Ｓ１Ｐ_５受容体の作動薬または拮抗薬である化合物、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物および組成物の使用方法が開示される。ある種の実施形態において、前記化合物は１−ベンジルアゼチジン−３−カルボン酸誘導体である。ある種の実施形態において、前記方法は神経因性疼痛および／または神経変性障害の治療に関するものである。ある種の実施形態において、前記化合物は第２の治療薬と併用することができる。 （もっと読む）

【課題】 ニコチン応答性神経精神性疾患の患者に対して新しい治療法を提供する。
【解決手段】 ニコチンアンタゴニスト、特にメカミラミンを投与することによってニコチン応答性神経精神性疾患を治療することができる。メカミラミンと神経弛緩薬との組合せ治療についても開示している。神経精神性疾患としては、ツーレット（Tourette）症候群、精神分裂病、欝病、躁鬱病、振顫、注意欠陥多運動障害、強迫性障害、半身筋緊張異常、激怒暴発および晩発性運動障害が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】リードスルー活性を有する新規化合物及び該誘導体を含むナンセンス突然変異型疾患の治療薬の提供。
【解決手段】以下の式（１７）で表される化合物、及び該化合物を含む医薬組成物。
（もっと読む）

【課題】アミロイドおよびシヌクレインの形成、堆積、蓄積および／または残留を阻止するための治療薬としての新規化合物もしくは薬剤を発見する。
【解決手段】ビス−およびトリス−ジヒドロキシアリール化合物、およびそのメチレンジオキシ・アナログ、および薬学的に許容されるエステル、その合成、それらを含む医薬組成物、およびアミロイド疾患の、特にＡβアミロイド症(例えばアルツハイマー病で観察される)、ＩＡＰＰアミロイド症(例えばタイプ２型糖尿病で観察される)、およびシヌクレイノパチー(例えばパーキンソン病で観察される)の処置におけるその使用、および該処置のための医薬の製造における使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は一部、結腸癌発生を予防するまたは結腸癌発生を軽減する方法であって、結腸直腸癌のリスクのある患者に開示する化学予防薬を含む医薬品を投与することを含む方法を対象とする。他の態様では、本発明は、酸素フリーラジカルを弱める方法であって、酸素フリーラジカルを弱めることを必要とする患者に抗酸化的に有効な量の本明細書で開示する式（Ｉ）、（ＩＩａ）または（ＩＩｂ）で表される化合物を投与することを含む方法を対象とする。
（もっと読む）

特に、本発明は、炎症反応を効果的に調整することができる新規のイソプレニル化合物、ならびにこれらのイソプレニル化合物を含む薬学的組成物、化粧用組成物、薬用化粧品組成物、および局所組成物を提供する。本発明の抗炎症化合物は、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。本発明の炎症誘発性化合物は、炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。したがって、本発明はまた、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法および炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、ナトリウムオキシベートの経口投与に適した固体単位投薬形態として提示する医薬品組成物を提供する。好ましい単位投薬形態は、比較的高い質量割合のナトリウムオキシベートを比較的低い質量割合の全賦形剤と組み合わせて含む錠剤である。これは、薬学的有効量、例えば約０．５〜１．５ｇのナトリウムオキシベートを各錠剤に液状形態のものと同様の送達プロファイルで含有／送達することを可能とする。錠剤は液状形態のものと生物学的に同等である。 （もっと読む）

本明細書では、特に、虚血/再かん流、酸化的または変形性組織損傷を特徴とする疾患などの、ミトコンドリアの膜透過性遷移孔(MPTP)の活性に関連する疾患および状態の予防および/または治療のための治療剤として有用なアクリルアミド誘導体を記載する。これらの化合物は構造式(I)(式中、R、R'、R''、Wおよびaは、本明細書に定義の通りである)に属する。本発明はまた、これらの化合物の調製、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

【課題】ラセミ混合物形態のミルナシプランの投与に関連する心血管障害の危険性を制限しながら、鬱病、双極性障害、精神分裂症、全般性不安、不機嫌および衰弱状態、ストレス関連疾患、パニック発作、恐怖症、行動障害、反抗性障害、心的外傷後ストレス障害、免疫系の低下、疲労および随伴疼痛症候群、線維筋痛、自閉症、注意欠陥多動障害、摂食障害、肥満、精神病性障害、アパシー、片頭痛、疼痛、過敏性大腸症候群、心筋梗塞または高血圧症における不安性抑鬱症候群、神経変性疾患および関連不安性抑鬱症候群（アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、パーキンソン病）、尿失禁等から選択される障害または症状を治療または予防するための薬剤の提供。
【解決手段】ミルナシプラン（Ｚ（±）−２−（アミノメチル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−１−フェニルシクロプロパンカルボキサミド）の（１Ｓ，２Ｒ）エナンチオマーまたはその薬学上許容される塩の使用。 （もっと読む）

脱髄性末梢ニューロパシーの処置に使用するための式Ｖまたは式VIの化合物：


〔式中、
ＸはＯ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；
Ｒ_１はハロゲン、トリハロメチル、ＯＨ、Ｃ_１−７アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、フェノキシ、シクロヘキシルメチルオキシ、ピリジルメトキシ、シンナミルオキシ、ナフチルメトキシ、フェノキシメチル、ＣＨ_２−ＯＨ、ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＯＨ、Ｃ_１−４アルキルチオ、Ｃ_１−４アルキルスルフィニル、Ｃ_１−４アルキルスルホニル、ベンジルチオ、アセチル、ニトロまたはシアノ、またはフェニル、フェニルＣ_１−４アルキルまたはフェニル−Ｃ_１−４アルコキシであり、その各フェニルは場合によりハロゲン、ＣＦ_３、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルコキシで置換されていてよく；
Ｒ_２はＨ、ハロゲン、トリハロメチル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−７アルキル、フェネチルまたはベンジルオキシであり；
Ｒ_３はＨ、ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＨ、Ｃ_１−７アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ベンジルオキシ、フェニルまたはＣ_１−４アルコキシメチルであり；
Ｒ_４およびＲ_５の各々は独立してＨまたは式(ａ)


の基であり、
Ｒ_８およびＲ_９は独立してＨまたは場合によりハロゲンで置換されていてよいＣ_１−４アルキルであり；そして
ｎは１〜４の正数である。〕
およびそのＮ−オキシド誘導体またはそのプロドラッグ、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または水和物；


〔式中、
Ｒ_１ａはハロゲン、トリハロメチル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルキルチオ、Ｃ_１−４アルキルスルフィニル(sulifinyl)、Ｃ_１−４アルキル−スルホニル、アラルキルであるか、場合により置換されていてよいフェノキシまたはアラルキルオキシであり；
Ｒ_２ａはＨ、ハロゲン、トリハロメチル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、アラルキルまたはアラルキルオキシであり；
Ｒ_３ａＨ、ハロゲン、ＣＦ_３、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルキルチオまたはベンジルオキシであり；
Ｒ_４ａはＨ、Ｃ_１−４アルキル、フェニルであるか、場合により置換されていてよいベンジルまたはベンゾイル、または低級脂肪族Ｃ_１−５アシルであり；
Ｒ_５ａはＨ、モノハロメチル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ−メチル、Ｃ_１−４アルキル−チオメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、フェニル、アラルキル、Ｃ_２−４アルケニルまたは−アルキニルであり；
Ｒ_６ａはＨまたはＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_７ａはＨ、Ｃ_１−４アルキルまたは上に定義した式(ａ)の基であり、
Ｘ_ａはＯ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；
ｎ_ａは１〜４の正数であり；そして
＊は(Ｒ)または(Ｓ)配置のキラル中心を意味し、式は(Ｒ)および(Ｓ)配置分子のラセミ体または他の混合物を包含する。〕
およびそのＮ−オキシド誘導体またはそのプロドラッグ、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または水和物。
（もっと読む）

PDE10を阻害する化合物を開示する。該化合物は、精神、不安、運動障害および／または神経障害（例えば、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、脳炎、恐怖症、てんかん、失語症、ベル麻痺、脳性麻痺、睡眠障害、疼痛、トゥレット症候群、統合失調症、妄想障害、薬剤性精神病ならびにパニックおよび強迫性障害）を含む（これらに限定されない）さまざまな疾患の治療において有用性を有する。該化合物の製薬上許容される塩、立体異性体、溶媒和物またはプロドラッグも提供される。また、化合物を製薬上許容される担体と組み合わせて含有する組成物、ならびにそれを必要とする温血動物においてPDE10を阻害するためのそれらの使用に関する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明によって、ベンラファキシンまたはその塩をチオウレアまたはチオウレアの混合物と反応させることを含む、Ｏ−デスメチルベンラファキシン（ＯＤＶ）またはその塩の簡便で効率的な調製方法が提供される。 （もっと読む）

抗酸化剤、例えば老化防止の健康補助食品として使用する組成物を開示する。この組成物は、少なくとも２％のポリフェノール含有量であるマスカダイン（Ｖｉｔｉｓ ｒｏｔｕｎｄｉｆｏｌｉａ）搾りかす抽出物、および少なくとも５％の最低純度を有するマスカダイン以外の原料からトランスレスベラトロールを含むことができる。一の例では、マスカダイン搾りかす抽出物のポリフェノールとトランスレスベラトロールの比は０．１：１〜１０：１（重量：重量）の範囲内であり、これにより抗酸化活性を有する組成物を提供する。抗酸化組成物の製造方法をまた開示する。これらの方法は、少なくとも２％のポリフェノール含有量であるマスカダイン搾りかす抽出物と、少なくとも５％の最低純度を有するマスカダイン以外の原料からのレスベラトロールとを、０．１／１〜１０／１（重量：重量）の範囲内の比で混合する工程を含むことができ、これにより抗酸化活性を有する組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、神経代謝低下に関連する神経疾患、たとえばアルツハイマー病、パーキンソン病、フリードライヒ運動失調症（ＦＲＤＡ）、ＧＬＵＴ１欠乏性てんかん、レプレコーニズムおよびラブソン−メンデンホール症候群、大動脈冠動脈バイパス移植（ＣＡＢＧ）認知症、麻酔誘発性記憶喪失、加齢性記憶障害（ＡＡＭＩ）、外傷性脳傷害（ＴＢＩ）、ハンチントン病、および他の多数の疾患を治療、予防、抑制または軽減するために、アセトアセテートのモノグリセリドおよび代謝前駆物質を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、1-アミノシクロヘキサン誘導体とシクロデキストリンとを含む医薬組成物であって、有利な安全性、利便性及び投薬特徴を示す組成物に関する。本発明の組成物は、アルツハイマー病などの認知機能障害又は認知症を伴う疾患及び状態を含む、CNSのさまざまな疾患及び状態の処置に応用される。 （もっと読む）

無色結晶により特徴づけられる結晶性Ｒ（＋）−Ｎ−プロパルギル−１−アミノインダンおよびラセミＮ−プロパルギル−１−アミノインダン、同一物を含む薬学的組成物、およびその製造方法および有効性を確認する方法が開示される。また、純粋な液体Ｒ（＋）−Ｎ−プロパルギル−１−アミノインダンおよび同一物を含む薬学的組成物、並びにその製造方法が開示される。 （もっと読む）

特定の薬物動態学的特性を維持しながらラサギリンメシレートを放出するようにデザインされた調合物を開示する。 （もっと読む）

疾患誘発性運動失調症および非運動失調性平衡異常の治療方法が開示されている。該方法はニコチン性アセチルコリン受容体活性を有する化合物で患者を処置することからなる。
（もっと読む）

【課題】 摂取するヒトへの副作用がなく、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）の予防、発症抑制、および／または治療に有効な抗ＡＬＳ剤を提供すること。
【解決手段】 筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）の予防、発症抑制、および／または治療に有効な、抗ＡＬＳ剤が開示されている。本発明の抗ＡＬＳ剤は、ロズマリン酸およびカルノシン酸からなる群から選択される少なくとも１種の化合物を有効成分として含有する。
本発明の抗ＡＬＳ剤は、運動機能異常の発生予防、異常発生後の進行抑制、および異常発生後の改善を通じてＡＬＳの予防、発症抑制、および／または治療を達成し得る。 （もっと読む）

本出願では、活性化脂肪酸、活性化脂肪酸を含む医薬組成物、活性化脂肪酸を用いて種々の疾患を治療する方法、及び活性化脂肪酸を調製する方法を提供する。 （もっと読む）