本発明は、新規化合物、特に３，５−セコ−４−ノル−コレスタンのオキシム誘導体、及び薬剤、特に細胞保護薬剤、特に神経保護、心臓保護及び/又は肝臓保護薬物としてのその適用に関する。 （もっと読む）

本発明は、４−（｛（４−カルボキシブチル）［２−（２−｛［４−（２−フェニルエチル）ベンジル］オキシ｝フェニル）エチル］アミノ｝メチル）安息香酸の新しい形態、特に変態Ｉ、それらの製造方法、それらを含む医薬および闘病のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）誘発ネクロトーシスを抑制する一連のヘテロ環式誘導体を特徴としている。本発明のヘテロ環式化合物は、式(I)〜(VIII)で、そして化合物(I)〜(I)、(13)〜(26)、(27)〜(33)、(48)〜(57)及び(58)〜(70)で表される。これらのネクロスタチン類は、Jurkat Ｔ細胞のＦＡＤＤ欠乏変異体におけるＴＮＦ−α誘発ネクロトーシスを抑制することが示される。本発明は更に、ネクロスタチン類を主成分とする医薬組成物を特徴としている。本発明の化合物及び組成物はまた、ネクロトーシスが実質的な役割を果たすと思われる障害を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なレチノイド誘導体、及び関節炎状態、腫瘍、転移性のガン、糖尿病性網膜症、乾癬、慢性炎症性疾患またはアテローム性動脈硬化症のような病理に罹患した患者の治療のためのそれらを含む製薬組成物に関する。
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【課題】個体における血管新生を減少させる方法の提供。
【解決手段】血管新生を減少させるために有効な量で、メカミルアミン等、ニコチン作動性アセチルコリン受容体（nAChR）拮抗剤を哺乳類に投与する段階を含む、哺乳類における血管新生を減少させる方法。特に病的な血管新生に関連するまたはそれに起因する状態を治療するために有用。 （もっと読む）

本明細書には、式Ｉの１−アルキル，２−アシルグリセロール誘導体の合成経路及び治療のための使用が記載されており、これは、哺乳動物の生物学的系に投与されると、その系のエーテル脂質合成能とは、独立に、特異的なｓｎ−２置換エタノールアミンプラスマローゲンの細胞濃度の上昇をもたらす。この方法で、特異的なｓｎ−２置換種のレベルを高めると、膜コレステロールレベルを低下させ、アミロイド分泌を低下させることができる。これらの化合物は、神経変性（アルツハイマー病、パーキンソン病及び加齢性黄斑変性を包含する）、認識障害、認知症、癌（例えば、前立腺癌、肺癌、乳癌、卵巣癌及び腎臓癌）、骨粗鬆症、双極性障害及び血管疾患（アテローム硬化症、高コレステロール血症など）などの、膜コレステロールの増加、アミロイドの増加及びプラスマローゲンレベルの低下が関係する老化による疾患を治療又は予防するために使用することができる。
【化１】
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単独または併用のいずれかでの天然または合成クルクミノイド、非イオン性界面活性剤、および共溶媒を適切な眼科的賦形剤と共に含む水性眼科的組成物であって、眼に局所投与された場合のその活性化合物の生物学的利用率を増加させるのに効果的な水性眼科的組成物が本明細書に開示されている。 （もっと読む）

本発明は、肥満細胞媒介疾患に苦しむ個体の治療であって、その個体に有効量の1-アミノ-アルキルシクロヘキサン誘導体を投与することを含む治療に関する。
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【課題】リードスルー活性を有する新規化合物及び該誘導体を含むナンセンス突然変異型疾患の治療薬の提供。
【解決手段】以下の式（１７）で表される化合物、及び該化合物を含む医薬組成物。
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非イオン性界面活性剤及び非イオン性共溶媒を用い、音波エネルギーを利用して、水溶解度を向上させる、高親油性ポリフェノール化合物のナノ乳化法を本明細書で開示する。 （もっと読む）

【課題】手術時に炎症を阻害し、疼痛を阻害し、散瞳（瞳孔の拡張）を生じさせ、および／または眼内圧を低下させるために、複数の異なる分子標的に作用する複数の活性薬剤の眼の局所的送達のための溶液を提供すること。
【解決手段】処置中に炎症を阻害し、疼痛を阻害し、散瞳を生じさせ、および／または眼内圧を減少させるために眼科処置中に使用するための、手術中の洗浄溶液であって、当該溶液が、液体の洗浄担体内に少なくとも第一の薬剤および第二の薬剤を含有し、当該第一の薬剤および当該第二の薬剤は、複数の異なる分子標的に作用するために選択され、各薬剤は、抗炎症剤、鎮痛剤、散瞳剤、および眼内圧を減少させるための薬剤（「ＩＯＰ低下剤」）の生理機能クラスから選択され、当該第二の薬剤は、当該第一の薬剤によって提供される機能とは異なる、少なくとも１つの生理機能を提供し、各薬剤は、１００，０００ｎＭ以下の濃度で含有される、溶液。 （もっと読む）

本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

本発明は一部、結腸癌発生を予防するまたは結腸癌発生を軽減する方法であって、結腸直腸癌のリスクのある患者に開示する化学予防薬を含む医薬品を投与することを含む方法を対象とする。他の態様では、本発明は、酸素フリーラジカルを弱める方法であって、酸素フリーラジカルを弱めることを必要とする患者に抗酸化的に有効な量の本明細書で開示する式（Ｉ）、（ＩＩａ）または（ＩＩｂ）で表される化合物を投与することを含む方法を対象とする。
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式Ｉで表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７が請求項１に示す意味を有する新規なジフルオロフェニルジアシルヒドラジド誘導体は、キナーゼ阻害剤であり、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身性および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患、一般的にすべてのタイプの線維症、炎症プロセス、腫瘍および腫瘍疾患などの疾患および愁訴の処置のために用いることができる。

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【課題】少なくとも１つのＳ１Ｐレセプターアゴニストを含んでなる医薬組合せ剤（pharmaceutical combination）および脱髄疾患（demyelinating disease）、たとえば多発性硬化症およびそれらに関連する障害の処置を提供することが課題である。
【解決手段】少なくとも１つのＳ１Ｐレセプターアゴニストを含んでなる医薬組合せ剤、ならびに脱髄疾患、たとえば多発性硬化症またはそれに関連する障害またはギラン−バレー症候群の処置方法であって、たとえば同時的または逐次的な、治療上有効量の（ａ）Ｓ１Ｐレセプターアゴニスト、および（ｂ）脱髄疾患の少なくとも１つの徴候に対して臨床活性を有することが示された少なくとも１つの併用剤の共投与を含んでなる方法により上記課題を解決する。 （もっと読む）

本開示は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ（ＡＬＤＨ）酵素活性のモジュレーターとして機能する化合物、ならびに該化合物を含む組成物および配合物を提供する。本開示は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを伴う治療方法を提供する。
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【課題】 ドライアイに対して治療効果を有する眼科用組成物を探索すること
【解決手段】 炭化水素類及び脂肪族カルボン酸とアルコールとのエステルを含有する組成物は、顕著な水分蒸発抑制効果を有する。すなわち、（ａ）炭化水素類及び（ｂ）少なくとも１種の脂肪族カルボン酸とアルコールとのエステルを含有する組成物は、涙液蒸発を抑制し、さらにはドライアイを治療することが期待される。 （もっと読む）

【構成】 プロスタグランジン（ＰＧ）Ｉ２アゴニスト、ＥＰ２アゴニストおよびＥＰ４アゴニストから選択される１種または２種以上を含有する内因性修復因子産生促進剤に関する。
【効果】 プロスタグランジン（ＰＧ）Ｉ２アゴニスト、ＥＰ２アゴニストまたはＥＰ４アゴニストは各種内因性修復因子産生促進作用があり、血管新生促進作用や幹細胞分化誘導作用を有するため、虚血性臓器障害（閉塞性動脈硬化症、バージャー病、レイノー病、心筋梗塞、狭心症、糖尿病性神経障害、脊柱管狭窄症、脳血管障害、脳梗塞、肺高血圧症、骨折またはアルツハイマー病等）、および各種細胞・臓器障害等の予防や治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、非イオン性SHCL表面への角膜上皮細胞の接着を抑制できる非イオン性SHCL用点眼剤、とりわけ、非イオン性SHCLの装用時に点眼可能であって非イオン性SHCL表面への角膜上皮細胞の接着を抑制できる点眼剤を提供することである。
【解決手段】ケトチフェン及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種のケトチフェン類を０．０１ｗ／ｖ％以上の割合で配合することにより、非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用点眼剤を調製する。 （もっと読む）

本発明は、ヒアルロン酸又はその塩の１種、１種又はそれ以上のポリオール（類）、及びリドカインの水溶液組成物に関する。化粧品目的のために、又は治療目的のために使用される、該組成物は、改善された粘弾性レオロジー特性及び改善された生体内持続性を有する。該ポリオールは、例えば、グリセロール、ソルビトール、プロピレングリコール、マンニトール、エリスリトール、キシリトール、マルチトール及びラクチトールから選ばれる。その特別な特性は、混合物を熱滅菌することにより得られる。 （もっと読む）