式（Ｉ）の化合物ならびにその薬理学的に許容される塩およびプロドラッグ：
【化１】
（式中、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、アリールまたはヘテロアリールであり、ａは０〜５であり、Ｒ^１は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、ａは１よりも大きく、各置換基Ｒ^１は同一であっても異なっていてもよく、ｂは０〜５であり、Ｒ^２は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、ｂは１よりも大きく、各置換基Ｒ^２は同一であっても異なっていてもよく、Ｖは、（ＣＲ^３ａＲ^３ｂ）_ｐＣＯＮ（Ｒ^３ｂ）Ｘおよび（ＣＲ^３ａＲ^３ｂ）_ｐＮ（Ｒ^３ｂ）ＣＯ（Ｘ）からなる群から選択され、ここで、前記基は、置換基Ｚに対して３（メタ）位もしくは４（パラ）位にあり、Ｗは、ＮＲ^４ａ、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ_２およびＣ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）_２からなる群から選択され、Ｘは、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ポリアルキレングリコール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、式ＮＲ８Ｒ９（式中、Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって飽和もしくは部分不飽和複素環式基を形成する）の基で置換されているアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ハロアルコキシカルボニルアルキルまたはアラルキルオキシカルボニルアルキルであり、
ＹおよびＺは同一であるか異なっていて、それぞれが、（ＣＲ^５ａＲ^５ｂ）_ｎ１、Ｃ＝Ｏ、ＳＯ_２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａＳＯ_２およびＣ＝Ｏ（Ｒ^５ａＲ^５ｂ）_ｎ２からなる群から選択される置換基であり、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ａおよびＲ^５ｂは同一であるか異なっていて、それぞれが、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ｎ１およびｎ２は同一であるか異なっていて、それぞれが０〜２であり、かつｐは０〜２である）は、カリウムイオンチャネル調節剤であり、疼痛、下部尿路疾患などの病気の治療および予防に特に有用である。 （もっと読む）

ＩＯＬは数百万人に視力の改善をもたらしたが、続発性白内障または後嚢混濁（ＰＣＯ）などの眼病の原因になり得る。白内障の手術後、眼内に挿入され、所望量の治療剤をある期間に亘って送達する眼科用デバイスを提供することは、非常に望ましい。本発明は、治療剤を担持した眼科用デバイスを対象とする。該デバイスは、眼に治療剤を長期間放出する。該眼科用デバイスは、典型的に、治療剤の担持に特に望ましい眼科材料で形成されている、および／または、該治療剤は、典型的に、眼科材料への担持に特に望ましい。
（もっと読む）

本発明は、単環式シアノエノン組成物、ならびに、癌、炎症性疾患および神経変性疾患等の失陥の処置における、該組成物を使用するための方法を特色とする。 （もっと読む）

本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、Ｒ基は、請求項１で定義したとおりである］により定義される化合物に関する。詳しくは、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
（もっと読む）

【課題】本発明の目的は、非イオン性SHCL表面への角膜上皮細胞の接着を抑制できる非イオン性SHCL用点眼剤、とりわけ、非イオン性SHCLの装用時に点眼可能であって非イオン性SHCL表面への角膜上皮細胞の接着を抑制できる点眼剤を提供することである。
【解決手段】(A)クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種と(B)アズレンスルホン酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種とを併用し、且つ該(B)成分の配合割合を０．００４ｗ／ｖ％以上に設定することにより、非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用点眼剤を調製する。 （もっと読む）

【課題】制癌剤等として望ましい特性を有する血管新生阻害剤の提供。
【解決手段】
リマカリブまたはその薬学上許容される塩を有効成分として含有する、血管新生促進因子産生阻害剤、血管新生阻害剤、血管新生を伴う疾患の治療剤など（血管新生を伴う疾患としては、癌疾患、糖尿病網膜症、未熟児網膜症、加齢黄斑変性症、血管新生緑内障、慢性気管支炎、粥状動脈硬化症、心筋梗塞等があげられる）。 （もっと読む）

【解決課題】甲状腺眼症及び関連する症状（例えばグレーブス眼症）を治療するための組成物、製剤、方法及びシステムに関する。
【解決手段】患者に、全身的若しくは局所的にβアドレナリン作用アゴニストを（例えば遅延放出型の結晶微粒子懸濁液として）投与するステップを有してなる。該方法は更に、βアドレナリン受容体脱感作を減少させるための化合物（例えばグルココルチコステロイド）を、βアドレナリン作用アゴニストの投与前に投与してもよく、又は共投与してもよい。該方法は、眼に局所的に免疫抑制剤（例えばラパマイシン）を、βアドレナリン作用アゴニストを投与する前に投与してもよい。本願明細書に記載されている組成物には、遅延放出型の結晶微粒子懸濁液の形態の、βアドレナリン作用アゴニストの眼科用医薬組成物、又はβアドレナリン作用アゴニスト溶液と上記結晶微粒子懸濁液との混合物が包含される。上記組成物には、遅延放出型結晶微粒子懸濁液の形態の、βアドレナリン受容体脱感作を減少させるための化合物の眼科用医薬組成物も包含される。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、非イオン性SHCL表面への角膜上皮細胞の接着を抑制できる非イオン性SHCL用点眼剤、とりわけ、非イオン性SHCLの装用時に点眼可能であって非イオン性SHCL表面への角膜上皮細胞の接着を抑制できる点眼剤を提供することである。
【解決手段】(A)クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種と(B)メントールとを併用し、且つ該(B)成分の配合割合を０．００１ｗ／ｖ％以上に設定することにより、非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用点眼剤を調製する。 （もっと読む）

【課題】ヒドロキサム酸またはカルボン酸官能性化合物（腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）の産生を阻害できる）、このような化合物を含有する製薬組成物、およびこのような化合物を使用する治療方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、そのいくつかの実施態様では、新規種類のＭＭＰおよびＴＮＦ−α転換酵素阻害剤、該化合物の１種またはそれ以上を含有する製薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方物を調製する方法、および炎症の１つまたはそれ以上の症状を治療、予防または改善する方法を提供する。本発明の化合物は、当業者に周知の経皮皮膚パッチの形態を使用することにより、適切な鼻内ビヒクルの局所使用により、または経皮経路により、鼻内形態で投与できる。経皮送達システムの形態で投与するためには、その用量投与は、もちろん、その投薬レジメン全体にわたって、断続的というよりもむしろ連続的である。 （もっと読む）

本発明は、従来の湿式造粒を省くことができ、乾式打錠により錠剤を製造するのに適した、有効成分アリスキレンを含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、上記の医薬組成物を乾式打錠することによって得られる錠剤と、このような錠剤の製造方法とに関する。本発明はさらに、高血圧およびその関連疾患を治療するための、上記の新規医薬組成物および錠剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Iまたは式IIの構造を有する化合物を提供する。前立腺癌を含めた種々の適応症の治療のためのかかる化合物の使用、およびかかる化合物に関連する治療方法もまた提供される。
（もっと読む）

調節性眼精疲労の予防または治療のために、目に使用するための生理学的補給物または医薬品を調製するための、抗酸化剤、例えばビタミンEおよび無機元素、例えばマンガン、亜鉛、ナトリウムおよびカリウムと組み合わせたL-カルニチンの使用について記載する。 （もっと読む）

本発明は、1-アミノシクロヘキサン誘導体とシクロデキストリンとを含む医薬組成物であって、有利な安全性、利便性及び投薬特徴を示す組成物に関する。本発明の組成物は、アルツハイマー病などの認知機能障害又は認知症を伴う疾患及び状態を含む、CNSのさまざまな疾患及び状態の処置に応用される。 （もっと読む）

【課題】
視認運動機能障害を改善するための、すなわち、視覚による認知およびそれへの反応運動の質を改善し、健常な対象者の活動における正確さおよび注意力を高め、視認運動機能が低下した人の対応運動の速度および質の悪化を阻止し、特に健康な子供、若者、中年、および／または高齢者において、気分にも影響を及ぼす認知疲労を妨げるなど、それに関係する要因を改善するための、医薬品または栄養補助食品が求められている。
【解決手段】
キサントフィルを配合した組成物を摂取することによって、顕著な視認運動機能障害の改善・予防・回復効果を有することを見いだした。 （もっと読む）

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７ａ、Ｒ^７ｂおよびｎが、本発明に定義されたとおりである以下の式により表されるアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤、または薬学的に許容できるその塩、それを含んでなる医薬組成物およびそれを用いてアスパラギン酸プロテアーゼ媒介障害を治療する方法を開示する。
（もっと読む）

【課題】アレルギー性疾患の諸症状を抑制ないしは改善するアレルギー性疾患抑制組成物を提供する。
【解決手段】イソチオシアネート類と香料とを有効成分として含有し、前記イソチオシアネート類がω−メチルチオアルキルイソチオシアネート、ω−メチルスルフィニルアルキルイソチオシアネート、ω−メチルスルフォニルアルキルイソチオシアネート、およびω−アルケニルイソチオシアネートの群から選択される一種または複数種であり、前記香料がインドール類、エーテル類、エステル類、ケトン類、脂肪酸類、脂肪族高級アルコール類、脂肪族高級アルデヒド類、脂肪族高級炭化水素類、チオエーテル類、チオール類、テルペン系炭化水素類、フェノールエーテル類、フェノール類、フルフラール類、芳香族アルデヒド類、芳香族アルコール類、ラクトン類、フラン類、および天然香料の群から選択される一種または複数種であることを特徴とする。 （もっと読む）

療法上有効量の黄斑カロテノイド配合物を投与することにより、対象における2-(2,6-ジメチル-8-(2,6,6-トリメチル-1-シクロヘキセン-1-イル)-1E,3E,5E,7E-オクタテトラエニル)-1-(2-ヒドロキシエチル)-4-(4-メチル-6-(2,6,6-トリメチル-1シクロヘキセン-1-イル)-1E,3E,5E-ヘキサトリエニル-ピリジニウム（Ａ２Ｅ）およびその異性体の含有量を減少させる方法。 （もっと読む）

本発明は、記号変数を本明細書中に定義する式（Ｉ）


の化合物：またはその立体異性体、互変異性体、塩もしくは溶媒和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、Ｂｃｌ−２ファミリー抗アポトーシスタンパク質の阻害剤であり、該化合物を含有する組成物および該化合物を使用しての疾患の治療方法も提供する。
（もっと読む）

本発明は、ＤＧＡＴ阻害剤とペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）作動薬またはこれのプロドラッグの組み合わせ物に関する。本発明は、更に、前記組み合わせ物の製造方法、前記組み合わせ物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記組み合わせ物を薬剤として用いることにも関する。本発明は、また、新規なＤＧＡＴ阻害剤にも関する。本発明は、更に、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。 （もっと読む）

【課題】ＶＡＰ−１阻害剤、ＶＡＰ−１関連疾患の予防および治療用医薬などとして有用な新規ベンゼン誘導体、チオフェン誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）:


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］で表される化合物、またはその医薬上許容され得る塩。 （もっと読む）