Fターム[4C206ZA22]の内容
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腸管ホルモン分泌調整成分の製造方法,使用方法,機能性食品および医薬
【課題】食物中からの分画成分により、肥満、糖尿病の予防あるいは治療に供しうる機能食品や医薬を提供する。
【解決手段】食物から得られる脂肪酸を変成し、変成脂肪酸をカラムクロマトグラフィーによって分画することにより、変成脂肪酸から腸管ホルモン分泌調整成分を取り出す。脂肪酸としては、特に、αリノレン酸、DHA等不飽和長鎖脂肪酸あるいは天然の油脂、たとえば紫蘇油や魚油から画分された脂肪酸が適している。カラムクロマトグラフィーによるRf値の範囲を選択して分画することにより、SIHR,EIHR,IIHRと名付けた物質が得られる。これらは、カロリー当たりの腸管ホルモン分泌調整(促進または抑制)機能が高いので、長期間摂取しても、肥満等を招くことなく、糖尿病等の予防,改善に役立つ。
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ビシクロ[3.1.0]ヘキサン−1−カルボン酸誘導体とその付加塩及びそれらを有効成分とするPDE阻害剤
【課題】優れたPDE阻害活性を有する化合物、または薬理学的に許容されるその塩を提供する。
【解決手段】一般式(1)
で表されるビシクロ[3.1.0]ヘキサン−1−カルボン酸誘導体または薬理学的に許容されるその塩。
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中枢神経系疾患および障害の治療に有効な新規化合物
抗痙攣作用を有する一連の新規化合物が記載される。このような医薬活性化合物はまた、不安、抑鬱、不眠、片頭痛、統合失調症、パーキンソン病、痙性、アルツハイマー病や双極性障害など、その他の中枢神経系(CNS)疾患や障害の治療にも有用である可能性がある。さらに、このような化合物は鎮痛剤(例えば、慢性あるいは神経因性頭痛のための)として、脳卒中、慢性神経変性性疾患(アルツハイマー病およびハンチントン病など)の、そしてまたは脳や脊髄の損傷の治療において有用な神経保護薬として有用である可能性がある。さらに、このような化合物はまた癲癇重積状態の治療、そしてまたは化学的対応策としても有用である可能性がある。
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医薬品としての5−[1’−(デカヒドロ−7−ヒドロキシ−1,1,3A,7−テトラメチル−1H−シクロプロパ[A]ナフタレン−4−イル)−3’−メチルブチル]−2,4,6−トリヒドロキシ−1,3−ベンゼンジカルボキシアルデヒド
本発明は、構造式(I)の新規化合物ならびに医薬品としてのその利用に関するものである。好ましくは、前記化合物は、ドーパミン、セロトニンおよび/またはノルアドレナリンといった神経伝達物質の再取込みの変調に由来する疾患または病変の治療および/または予防を目的とした医薬品または食品補充物の調製のために利用される。
【化1】
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グリシントランスポーター阻害活性を有する化合物
【課題】グリシン取り込み阻害作用に基づいた統合失調症、アルツハイマー病、認知機能障害、認知症、不安障害(全般性不安障害、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害、外傷後ストレス障害、特定の恐怖症、急性ストレス障害等)、うつ病、薬物依存、痙攣、振戦、及び睡眠障害等の疾患の予防又は治療に対して有用な新規な化合物又はその塩を提供することである。
【解決手段】式[I]
で表される化合物又はその医薬上許容される塩又はこれらの水和物。
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ミトコンドリア病の処置のための(ヘテロ)アリール−p−キノン誘導体
ミトコンドリア病、例えばフリートライヒ運動失調(FRDA)、レーバー遺伝性視神経障害(LHON)、ミトコンドリアミオパシー、脳症、ラクトアシドーシス、卒中(MELAS)、キーンズ−セイアー症候群(KSS)を処置または抑制する方法、ならびに本発明の方法において有用な化合物、例えば2−(3−ヒドロキシ−3−メチルブチル)−6−(ヘテロ)アリール−p−キノンまたは2−(3−ヒドロキシ−3−メチルブチル)−3−(ヘテロ)アリール−p−キノン誘導体を開示する。対象の代謝状態および治療の効果を評価する場合に有用なエネルギーバイオマーカーも開示する。エネルギーバイオマーカーをモジュレート、正常化または増強する方法、ならびにそのような方法のために有用な化合物も開示する。 (もっと読む)
神経障害および神経病の治療に有用な受容体作動性カルシウムチャネル上の新規部位で活性な化合物
【課題】発作、頭部外傷、脊髄損傷、癲癇、不安などの神経病または神経障害、アルツハイマー病、ハンチントン病、またはパーキンソン病などの神経変性病の治療的処置に有用な、または、筋肉弛緩薬、鎮痛薬、または一般的な麻酔薬への補助剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】例えば下記構造で例示されるアミン化合物が例示される。
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アゴメラチンの新規な結晶形VI、その製造法、およびそれを含有する薬学的組成物
【課題】アゴメラチンの新規な結晶形、その製造法およびそれを含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】式(I):
で示される化合物をイソプロピルエーテル中または水/エタノール混合物中で晶出する結晶形VI。またその結晶を含有する医薬組成物。
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高純度を有する2−[4−(3−または2−フルオロベンジルオキシ)ベンジルアミノ]プロパンアミドの製造方法
治療上活性な2−[4−(3−および2−(フルオロベンジルオキシ)ベンジルアミノ)プロパンアミド、およびこれらの医薬的に許容される酸との塩を高純度で、特に、ジベンジル誘導体不純物含量0.03%未満、好ましくは0.01重量%未満で製造する方法。この方法は、C1−C5低級アルカノールから選択される有機溶媒を、還元反応過程の実質的な部分の間、Schiff塩基が同有機溶媒に溶解して飽和しさらに懸濁液となることを可能にする適切な量で用いて、Schiff塩基中間体2−[4−(3−および2−フルオロベンジルオキシ)ベンジリデンアミノ]プロパンアミドを、有機溶媒中、水素化ホウ素ナトリウムおよび水素化ホウ素カリウムから選択される還元剤で還元することにより行なわれる。 (もっと読む)
新規なヒストンデアセチラーゼインヒビター、その調製方法および使用
本発明は、式(I)によって表される化合物、またはヒストンデアセチラーゼのインヒビターである上記化合物の少なくとも1つを含む組成物に関する。これらの化合物の詳細な説明は、明細書本文中に開示されている。これらの化合物およびこれを含む組成物は、増殖性の障害、およびヒストンデアセチラーゼ(HDAC)活性を有する酵素と関連し、もしくは結び付いている他の疾患を治療するための医薬として有用であり得る。 (もっと読む)
プレガバリンの制御放出医薬組成物
【課題】
【解決手段】有効成分としての治療有効量のプレガバリンまたはその塩と、疎水性放出制御剤と、任意に他の薬学的に許容されるその賦形剤とを含む制御放出医薬組成物。
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ジオキソアントラセンスルホン酸塩誘導体
抗炎症活性を有し得る化合物は、一般式(I)を有し、
【化1】
式中、R1、R2、R3はそれぞれ独立して、H、またはC1−4アルキル基、もしくはC2−4アシル基であり、R4およびR5はそれぞれ独立して、H、または式−SO3R6の基であり、ここで、R6は、H、またはC1−4アルキル基、もしくはC2−4アシル基であり、但し、R4およびR5の少なくとも一方は、式−SO3R6の基であり、あるいは、薬剤的に許容可能なその塩である。
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選択的エストロゲン受容体モジュレーター組成物および疾患の治療法
本開示は、新しいクラスの選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)に関する。本開示は、以前に知られていない膜結合エストロゲン受容体の同定も含む。有用な組成物中の開示する新規化合物の薬学的製剤を含む、開示するSERMの調製法および使用法を開示する。
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神経保護性の及び認知を向上させる性質を備えた水素化されたピリド[4,3−b]インドール類のフッ素を含有する誘導体、調製するための工程、並びに使用
いくつかの例示的な実施形態は、AD、軽度の認知の欠陥、老衰の及び血管の痴呆、HD、ALS、パーキンソン病の疾患、AIDSに関係付けられた痴呆、虚血性の大脳の病状、神経障害性の痛み、ADHD(注意力欠損障害/活動亢進症候群)を含む神経学的な障害、食欲不振及び食欲異常亢進のような摂食障害、不安発作、コカイン、エタノール、ニコチン、及びベンゾジアゼピンのような薬物濫用からの離脱、精神分裂病(特に、精神分裂病の認知の欠損)、卒中、並びに、また、脊髄の外傷及び/又は頭部の傷害と関連させられた障害の処置又は予防法における潜在的な使用のための有効な量における(ヒトを含む)哺乳動物へ投与されることがあるピリド[4,3−b]インドール類のフッ素を含有する誘導体(及びそれを作る例示的な方法)を具備する。これらの誘導体は、また、境界人格障害、肥満症の処置に、及び、老人のプロテクターとしての使用に、有用なものであることがある。化合物は、また、生体内において又は試験管内において神経発生の障害に対する保護の機構の調査のための薬理学的なツールとして使用されることがある。
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HDAC阻害剤としてのスルホンアミド結合を含むカルバミン酸化合物
【課題】HDAC(ヒストンデアセチラーゼ)活性阻害剤としてのスルホンアミド結合を含むカルバミン酸化合物の提供。
【解決手段】以下の式で表される化合物。
(Aはアリール基、Q1は共有結合又はアリールリーダー基、Jは-S(=O)2NR1-及び-NR1S(=O)2-から選択されるスルホンアミド結合、R1はスルホンアミド置換基、及び、Q2は酸リーダー基である。但し、Jが-S(=O)2NR1-の場合、Q1はアリールリーダー基である。)の活性カルバミン酸化合物、並びにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物から選択される化合物。
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制御性T細胞の活性化方法
本発明は、ヒトまたは動物の体の制御性T細胞(Treg細胞)の活性化方法に関し、該方法は、制御性T細胞(Treg細胞)の抑制効果の誘導によって、該制御性T細胞(Treg細胞)を、適切な液体培地中で1つまたは複数のアラニルアミノペプチダーゼ(アミノペプチダーゼN;APN)阻害剤および/または同一の基質特異性を備える1つまたは複数のペプチダーゼの阻害剤と接触させる工程を含む。
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GABA類似体のプロドラッグ、組成物およびその使用
【課題】GABA類似体のプロドラッグ、GABA類似体のプロドラッグの製剤組成物、および一般的疾患および/または障害を治療または予防するための、使用方法使用方法を提供する。
【解決手段】一般式(VIII)のようなGABA類似体のプロドラッグ。
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コハク酸のコリン塩を含む鼻腔内投与用医薬品組成物
本発明は、化学式1の化合物又は前記化学式1の化合物の薬学的に許容可能な塩の治療的有効量を含む鼻腔内投与用医薬品組成物に関する。好ましくは、前記薬学的に許容可能な塩は、コリン塩、ナトリウム塩、カリウム塩、及びチアミン塩からなる群から選択される。さらに、本発明は、化学式1の化合物及び前記化学式1の化合物の許容可能な塩の鼻腔内送達方法に関する。さらに、本発明は、本発明の組成物を用いた神経変性病の治療方法に関する。 (もっと読む)
神経変性障害を治療するためのネラメキサンの新規組合せ
本発明は、ネラメキサンとグルタミン酸放出阻害剤(GRI)とを含む組合せ、及び神経変性障害の治療における前記組合せの使用に関する。 (もっと読む)
神経保護のためのNMDA受容体拮抗薬
化合物、医薬組成物、ならびに神経因性疼痛、脳卒中、外傷性脳損傷、てんかん、および関連する神経性事象または神経変性を含む、NMDA受容体活性と関連する疾患の治療および予防の方法が与えられる。一般化学式Iの化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、または誘導体が与えられる
(式中、(L)k−Ar1は置換または非置換の単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリールであり、Wは、結合、アルキル、またはアルケニルであり、Xは、結合、NR1、またはOであり、それぞれのR1およびR2は独立して、H、アルキル、アルケニル、またはアラルキルであり、互いに結合したR1およびR2は5員から8員の環を形成し、R3からR6は特定の具体的な置換基またはカルボニルから選択され、Yは、結合、O、S、SO、SO2、CH2、NH、N(アルキル)、またはNHC(=O)であり、Zは、OH、NR6R7、NR8SO2(アルキル)、NR8C(O)NR6R7、NR8C(O)O(アルキル)、NR8−ジヒドロチアゾール、またはNR8−ジヒドロイミダゾールであるか、あるいはZはAr2と縮合し、選択された複素環を形成することができる。)。
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