ローキナーゼ（ＲＯＣＫ）などのキナーゼ阻害剤およびＮＥＴまたはＳＥＲＴなどの１種以上のモノアミン輸送体阻害剤を同時に作用させて病気を改善させる、疾患および病気を治療するための化合物、組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

本明細書中に提供されるものは、CCR3活性の調節に有用な2,5-二置換アリールスルホンアミド及びその医薬組成物である。また、本明細書中に提供されるものは、CCR3媒介障害、疾患又は状態の１つ以上の症状を治療、予防又は改善するためのそれらの使用の方法である。 （もっと読む）

【課題】痛みを治療および／または予防するために、電位依存性カルシウムチャネルのα2δサブユニットに対して親和性がある化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物を含有する医薬組成物。


［式中、R¹、R²、R^2’、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸およびR^8’は、水素原子等であり、R³は、水素原子、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基等である］。 （もっと読む）

本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】（１）アズレン誘導体を含有する水性液剤であって、アズレン誘導体の安定性に優れる水性液剤、（２）アズレン誘導体の安定性を向上する方法、又は（３）アズレン誘導体に対する安定性向上剤を提供する。
【解決手段】アズレン誘導体とトコフェロール酢酸エステルを併用する。 （もっと読む）

本発明は、複数用量の眼用組成物の提供に関する。上記組成物は、米国薬局方保存効力要件、および類似の保存剤基準（例えば、欧州薬局方および日本薬局方）を満たすために、十分な抗菌活性を有する。上記組成物は、アニオン性薬物を含みかつ所望の特徴（例えば、安定性、保存効力、所望のｐＨ、所望の重量オスモル濃度、これらの組み合わせなど）を示す眼用組成物の形成を可能にする成分のバランスを含む。より具体的には、本発明は、アニオン性ホスホジエステラーゼ酵素（ＰＤＥ−４）インヒビター（例えば、シロミラスト）を含みかつ透明性、安定性、保存効力、所望の重量オスモル濃度、所望のｐＨもしくはこれらの任意の組み合わせを示す、水性眼用液剤に関する。
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【課題】網脈絡膜疾患の新たな予防又は治療剤を提供すること。
【解決手段】ＰＰＡＲαアゴニストであるフェノフィブレート、ＧＷ７６４７等は、網脈絡膜において、優れた血管新生阻害作用及び視細胞障害抑制作用作用を発揮するので、加齢黄斑変性などの網脈絡膜疾患の予防又は治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規レゾルビン化合物及びその医薬品に関する。本発明はさらに、本発明の新規レゾルビン化合物を使用する処置法に関する。 （もっと読む）

本発明は、油１ｇあたりのフィタン酸含有量が９０μｇ未満で、ω−３脂肪酸に富んでいる組成物を得るための方法に関する。本発明は、油１ｇ当たりのフィタン酸含有量が９０μｇ未満で、ＤＨＡに富んでいる、特に組成物を構成している油１ｇあたり、ＤＨＡが６５０〜９５０ｍｇ／ｇ、つまり６５重量％から９５重量％であり、かつ、ＰｈＡの値が９０μｇ未満、好ましくは５μｇ未満である組成物を得ることに関する。得られた組成物は、予防作用および治療効能があるため、栄養補助食品、栄養製品および薬学的製品の分野において用いられる。 （もっと読む）

【課題】外網膜の疾患を処置する際に有用なβ−アドレナリン作用受容体アンタゴニストを提供すること。
【解決手段】本発明は、以下の外網膜の疾患を処置する薬剤を製造するためにβ−アドレナリン作用受容体アンタゴニストを使用することに関する：ＡＲＭＤ；ＲＰおよび他の形態の遺伝変性網膜疾患；網膜剥離および断裂；黄斑襞；外網膜を冒す虚血；光力学療法、熱または寒冷療法を含めたレーザー療法（格子、焦点および広範囲網膜）に付随した損傷；外傷；外科的（網膜転位置、網膜下手術または硝子体切除）または光誘発医原性網膜症；および網膜移植片の保存。 （もっと読む）

前房内または前部硝子に設置するための生体適合性、生体内分解性の徐放型インプラントおよびマイクロスフェアは、降圧剤および生分解性ポリマーを含み、治療有効量の降圧剤を１０日と１年の間の期間にわたり放出することによって眼高血圧状態（たとえば緑内障）を治療することに効果がある。 （もっと読む）

【課題】（Ａ）アズレンスルホン酸又はその塩を含有するソフトコンタクトレンズ用組成物において、アズレンスルホン酸又はその塩のソフトコンタクトレンズへの吸着を抑制できるソフトコンタクトレンズ用組成物、さらに、アズレンスルホン酸又はその塩のソフトコンタクトレンズへの吸着抑制方法を提供する。
【解決手段】（Ａ）アズレンスルホン酸又はその塩、（Ｂ）モノオレイン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン、及び（Ｃ）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０を含有し、上記（Ｂ）成分と（Ｃ）成分との合計含有量が０．４〜１．７Ｗ／Ｖ％であるソフトコンタクトレンズ用組成物。 （もっと読む）

好ましくはエチルエステルまたはトリグリセリドの形でEPA及びDHAを含む脂肪酸油混合物と少なくとも一種の界面活性剤とを含む予備濃縮物。本予備濃縮物は、水性溶液中で自己ナノ乳化薬剤送達系(SNEDDS)、自己ミクロ乳化薬剤送達系(SMEDDS)または自己乳化薬剤送達系(SEDDS)を形成し得る。本出願は補助食品予備濃縮物を対象とする。 （もっと読む）

ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましいおよび／または必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｙ、環Ａ、Ｄ_ａ、Ｄ_ｂ、Ｄ_２、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^２、Ｙ^２、Ｌ^３およびＹ^３は、説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
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本発明の目的は、酵素的レベルにおいてだけでなく細胞レベルにおいても１１β−ＨＳＤ１を阻害する能力を有するベンゾチアジン誘導体である。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）で表される化合物である。本発明において、特にＲ_１は水素を表し、またはＯＲ_１はエステルもしくはエーテルを表す。Ｒ_２は、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン、ビフェニル、フェニルピリジン、または置換されたフェニルを表す。Ｒ_３はメチルまたはエチルを表し、Ｒ_４およびＲ’_４は水素を表す。
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【課題】トランスグルタミナーゼにより形成される異常架橋を有する蛋白質で引き起こされる疾患の予防または治療薬の提供。
【解決手段】下記式で代表されるアクリロイル基を有する化合物、


下記式で代表されるカルボニル基を有する化合物、または


下記式で代表される水酸基を有する化合物、


などのケトンまたはアルコールを有する化合物。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物（ヒトを含む）におけるミトコンドリア機能不全またはミトコンドリア呼吸鎖機能不全と関連する障害または病態生理学的結果を処置するための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】化合物、組成物、および方法が、ミトコンドリア機能不全に関連する障害の処置のために提供される。本方法は、ミトコンドリア呼吸鎖不全から生じる症状を処置するに十分な量でピリミジンヌクレオチドの前駆体を含む組成物を哺乳動物に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、１つ以上のPDE4阻害剤に加えて、少なくとも１つのNSAID（＝非ステロイド系抗炎症薬）（２）を含む新規複合薬、それを製造方法、及び例えば、ＣＯＰＤ、慢性副鼻腔炎、及び喘息などの特定の呼吸管の疾患を治療するためのその使用に関する。本発明は、具体的には、１つ以上の、好ましくは１つの、一般式１（式中、ＸはＳＯ又はＳＯ_２、好ましくはＳＯを表し、Ｒ^３は、場合により置換される、単環式又は二環式の、不飽和、部分的に飽和、又は飽和の複素環であるか、あるいは、場合により置換される、単環式又は二環式のヘテロアリールであり、Ｒ^１及びＲ^２は、請求項１に記載の通りである）で表されるPDE4阻害剤に加えて、少なくとも１つのNSAID（２）を含む複合薬に関する。また、本発明は、前記複合薬の製造、及び呼吸管疾患の治療におけるその使用に関する。
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【課題】ヒスタミンＨ３-受容体リガンドとしての非イミダゾールアルキルアミンと、その治療への応用
【解決手段】 [化１]の化合物(A)これらの化合物の薬学的に許容される塩、水化物、水和塩、これらの化合物の多形結晶構造体、光学異性体、ラセミ化合物、ジアステレオ異性体および鏡像異性体の拮抗薬および／または作動薬としてのヒスタミンＨ３-受容体リガンドとして作用する医薬品の製造での使用。
【化１】


（Ｗはイミダゾール環の４(５)位置に結合したときにヒスタミンＨ３-受容体に拮抗活性および／またはアゴニスト活性を与える残基、Ｒ¹およびＲ²は下記１）〜５）のいずれかを表し、互いに同一でも異なってもよい：１）低級アルキルまたはシクロアルキル、あるいは、Ｒ¹およびＲ²が結合している窒素原子と一緒になって、i）飽和窒素含有環、ii)非芳香族不飽和窒素含有環、モルホリノ基、Ｎ-置換されたピペラジノ基) （もっと読む）

ＨＤＡＣ活性を阻害する、式（Ｉ）の化合物類：


（式中、Ａ、ＢおよびＤは独立して＝ＣＨ−または＝Ｎ−を表し；Ｗは−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ₂ＣＨ₂−であり；Ｒ₁はカルボン酸基（−ＣＯＯＨ）、または１以上の分子内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり；Ｒ₂またはＲ₃のいずれもが水素でないという条件で、Ｒ２およびＲ３は天然または非天然のアルファアミノ酸の側鎖から選択されるか、あるいはＲ₂およびＲ₃はそれらが結合している炭素と一緒になって、３−６員の飽和シクロアルキルまたはヘテロサイクリル環を形成してもよく；Ｙは、結合手、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）₂−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ’、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ’または−Ｓ（＝Ｏ）₂ＮＲ−（ここで、Ｒ’は水素または任意に置換されていてもよい（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである）であり；Ｌ¹は式−（Ａｌｋ¹）_m（Ｑ）_n（Ａｌｋ²）_p−の２価の基［ここで、ｍ、ｎ、ｐ、Ｑ、Ａｌｋ¹およびＡｌｋ²は請求項で定義したとおりである］であり；Ｘ₁は、結合手；−Ｃ（＝Ｏ）；または−Ｓ（＝Ｏ）₂−；−ＮＲ₄Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ₄−、−ＮＲ₄Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ₅−、−ＮＲ₄Ｓ（＝Ｏ）₂−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）₂ＮＲ₄−（ここで、Ｒ₄およびＲ₅は、独立して水素または任意に置換されていてもよい、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである）を表し；そしてｚは０または１である）。
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