチノイド受容体のアンタゴニストである。
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本発明は、Ｄ_１レセプターに対する新規アンタゴニストである化合物、およびそのような化合物を調製するための方法を提供する。別の実施形態では、本発明は、そのようなＤ_１レセプターアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびにそれらを使用して、ＣＮＳ障害、肥満、代謝障害、過食症のような摂食障害および糖尿病を処置する方法を提供する。多くの実施形態において、本発明は、Ｄ_１レセプターアンタゴニストとしてのｎ−アリールアミジンの新規クラス、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物または処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または薬学的組成物を使用して、肥満、代謝障害、ＣＮＳ障害、もしくは肥満に関連する１種以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。 （もっと読む）

上記一般式（Ｉ）で表されるベンゼン誘導体若しくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

プレガバリンを含有する化学的および物理的に安定な経口投与可能な水性医薬組成物を記載する。この液状組成物は、少なくとも１種類の保存剤、少なくとも１種類の味覚隠蔽剤、および場合により粘度調節剤を含有する。この液状医薬組成物は、少なくとも5.5の、ただし7.0を超えないpHをもつ。 （もっと読む）

ヒスチジン、ロイシン、イソロイシン、グルタミン酸、セリンもしくはフェニルアラニンまたはそれらの塩の少なくとも一つ、あるいは天然物由来のこれらの含有物を有効成分として含むことを特徴とする血圧降下用組成物。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウム依存性ヌクレオシド輸送体２活性阻害作用を発現し、血漿尿酸値異常に起因する疾患に有用な、下記式（Ｉ）で表されるベンズイミダゾール誘導体若しくはその薬理学的に許容される塩又はそのプロドラッグを提供する。本発明の化合物は、痛風、高尿酸血症、尿路結石、高尿酸性腎症等の予防または治療に有用である。
式中、ｎは１又は２；Ｒ^１及びＲ^２はＨ、ハロゲン原子、シアノ基、置換可アルキル基、置換可アリール基等；Ｒ^３はＨ、ハロゲン原子、置換可アルキル基等；Ｒ^４及びＲ^５はＨ、ハロゲン原子、ＯＨ等；Ｒ^６及びＲ^ＸはＨ又はＯＨ；Ｒ^ＹはＦ又はＯＨを示す。
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ＰＤＥ４阻害が、新規の化合物，例えばＮ−置換字ジアリールアミン類縁体によって達成される。本発明の化合物は、式（Ｉ）、



〔式中、Ａ，Ｂ，Ｄ，Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ³及びＲ⁴はここに規定されている。〕のものである。

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本発明は、ＡＤＡＭＴＳ−５関連の疾患、特に骨関節炎を処置するための方法であって、この疾患に罹患した対象にＡＤＡＭＴＳ−５活性を調整する能力のある薬剤を投与することを含んでなる方法に関する。この薬剤は、好ましくはビアリールスルホンアミド化合物である。本発明は、機能的なＡＤＡＭＴＳ−５を発現しないトランスジェニック動物がＷＴ動物と比較して骨関節炎を誘導した後に骨関節炎の程度の低下を示すということに部分的に基づく。更には、このＡＤＡＭＴＳ−５トランスジェニック動物はＷＴ動物に比較して関節組織中で低下したアグレカナーゼ活性を有する。これらの動物は、ＡＤＡＭＴＳ−Ｓ関連の疾患のための、これらの疾患の処置および／または予防において有用な薬物のスクリーニングのための良好なモデルである。単一の遺伝子の活性の欠如が骨関節炎の過程を無効にする能力がある他の動物モデルは存在しない。従って、これらの動物は、また、ＡＤＡＭＴＳ−５阻害剤、特にＡＤＡＭＴＳ−５のアグレカナーゼ活性を阻害する能力のある薬剤を対象に投与することにより、骨関節炎を予防および／または処置することができることも示す。
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本発明は、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤及びビタミンＢ６関連化合物を含む医薬組成物、並びに心血管疾患及びその他の疾患に罹患するリスクを低減するための当該医薬組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明の対象は、疼痛の処置のための、２つの中枢作用鎮痛剤（フルピルチン及びトラマドール、又はそれらのそれぞれの薬学的に許容される塩）の組み合わせを提供することである。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのジアシルヒドラジン誘導体、式Ｉの化合物のｒａｆキナーゼの阻害薬としての使用、医薬組成物を製造するための式Ｉの化合物の使用および前記医薬組成物を患者に投与することを含む処置方法に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り。）で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。本発明化合物は、ＬＰＡ受容体（特に、ＥＤＧ−２）に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患、増殖性疾患、炎症性疾患、免疫系疾患、分泌障害による疾患、脳関連疾患および／または慢性疾患の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

白内障、老眼、黄斑変性、および他の網膜症、緑内障、ブドウ膜炎ならびに多様な角膜の障害の進展の停止において使用される眼科で許容できる組成物が開示される。該組成物はまた、白内障、老眼、緑内障および黄斑変性を包含する加齢に関係する眼の障害の進展を予防若しくは遅延するための予防的処置としても有用である。該組成物は、製薬学的に許容できる担体若しくは希釈剤、ならびに式［式中Ｒ_１およびＲ_２は独立にＨ若しくはＣ_１ないしＣ_３アルキルであり；Ｒ_３およびＲ_４は独立にＣ_１ないしＣ_３アルキルであり；また、式中Ｒ_１およびＲ_２は一緒になって、若しくはＲ_３およびＲ_４は一緒になって、または双方がシクロアルキルであってもよく；Ｒ_５はＨ、ＯＨ若しくはＣ_１ないしＣ_６アルキルであり；Ｒ_６はまたはＣ_１ないしＣ_６アルキル、アルケニル、アルキニルまたは置換アルキル若しくはアルケニルであり；Ｒ_７はＣ_１ないしＣ_６アルキル、アルケニル、アルキニルまたは置換アルキル若しくはアルケニルであるか、あるいは式中Ｒ_６およびＲ_７、若しくはＲ_５、Ｒ_６およびＲ_７は一緒になって環中に３から７個までの原子を有する炭素環若しくは複素環を形成する］を有する最低１種の化合物を含んでなる。
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本発明は、屈折矯正手術によるドライアイの治療のための化合物に関する。神経腫の損傷した神経末端の電気活性を遮断する物質は、エキシマレーザー屈折矯正角膜切除術又はレーザー角膜内切削形成術などの屈折矯正手術によるドライアイの治療に用いることができる。前記遮断薬の投与はドライアイ感覚を効果的に軽減し、前記薬剤には、抗てんかん薬、抗痙攣薬、抗不整脈薬、三環系抗うつ薬及び局所麻酔薬が含まれ、特にリドカイン、トカイニド、フェニトイン、カルバマゼピン、ラモトリジン、メキシレチン及びプレガバリンが含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ


（式中のD、E、F、G、W、Y、R₁、A、R₉、X、B、R₈は、明細書中に定義したとおりである。）で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。

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糖尿病や高脂血症などの予防・治療薬として有用な１４２７３受容体機能調節剤の提供。芳香環およびカチオンを放出しうる基を含有する化合物を含有してなる１４２７３受容体機能調節剤。 （もっと読む）

本発明は、化学療法剤と結びつけた結合組成物、例えば、抗ＩＧＦＲ１抗体を含む組み合わせを提供する。医学的病態、例えば、癌を治療するための同組み合わせの使用法も提供される。本発明は、（ａ）１種以上の結合組成物、例えば、任意の抗ＩＧＦＲ１抗体、好ましくは単離された完全にヒト的なモノクロナール抗体、好ましくは、（ｉ）配列番号５によって定義されるＣＤＲ−Ｌ１、配列番号６によって定義されるＣＤＲ−Ｌ２、および配列番号７によって定義されるＣＤＲ−Ｌ３を含む軽鎖アミノ酸配列、および、（ｉｉ）配列番号８によって定義されるＣＤＲ−Ｈ１、配列番号９によって定義されるＣＤＲ−Ｈ２、および、配列番号１０によって定義されるＣＤＲ−Ｈ３を含む重鎖アミノ酸配列から成る群から選択される抗体を、（ｂ）１種以上の化学療法剤、および、要すれば随意に薬学的に受容可能なキャリアを結びつけて含む組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのＬ型カルシウムチャンネルブロッカー、特に（＋）−イソプロピル２−メトキシエチル４−（２−クロロ−３−シアノ−フェニル）−１，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−ピリジン３，５−ジカルボキシラートの化合物を、少なくとも１つのコリンエステラーゼ阻害剤、特にドネペジルと組み合わせて含んで成る組成物、及び、処置方法におけるその使用、に関する。 （もっと読む）

本発明は、固体剤形の新規の結腸下剤組成物に関しており、この下剤組成物は、少なくとも１つの下剤および少なくとも１つの可溶性または可溶性の非発酵性の結合剤、例えば、ポリエチレングリコールを含む。さらに、本発明は、この結腸の下剤組成物を用いる方法に関する。本発明の組成物および方法は、患者の耐容性およびコンプライアンスを改善しながら、同時に腸洗浄の質を改善することを意図している。本発明の処方物および方法は診断および外科的手順の前に腸を洗浄するために特に有用であり、そしてまた排出を促進するため、および／または便秘を軽減するために緩下薬として低用量で使用されてもよい。 （もっと読む）