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本発明は、18F試薬などの適切な標識試薬を介して、18F、11C、13N及び15Oなどの陽電子放出アイソトープにより標識するのに適した新規化合物、並びにそのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、そのような化合物若しくは組成物を備えるキット、並びに陽電子放射断層撮影法(PET)による画像診断のためのそのような化合物、組成物若しくはキットの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物(HPC)の組成物または医薬組成物を提供する。HPCは、1箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物(例えば、代謝物)に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、HPCは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、NSAIAのHPCは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。HPCを種々の投与経路で(例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような)被検体に投与してもよい。 (もっと読む)




本発明は一部、結腸癌発生を予防するまたは結腸癌発生を軽減する方法であって、結腸直腸癌のリスクのある患者に開示する化学予防薬を含む医薬品を投与することを含む方法を対象とする。他の態様では、本発明は、酸素フリーラジカルを弱める方法であって、酸素フリーラジカルを弱めることを必要とする患者に抗酸化的に有効な量の本明細書で開示する式(I)、(IIa)または(IIb)で表される化合物を投与することを含む方法を対象とする。
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【課題】医薬品として有用な(±)2−(ジメチルアミノ)−1−{〔O−(m−メトキシフェネチル)フェノキシ〕メチル}エチル水素サクシナート塩酸塩のI形結晶とII形結晶の混晶製造法を提供する。
【解決手段】(±)2−(ジメチルアミノ)−1−{〔O−(m−メトキシフェネチル)フェノキシ〕メチル}エチル水素サクシナートの溶液と塩化水素を混合せしめ、(±)2−(ジメチルアミノ)−1−{〔O−(m−メトキシフェネチル)フェノキシ〕メチル}エチル水素サクシナート塩酸塩のI形結晶とII形結晶の混晶を得る。 (もっと読む)


所望により置換されていてよい(5−または7−アミノ)−3,4−ジヒドロ−(所望により、4−オキソ、4−チオキソまたは4−イミノ)−1H−ピロロ[3,4−d]ピリミジン−2(6H)−オン、式Iの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。 (もっと読む)


本発明は、失われた記憶の回復を増強および改善のための方法および製品に関する。特に、本方法は、HDAC2を阻害することおよびまたはHDAC1/2またはHDAC1/2/3を選択的に阻害することにより達成される。
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式Iで表され、式中R、R、R、R、R、RおよびRが請求項1に示す意味を有する新規なジフルオロフェニルジアシルヒドラジド誘導体は、キナーゼ阻害剤であり、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム(異脂肪血症)、全身性および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患、一般的にすべてのタイプの線維症、炎症プロセス、腫瘍および腫瘍疾患などの疾患および愁訴の処置のために用いることができる。

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【課題】少なくとも1つのS1Pレセプターアゴニストを含んでなる医薬組合せ剤(pharmaceutical combination)および脱髄疾患(demyelinating disease)、たとえば多発性硬化症およびそれらに関連する障害の処置を提供することが課題である。
【解決手段】少なくとも1つのS1Pレセプターアゴニストを含んでなる医薬組合せ剤、ならびに脱髄疾患、たとえば多発性硬化症またはそれに関連する障害またはギラン−バレー症候群の処置方法であって、たとえば同時的または逐次的な、治療上有効量の(a)S1Pレセプターアゴニスト、および(b)脱髄疾患の少なくとも1つの徴候に対して臨床活性を有することが示された少なくとも1つの併用剤の共投与を含んでなる方法により上記課題を解決する。 (もっと読む)


本発明は式(I)のコハク酸のモノコリン塩、又はその薬学的に許容され得る塩を含むことを特徴とする、うつ病、不安、統合失調症、睡眠障害、及びてんかんの治療のための医薬組成物及び方法に関する。好ましくは、薬学的に許容され得る塩が、式(II)のコハク酸のジコリン塩である。 (もっと読む)


【構成】 プロスタグランジン(PG)I2アゴニスト、EP2アゴニストおよびEP4アゴニストから選択される1種または2種以上を含有する内因性修復因子産生促進剤に関する。
【効果】 プロスタグランジン(PG)I2アゴニスト、EP2アゴニストまたはEP4アゴニストは各種内因性修復因子産生促進作用があり、血管新生促進作用や幹細胞分化誘導作用を有するため、虚血性臓器障害(閉塞性動脈硬化症、バージャー病、レイノー病、心筋梗塞、狭心症、糖尿病性神経障害、脊柱管狭窄症、脳血管障害、脳梗塞、肺高血圧症、骨折またはアルツハイマー病等)、および各種細胞・臓器障害等の予防や治療に有用である。 (もっと読む)


本明細書において、有機化合物をフッ素化するための方法が記載される。例えば、有機化合物をフッ素化する方法であって、有機スタンナン、ホウ素置換基またはシラン置換基を含む有機化合物、銀含有化合物、およびフッ素化剤を、前記有機化合物をフッ素化するのに十分な条件下で提供し、それによりフッ素化有機化合物を提供することを含む方法が提供される。3−デオキシ−3−フルオロエストロンおよび薬学的に許容されるキャリアを含む、薬学的組成物もまた提供される。 (もっと読む)


特に、本発明は、炎症反応を効果的に調整することができる新規のイソプレニル化合物、ならびにこれらのイソプレニル化合物を含む薬学的組成物、化粧用組成物、薬用化粧品組成物、および局所組成物を提供する。本発明の抗炎症化合物は、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。本発明の炎症誘発性化合物は、炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。したがって、本発明はまた、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法および炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法を提供する。
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本発明は、メトトレキセートと組合して、式(I)の化合物による免疫学的及び炎症性障害の処理及び予防に関する。

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【課題】本発明は、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体(PPAR)に対してアゴニスト活性を有し、かつ安全性に優れた物質を見出すことを目的とし、該物質を有効成分とするPPAR活性化剤の提供を課題とする。さらに、本発明は、該物質を含有することを特徴とするインスリン抵抗性症候群、炎症性疾患、神経疾患、生体リズム障害疾患の予防または改善組成物、並びにスキンケアに有効な組成物の提供を課題とする。
【解決手段】甜菜の抽出物、クマザサの抽出物、ショウガの粉末およびその抽出物、行者ニンニクの抽出物、ペパーミントの抽出物、ナツメの抽出物、レッドカラントの抽出物、ハスカップの抽出物、サフランの抽出物、サジーの抽出物、オリーブの抽出物、ハチミツ、桂皮酸およびその誘導体およびそれらの薬学的に許容される塩、並びにタンシノンおよびその誘導体およびそれらの薬学的に許容される塩からなる群より選択される少なくとも1種を有効成分として含有することを特徴とするペルオキシソーム増殖剤応答性受容体(PPAR)活性化剤。 (もっと読む)


脳マラリアを治療、管理及び/又は予防するための組成物が開示される。 (もっと読む)


本明細書では、特に、虚血/再かん流、酸化的または変形性組織損傷を特徴とする疾患などの、ミトコンドリアの膜透過性遷移孔(MPTP)の活性に関連する疾患および状態の予防および/または治療のための治療剤として有用なアクリルアミド誘導体を記載する。これらの化合物は構造式(I)(式中、R、R'、R''、Wおよびaは、本明細書に定義の通りである)に属する。本発明はまた、これらの化合物の調製、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、式(I)(式中、A、A、B、B、及びR〜R11は明細書及び請求項で定義されたとおりである)で示される新規フェニルアミドまたはピリジルアミド誘導体、ならびにその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、GPBAR1アゴニストであり、2型糖尿病などの疾患の処置用の医薬として使用することができる。

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本明細書において、抗IL−12抗体が開示され、これは、この抗原結合部分を包含する。試料母体から抗IL−12抗体を単離および精製するための1つ以上の方法が示される。これらの単離された抗IL−12抗体は、臨床現場および研究開発に使用することができる。単離された抗IL−12抗体を含む医薬組成物も記載される。
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レボドパエステルプロドラッグ、その塩およびその合成中間体を合成する方法を開示する。 (もっと読む)


約100ナノメートル未満の平均直径を実質的に有し、MMP9媒介状態または疾病を治療するのに十分な量において、イオン水性流体中に安定的に構成される、帯電安定化した酸素含有のナノ構造のイオン水溶液を含む、界面動電的に改変された水性流体の投与を含む、MMP9媒介状態または疾病を治療するための方法を提供する。帯電安定化した酸素含有のナノ構造は、好ましくは、細胞膜電位および/または伝導性の調節を提供するのに十分な量において、流体中に安定的に構成される。 (もっと読む)


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