本発明は非天然デスアミノ=アルキルアミノ酸化合物、調製方法、およびN末端としてそれらの化合物を含むペプチドに関係するものである。好ましい実施例は、N末端がアルファデスアミノ=アルファメチルN,Nジメチルホモリジン残基であるニューロテンシン(8-13)である。 （もっと読む）

本発明は、骨髄異形成症候群の処置方法であって、それを必要としている温血動物に４−ピリジルメチル−フタラジン誘導体の治療上有効量を投与することを含んでなる方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、皮膚親和性および経皮吸収性に優れ、脂肪代謝を促進する作用を有するカルニチン誘導体を含有し、全身あるいは局所の皮下脂肪組織の脂肪代謝を促進する脂肪分解促進剤として作用して、肥満を解消、抑制もしくは防止しうる、痩身用皮膚外用剤および化粧料を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の痩身用皮膚外用剤は、特定のカルニチン誘導体を含有することを特徴とし、さらに、上記特定のカルニチン誘導体のほかに他の痩身成分を含有すること、あるいは、上記特定のカルニチン誘導体のほかにスキンケア成分を含有することが好ましい。
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本発明は、アミロイド関連疾患の処置におけるアミジン化合物の使用に関する。特に、本発明は、対象において、アミロイド関連疾患を処置するもしくは予防する方法であって、治療量のアミジン化合物を該対象にアミジン化合物を投与することを含む方法に関する。本発明による使用における化合物は、投与した際に、アミロイド原繊維の形成、神経分解、または細胞毒性を減少させるもしくは阻害する、下記の式に記載の化合物である。
【化１】

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この発明は、骨関節炎を予防又は治療するために、軟骨損傷を予防又は治療するために、慢性関節リウマチを予防又は治療するために、関節機能を改善するために、関節痛を含む痛みを軽減するため等に、それを必要とする患者において、置換ジアルキルエーテル、置換アリール−アルキルエーテル、置換ジアルキルチオエーテル、置換ジアルキルケトン、又は置換アルキル化合物、又は薬学的に許容できるその塩を活性化合物として使用又は有する、方法、組成物、及び組合せ物に関する。
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式(I)の化合物(式中、可変の基は明細書中にて定義したとおりである)、前記化合物の医薬として許容されうる塩、前記化合物の医薬として許容されうる溶媒和物、このような塩の溶媒和物、および前記化合物のプロドラッグ、ならびに高脂質血症を処置するためのコレステロール吸収阻害薬としての前記物質の使用が説明されている。前記物質の製造法および前記物質を含有する医薬組成物についても説明されている。
【化１】

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イヌおよびその他の動物において変形性関節症の発症を治療、予防および遅延させるための食餌製剤および方法が開示されている。本製剤はｎ−３脂肪酸が豊富であり、ｎ−６脂肪酸が制限されている。 （もっと読む）

局所組成物は、メトロニダゾール又はその薬理学的に許容可能な塩を薬理学的に許容可能な非水性ビヒクル中に少なくともほぼ５重量％の濃度で含有して成る。該組成物は、結腸、直腸、肛門直腸及び肛門周囲部の病状、特に炎症性腸疾患及びクローン病の処置・治療に使用可能である。該組成物はまた、疼痛や炎症を緩和し、また外科手術後における結腸、直腸、肛門直腸や肛門周囲部の治癒を促進する。該組成物の一つの利点は、メトロニダゾールの局所投与によって、一次的な局所効果が得られるのであり、その結果全身投与による副作用が回避されることである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶、ｍ及びｎは、明細書及び請求の範囲中と同義である］の新規なヘキサフルオロイソプロパノール誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＬＸＲα及びＬＸＲβに結合し、そして医薬として使用することができる。
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本発明は、ゼラチンカプセル中に密封されている充填物質を含有する医薬剤形を提供する。充填物質は（ａ）水溶性が低い選択的ＣＯＸ−２阻害剤および（ｂ）４０℃および相対湿度７５％に維持された密閉容器中に剤形を６カ月間貯蔵する際に前記のゼラチンカプセル中でのゼラチン架橋を阻害するに十分な量の亜硫酸塩化合物を含有する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｒ^１〜Ｒ^９は、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規なオルト置換Ｎ’−ベンジリデン−（３−ヒドロキシフェニル）アセトヒドラジド類は、ＳＧＫ阻害剤であり、ＳＧＫにより誘発された疾患および状態、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患、一般的にすべてのタイプの線維症および炎症プロセスにおけるものの処置のために用いることができる。
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【解決手段】 本発明は、ガバペンチンの調製方法に関し、より詳細には、α，α’−ジアミノカルボニル−β，β−ペンタメチレングルタルイミドの塩基性加水分解反応を含む、ガバペンチン調製の中間体として用いられる１，１−シクロヘキサン酢酸モノアミドの合成方法に関する。 （もっと読む）

誘導性一酸化窒素シンターゼによる一酸化窒素の生産過剰が関与する胃腸管の状態および疾患の治療および予防のための治療方法が記載され、該方法は上記治療または予防を必要とする被験者に、治療的有効量の誘導性一酸化窒素シンターゼ（ｉＮＯＳ）の選択的阻害剤を投与することを含む。該方法はまた、抗菌剤および抗分泌剤を含む他の治療剤と組み合わせた、ｉＮＯＳの選択的阻害剤の使用を含む。 （もっと読む）

【課題】 新規眼科薬送達ビヒクルの提供。
【解決手段】 本発明は、第一の成分である油約０．５から５０％、第二の成分である乳化剤約０．１から１０％、非イオン界面活性剤約０．０５から５％および水分を含み、平均液滴サイズがサブミクロンの範囲、つまり約０．５μｍ未満であり、好ましくは約０．１から０．３μｍである水中油形サブミクロン乳剤の眼科薬送達ビヒクルを提供する。 （もっと読む）

【課題】非毒性ＮＭＤＡ受容体拮抗剤が鎮痛薬の作用を増強する量で存在し、それにより同じ作用を得るのに必要な鎮痛薬の量を減少させるが、非毒性ＮＭＤＡ受容体拮抗剤は有害な副作用を示すような量で存在しない非毒性ＮＭＤＡ受容体拮抗剤と組み合わされた鎮痛薬を含む鎮痛組成物の提供。
【解決手段】鎮痛を増強する量の即時放出形の少なくとも１つの非毒性Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体拮抗剤と組み合わされた徐放形の少なくとも１つの鎮痛薬からなることを特徴とする鎮痛組成物。 （もっと読む）

本発明は、５ＨＴ濃度を調節することにより５ＨＴ_2a受容体を活性化する化合物およびこの化合物を含む組成物を投与することにより、体温調節疾患を治療する方法に関する。本発明は、また、５ＨＴ_1aアンタゴニストおよびＳＲＩの併用剤、該併用剤を含有する医薬組成物および製品に関する。 （もっと読む）

本発明は、様々な治療用途を有する新規化合物、より詳細には、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用である新規ナフタレン化合物に関する。 （もっと読む）

本明細書で提供されるのは、ピリミジン合成インヒビターおよび薬学的に受容可能なキャリアを含む組成物である。この種の組成物が、肺上皮細胞によるＮａ^＋依存性流体クリアランスを増加させる方法；被験体における肺疾患を処置する方法；被験体におけるＲＳウイルス感染の一つ以上の症状または身体的徴候を減らす方法；ＲＳウイルス感染の危険がある被験体を同定し、そして有効量のピリミジン合成インヒビターを含む組成物をこの被験体に投与する方法；ＲＳウイルス感染を有する被験体を同定し、そしてこの被験体におけるＮａ^＋依存性肺胞流体を減らすのに有効な量のピリミジン合成インヒビターを含む組成物をこの被験体に投与する方法；ならびに肺上皮細胞によるＮａ^＋依存性流体取り込みを増加させる試験化合物についてスクリーニングする方法において使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、フォルモテロールとカルシウム活性化カリウムチャネルオープナーとを合わせて用いる、様々な肺疾患、又は障害を、治療、予防、及び管理する方法に関するものである。また、フォルモテロールとカルシウム活性化カリウムチャネルオープナーとを含む医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

レボドパのプロドラッグ、レボドパプロドラッグの製造方法、レボドパプロドラッグの使用方法、およびレボドパプロドラッグの組成物が開示される。


式中、Qは-X-CO-、および-CO-X-から選択され；Xは-O-、および-NR⁶-から選択され；nは2〜4の整数であり；R⁵は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、および置換ヘテロアリールアルキルから選択され；そしてQが-X-CO-である場合は、R⁵はさらに、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルコキシ、および置換シクロアルコキシから選択される。 （もっと読む）