本発明は、新規のアミノ置換ベンゾニトリル誘導体と、新規のアミノ置換ベンゾニトリル誘導体を含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、アミノ置換ベンゾニトリル誘導体を使用して、ヒトが含まれる哺乳動物において、筋の量及び強度の加齢関連低下を予防する及び／又は回復させる、消耗性疾患を治療する、低い骨量を提示する状態を治療する、筋肉量を増やす、痩身ボディマスを増やす、肥満ボディマスを減らす、並びに骨折及び筋損傷を治療する、治療の方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規な置換変異体レセプター及び核内受容体ベースの誘導可能な遺伝子発現システム、並びにそれを用いた遺伝子治療、タンパク質及び抗体の大規模な産生、細胞ベースの高いスループットの解析、機能ゲノミクス及びトランスジェニック生物の形質の調節への用途に関する。
【解決手段】グループＨ核内受容体リガンド結合ドメインにおけるリガンド結合に関与し、リガンド感受性及びグループＨ核内受容体の誘導の程度に影響を及ぼすアミノ酸残基に置換変異を導入し、変異型グループＨ核内受容体を構築し、並びにこれらの核内受容体の置換変異体を遺伝子発現の調節に用いること。 （もっと読む）

本発明は、一部式ＩおよびIII：
【化１】


の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩およびプロドラッグに関する。これらの化合物は、炎症性疾患および免疫疾患のような疾患の処置に有用であり得る。本発明はまたこれらの化合物を含む医薬組成物、および対象における炎症を阻害するまたは免疫応答を抑制する方法にも関する。
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【課題】新規ポリアミン、その合成、及び、薬理学的、化粧品学的又は農業的な用途におけるその使用の提供。
【解決手段】ポリアミンはアンチザイム産生を誘導し、これにより、オルニチンデカルボキシラーゼ（ＯＤＣ）によるポリアミン産生及び対応するポリアミントランスポーターによるポリアミン輸送が下方制御される。これらの化合物は好ましくは、ポリアミントランスポーターから独立して細胞に進入可能である。これらの化合物は薬としては、癌を含む（が、これに限定されない）、細胞増殖に関連する任意の疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

口腔粘膜で急速に吸収されて効果がすぐに現れるプロポフォールを備える極性もしくは非極性溶媒を用いた口腔エアロゾルスプレーが開発されている。本発明の口腔内極性組成物は、処方１：プロポフォール、極性溶媒及び任意の風味料、処方２：プロポフォール、極性溶媒、噴射剤及び任意の風味料、処方３：プロポフォール、非極性溶媒及び任意の風味料、処方４：プロポフォール、非極性溶媒、噴射剤及び任意の風味料、処方５：プロポフォール、極性溶媒と非極性溶媒との混合物及び任意の風味料、処方６：プロポフォール、極性溶媒と非極性溶媒との混合物、噴射剤、任意の風味料を備える。 （もっと読む）

一般式（I）の化合物、該化合物の薬学的組成物としての使用、該化合物を含有する薬学的組成物、該化合物および組成物を用いた治療方法。本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖活性化受容体（PPAR）、特にPPARδサブタイプによって媒介される症状の治療および／または予防に有用である可能性がある。 （もっと読む）

ライノウイルス、ロタウイルス、コロナウィルス（coronovirus）、呼吸器合胞体ウイルス、グラム陽性菌、及びグラム陰性菌並びにこれらの組み合わせに対して高い即時かつ残留的な抗ウィルス効力及び抗菌効力を与える、治療のための抗菌組成物及び方法。特に、有機酸又は有機酸混合物と、大きな先端基、分枝アルキル鎖及び不飽和アルキル鎖のうち少なくとも１つを有する短鎖アニオン性界面活性剤とを含む治療のための抗菌組成物、並びにそれを用いた治療方法。 （もっと読む）

抗腫瘍剤に耐性を有して発達した腫瘍を処置するための、式（Ｉ）のインドール化合物の一群の使用について、開示する。式（Ｉ）の化合物は、薬物耐性に影響を受けた腫瘍を処置するため、単剤療法で使用されてもよく、また、上述の抗腫瘍剤の作用の相乗効果的な促進剤として共治療（ｃｏ−ｔｈｅｒａｐｙ）で使用されてもよい。加えて、促進されるべき活性の抗腫瘍剤と関連付けられた式（Ｉ）に示すインドール誘導体を有する製剤組成物についても、述べる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のフェニルアセトアミド化合物、それらの製造方法、並びにヒトまたは動物の疾患、特に心血管疾患の処置および／または予防において使用するための医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、以下の式（Ｉ）
【化１】


の化合物、ここで、Ｒ¹及びＲ²は、アルキル又はアルケニルから独立に選択され、又はそれらが結合するＮと一緒になり複素環を形成し、ｎは０〜２、Ａｒ¹は（置換した）フェニル及びＡｒ²は（置換した）フェニル、ナフチル又はテトラリンであり、更に本明細書で定義した通りの生体内で加水分解可能なその前駆体及び薬学的に許容されるその塩、治療及び医薬組成物におけるその使用並びにそれを用いた治療法に関する。本化合物は、うつ病、不安障害及び他の状態に対して医学的適応性のある、ニューロキニン１（ＮＫ₁）受容体アンタゴニスト及び／又はセロトニン再取り込み阻害剤である。
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本発明は、化学組成物、その調製法、および該組成物の使用に関する。特に本発明は、式(A)（ここで、Ar、Y、R¹、およびqは本明細書で定義されるものである）の化合物の組成物；および疾患の治療（眠気の治療、覚醒の促進、パーキンソン病、脳虚血、卒中、睡眠時無呼吸、摂食障害の治療、食欲刺激と体重増加、注意欠陥障害（「ADD」）の治療、脳皮質の機能低下が引き起こす障害（特に限定されないが、うつ病、統合失調症、疲労、特に神経疾患（例えば多発性硬化症および慢性疲労症候群）が引き起こす疲労、および認知機能不全の改善を含む）におけるその使用に関する。
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本発明において、肝毒性化合物の薬学的組成物が提供され、その化合物の肝毒性は、その組成物中ニコチンアミドの量およびメチオニンの量を含めることによって緩和されている。葉酸もまた、肝毒性効果をさらに緩和するために含められ得る。本発明の上記肝毒性化合物は、アセトアミノフェン、メトトレキサート、アトルバスタチン、シンバスタチン、ナイアシン、フルコナゾール、ジバルプロックスナトリウム、およびバルプロ酸を含み得る。 （もっと読む）

痛みのような慢性神経性、又は炎症性状態、及び１以上の免疫調節化合物、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、立体異性体、包接化合物、又はプロドラッグを単独で、若しくは既知の治療法との組み合わせで投与することを含む神経変性障害に伴う睡眠不全を含むが、それらに限定されない睡眠不全を治療、予防、及び／又は管理する方法を開示する。医薬組成物、単一ユニット剤形、及び本発明の方法での使用に適したキットもまた開示する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも1種の置換カルビノール化合物及び少なくとも１種の非ステロイド系抗炎症薬(NSAID)を含む活性物質組合せ物、該活性物質組合せ物を含む薬剤、該活性物質組合せ物を含む薬学的製剤、及び薬剤の製造のための該活性物質組合せ物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、蝸牛の興奮性内耳神経毒性による耳鳴りを防止および／または処置する方法に関するものである。上記の方法は、処置する上で効果のある量のＮＭＤＡレセプタ拮抗薬を含む薬剤が、内耳への局所投与のための適切な方法および／または処方によって、上記処置に応じて個別に投与される。予防および／または処置される上記の耳鳴りは、音響による外傷性障害、老人性難聴、虚血、血液の無酸素症（ａｎｏｘｉａ）、一つまたは複数の内耳神経毒性の薬物療法による処置、急性難聴、またはその他の蝸牛の内耳神経毒性を原因とする症状によってひきおこされる。 （もっと読む）

本発明は、極限環境微生物から生じるオスモライトおよび不飽和脂肪酸を含有する天然油および脂肪を含む製剤であって、製剤の全重量に基づいてオスモライトが0.01-50重量％の量で存在する製剤に関する。本発明はまた、不飽和脂肪酸の安定化のための、極限環境微生物から生じるオスモライトの使用に関する。特に好ましいのは、オスモライトおよび月見草の油（Oleum Oenotherae）の混合物である。 （もっと読む）

変数Ｑ、Ｚ、Ｘ、Ｒ_１５、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_ｃは明細書中で定義される式の化合物が開示されている。本願明細書中に開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の阻害剤であるので、哺乳動物でのアルツハイマー病及びＡベータペプチドの沈積を特徴とする他の疾患を治療する際に有用である。
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本発明は、セリンパルミトイルトランスフェラーゼ（ＳＰＴ）阻害剤を用いてアテローム性動脈硬化症、脂質代謝異常、他の心血管系疾患および糖尿病などの関連疾患を治療する方法に関する。本発明は、場合によっては他の医薬品と共にセリンパルミトイルトランスフェラーゼ（ＳＰＴ）阻害剤を含む医薬組成物およびキットにも関する。
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本発明は、置換されたヘテロアリール-およびフェニルスルファモイル化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（PPAR）アゴニストとしてのそれらの化合物の使用に関する。PPARα活性化物質、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにヒトを含めた哺乳動物において、高密度リポタンパク質-コレステロールを含めた他の特定の血漿脂質レベルを高め、LDL-コレステロールおよびトリグリセリドなど特定のレベルを低下させ、したがって低レベルのHDH-コレステロールおよび／または高レベルのLDL-コレステロールおよびトリグリセリドにより増悪する疾患、たとえばアテローム性硬化症および心血管疾患を処置するための使用。これらの化合物は、反芻動物において負のエネルギー収支（NEB）および関連疾患を処置するのにも有用である。 （もっと読む）

本発明は、電離放射線で処置されていてよいヒトなどの温血動物での抗血管新生作用および／または血管透過性減少作用の生成方法、具体的には、癌、具体的には、充実性腫瘍を包含する癌の処置方法であって、白金抗腫瘍薬と組み合わせたＡＺＤ２１７１の投与を含む方法；ＡＺＤ２１７１および白金抗腫瘍薬を含む医薬組成物；療法によるヒトまたは動物体の処置方法で用いるためのＡＺＤ２１７１および白金抗腫瘍薬を含む組合せ製品；ＡＺＤ２１７１および白金抗腫瘍薬を含むキット；電離放射線で処置されていてよいヒトなどの温血動物での抗血管新生作用および／または血管透過性減少作用の生成に用いるための薬剤の製造におけるＡＺＤ２１７１および白金抗腫瘍薬の使用に関する。 （もっと読む）